سیکلوفسفامید دارویی در گروه داروهای سیتواستاتیک است. برای معالجه استفاده می شود سرطان و برای درمان شدید بیماری های خود ایمنی.
سیکلوفسفامید چیست؟
سیکلوفسفامید برای درمان سرطان ها و برای درمان شدید استفاده می شود بیماری های خود ایمنی. سیکلوفسفامید دارویی با فعالیت آلکیله کننده است. عوامل آلکیله کننده مواد شیمیایی هستند که می توانند گروههای آلکیل را به DNA وارد کنند. سیکلوفسفامید به گروه خردل گاز-نیتروژن ترکیبات و بنابراین به سیتواستاتیک. سیتواستاتیک هستند داروهای رشد سلول و / یا تقسیم سلولی را مهار می کند. به ویژه برای درمان استفاده می شوند سرطان بعنوان بخشی از شیمی درمانی. در جستجوی آنها برای سرطان دارو ، شیمی دانان در شرکت دارویی Asta Medica مشتق فسفامید تولید کردند خردل. بر این اساس ، سیکلوفسفامید در سال 1956 کشف شد. این دارو سرانجام در سال 1962 ثبت اختراع شد. امروز سیکلوفسفامید از بیزامین و فسفر اکسی کلراید اسید فسفریک آمید در این فرآیند دی کلرید تشکیل می شود. در واکنش با 3-آمینو-1-پروپانول ، در حضور حلال پایه تری اتیل آمین ، مخلوط ماده سیکلوفسفامید تشکیل می شود.
عمل فارماکولوژیک
سیکلوفسفامید در گروه مواد مخدر. پیش داروها پیش سازهای غیرفعال از هستند داروهای که اثرات خود را فقط از طریق فرآیندهای متابولیکی مختلف در بدن ایجاد می کنند. اثر سیتوتوکسیک سیکلوفسفامید فقط در کبد. بنابراین ، سیکلوفسفامید به خودی خود ماده ای است که در ابتدا اثر سیتواستاتیک ندارد. دسترسی به زیستی بعد از دهان حکومت بیش از 75 درصد است. نیمه عمر بین سه تا دوازده ساعت است. در سلولهای کبد، هیدروکسیلاسیون دارو توسط سیستم سیتوکروم P450 رخ می دهد. این باعث تولید 4-هیدروکسی سیکلوفسفامید آلدوفسفامید می شود. این باعث شکاف آکرولین و در نتیجه تبدیل شدن به فسفرامید می شود خردل. خردل فسفرامید یک آلکیلان است که دارای دو فعالیت فعال است. این ماده به اصطلاح پیوند عرضی به DNA سلولها آسیب می رساند. پیوندهای عرضی اتصالات عرضی بین رشته های جداگانه DNA است. به دلیل آسیب DNA ، سلول ها دیگر نمی توانند تقسیم شوند. بنابراین تکثیر سلولها مهار می شود.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
سیکلوفسفامید برای درمان سرطان های مختلف به عنوان داروی سیتواستاتیک استفاده می شود. معمولاً دارو با سیتواستاتیک دیگر ترکیب می شود داروهای in درمان. در بزرگسالان از سیکلوفسفامید برای درمان لنفوم های هاجکین و غیر هوچکین استفاده می شود. لنفوم های هوچکین و غیر هوچکین از بیماریهای بدخیم سیستم لنفاوی هستند. در ترکیب با متوترکسات و 5-فلوئوروراسیل، سیکلوفسفامید در رژیم به اصطلاح CMF تجویز می شود سرطان پستان (سرطان پستان). سایر علائم سیکلوفسفامید شامل سارکومهای بافت نرم و سارکوم یوینگ. سارکوم یوینگ دومین شکل رایج است سرطان استخوان در کودکان. سیکلوفسفامید همچنین برای بسیج سلول های بنیادی برای فرس سلول های بنیادی و به عنوان یک درمان تهویه قبل از درمان های ایمنی و پیوند سلول های بنیادی استفاده می شود. در کودکان ، نه تنها سارکوم یوینگ با سیکلوفسفامید درمان می شود. سایر علائم مصرف دارو شامل این موارد است مدولوبلاستوما, نوروبلاستوما, رتینوبلاستوما، و پلاستیک شدید کم خونی. با این حال ، سیکلوفسفامید به طور انحصاری در سرطان استفاده نمی شود درمان. دوره های شدید از بیماری های خود ایمنی مانند گرانولوماتوز ، روماتوئید آرتروز یا سیستمی لوپوس اریتماتوز (SLE) نیز با سیکلوفسفامید درمان می شود. چندین مطالعه همچنین بهبود علائم را در نشان داده است اسکلروز متعدد. در حال حاضر ، تصویبی برای درمان وجود ندارد اسکلروز متعدد.
خطرات و عوارض جانبی
در طول دوره نباید از سیکلوفسفامید استفاده شود بارداری. کافی است پیشگیری از بارداری باید در طول استفاده شود درمان به طوری که بارداری تحت هیچ شرایطی رخ نمی دهد علاوه بر این ، واکسیناسیون با زنده واکسن در طول درمان با سیکلوفسفامید نباید تجویز شود. در غیر این صورت ، عفونت های بالقوه تهدید کننده زندگی می توانند به دلیل اثر سرکوب کننده سیستم ایمنی دارو رخ دهند. در دوره درمان با سیکلوفسفامید ، کاهش رنگ سفید خون سلول ها (لکوسیتها) ممکن است رخ دهد. عوارض جانبی معمول نیز شامل تهوع و ریزش مو. دوزهای تجمعی سیکلوفسفامید خطر ابتلا را افزایش می دهد سرطان خون و مثانه تومورها. هموراژیک التهاب از مثانه (سيستيت) ممکن است در طول رخ دهد شیمی درمانی با دارو به همین دلیل ، داروی مرکاپو-اتان سولفونات سدیم (مسنا) به طور موازی با سیکلوفسفامید تجویز می شود. خواه این حکومت واقعا مفید است در حال حاضر هنوز بحث برانگیز است. به ویژه در مورد دوزهای پایین سیکلوفسفامید ، به عنوان مثال در درمان بیماری های خود ایمنی ، حکومت of مسنا معمولاً لازم نیست به دنبال تجویز سیکلوفسفامید ، ناباروری ممکن است در زنان و مردان رخ دهد. بنابراین ، قبل از درمان ، فریزر of تخم مرغ و نطفه برای بیمارانی که مایل به بچه دار شدن هستند توصیه می شود.
