فراهمی زیستی

تعریف و خصوصیات

هنگامی که ما یک قرص یا کپسول می خوریم ، حاوی مقدار مشخصی از یک ماده فعال دارویی است. معمولاً کامل مقدار وارد جریان خون نمی شود. برخی از مواد فعال به طور کامل از فرم دوز (آزاد سازی) آزاد نمی شوند ، برخی دیگر فقط تا حدی از روده جذب می شوند (جذب) ، و برخی در روده و در طول اولین متابولیزه می شوند کبد گذرگاه (متابولیسم پاس اول) فراهمی زیستی خوراکی به کسری از آن اشاره دارد مقدار که در جریان خون سیستمیک ظاهر می شود. بین 0 (0٪) و 1 (100٪) متفاوت است. این به شرح زیر محاسبه می شود: فراهمی زیستی مطلق خوراکی F = AUC_شفاهی / AUC_چهارم ناحیه زیر منحنی (AUC) به ناحیه زیر پلاسما اطلاق می شود غلظت منحنی برای داخل وریدی یا دهان حکومت. برای مرجع ، AUC_چهارم استفاده می شود. این همیشه 100٪ است زیرا کل است مقدار به نظر می رسد در خون هنگامی که به صورت وریدی تجویز می شود. تعریف فراهمی زیستی معمولاً نه تنها شامل (AUC) بلکه همچنین شامل (به عنوان مثال t_حداکثر، پیشرفت منحنی).

وابستگی به فرمول بندی

فراهمی زیستی منحصراً یک خاصیت ماده نیست. همچنین به میزان قابل توجهی به فرمولاسیون دارو بستگی دارد. یک قرص استیل که در آن حل نمی شود معده و روده ها دارای فراهمی زیستی 0٪ هستند. از این رو، عمومی داروهای همچنین باید آزمایشی برای آنچه که به عنوان bioequivalence شناخته می شود داشته باشد عمومی داروها)

تعاملات دارویی

مواد مخدر با فراهمی زیستی کم ، مستعد دارو هستند فعل و انفعالات. به عنوان مثال ، بیس فسفونات مقید کردن، که برای استفاده می شود پوکی استخوان درمان ، فراهمی زیستی عمیق فقط 0.6٪ دارد. اگر کلسیم در همان زمان مصرف می شود ، فراهمی زیستی حتی تا حد از دست دادن اثر نیز وخیم تر می شود. مواد مخدر با بالا متابولیسم پاس اول، که همچنین می تواند فراهمی زیستی را کاهش دهد ، نیز مستعد ابتلا به فعل و انفعالات. در صورت مهار تحول زیستی ، دوز آن به حداکثر می رسد گردش ممکن است افزایش یابد و این مورد پسند است عوارض جانبی.

فراهمی زیستی خوراکی عمیق

بعضی از عوامل دارای فراهمی زیستی آنچنان عمیق هستند که نمی توان آنها را از راه دهان تجویز کرد. این درست است ، به عنوان مثال ، در مورد نیتروگلیسیرین، بنابراین به صورت زیر زبانی داده می شود. همچنین بسیاری از داروهای مدرن مانند آنتی بادی و دیگر بیولوژیک، به صورت خوراکی در دسترس نیستند و بنابراین اغلب به صورت تجویز می شوند تزریق or تزریق.