سروتونین آنتاگونیست ها هستند داروهای که گیرنده های سروتونین را مسدود می کند ، در نتیجه اثرات سروتونین را کم و یا از بین می برد. بسته به میل گیرنده ، فردی است سروتونین آنتاگونیست ها اثرات مختلفی دارند.
آنتاگونیست سروتونین چیست؟
سروتونین آنتاگونیست ها هستند داروهای که گیرنده های سروتونین را مسدود می کند ، اثرات سروتونین را ضعیف یا کاملاً معکوس می کند. آنتاگونیست های سروتونین به دلیل خواص شیمیایی خود می توانند به گیرنده های سلولی متصل شوند که در واقع برای این سلولها ساخته شده اند انتقال دهنده عصبی یا هورمون سروتونین. آنتاگونیست های سروتونین به عنوان آگونیست های سروتونین نیز شناخته می شوند. آگونیست های فردی واکنش انتخابی نشان می دهند. آنها فقط به گیرنده های خاصی متصل می شوند. از آنجا که 14 نوع گیرنده سروتونین از هم متمایز هستند ، گروه های آنتاگونیست سروتونین نیز به همان تعداد وجود دارد. این اثر از گروهی به گروه دیگر متفاوت است. به عنوان مثال داروهای برای معالجه استفاده می شود میگرن or اختلالات اضطرابی. برخی از آنتاگونیست های سروتونین نیز به گروه ضد استفراغ. اینها در برابر موثر هستند تهوع و استفراغ. نمایندگان دیگر آگونیست ها دارای اثرات روانگردان هستند و از آنها سو ab استفاده می شود استعمال دخانیات مواد مخدر
عمل دارویی
آنتاگونیست های سروتونین می توانند به گیرنده های سروتونین در بدن متصل شوند. از طریق گیرنده های سروتونین ، هورمون بافتی سروتونین اثرات فیزیولوژیکی و همچنین آسیب شناختی آن را واسطه می کند. سروتونین در موجود است سیستم عصبی روده ، در سیستم قلبی عروقی، در خون و در مرکز سیستم عصبی، بین دیگران. این ماده تأثیرات مختلفی در بدن دارد. هم انقباض و هم فراهم می کند تمدد اعصاب عضله صاف از خون دیواره عروق ، بر لخته شدن خون تأثیر می گذارد و عملکردهای مختلف حسی و حرکتی را در دستگاه گوارش انجام می دهد. همانند خود سروتونین ، گیرنده های آن عمدتا در قسمت مرکزی یافت می شوند سیستم عصبی, سیستم قلبی عروقی, خون و دستگاه گوارش. 14 نوع مختلف گیرنده سروتونین در بدن انسان وجود دارد. اینها در 7 گروه دسته بندی می شوند و از آنها به عنوان گیرنده های 5-HT1 تا 5-HT7 یاد می شود. آنتاگونیست های سروتونین بسته به ساختار شیمیایی خود به یک یا گروه دیگر از گیرنده ها متصل می شوند. با اتصال ، گیرنده را مسدود می کنند تا سروتونین دیگر نتواند روی این گیرنده متصل شود. این عمل سروتونین را مهار می کند.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
آنتاگونیست های گیرنده 5-HT3 مانند دولاسترون, اوندانسترون، یا تروپیسترون مسدود کردن استفراغ مرکز گیرنده های 5-HT3 به طور انحصاری در سلول های عصبی مرکزی و محیطی یافت می شوند. از جمله چیزهای دیگر ، آنها مسئول تحریک هستند استفراغ رفلکس آنتاگونیست های سروتونین از این گروه داروها برای درمان استفراغ ناشی از سیتواستاتیک استفاده می شود. تهوع و استفراغ از جمله عوارض جانبی شایع است شیمی درمانی با داروهای سیتواستاتیک. اما اگر تهوع و استفراغ به دلیل تحریک در عصب واگ, حکومت of مخدرها یا اختلالات گوش داخلی ، آنتاگونیست های سروتونین تأثیر کمی دارند. آنتاگونیست های 5-HT2 در درمان استفاده می شود افسردگی. داروهای معمولی از این گروه پیزوتیفن است ، کتانسرین or ترازودون. Methysergide نیز به گروه آنتاگونیست های 5-HT2 تعلق دارد. دارو به دلیل عوارض جانبی شدید دیگر مورد تایید نیست. مهار گیرنده های 5HT2a دارای اثر ضد اضطراب است. این داروها گیرنده های گیرنده 5-HT1 پیش سیناپسی را نیز مسدود می کنند. این به نوبه خود منجر به افزایش ترشح سروتونین در داخل می شود شکاف سیناپسی. کمبود سروتونین در شکاف سیناپسی با کمبود رانندگی و روحیه افسرده آشکار می شود. بنابراین علائم آنتاگونیست های 5-HT2 وجود دارد افسردگی, اختلال وسواس فکری, حملات ترسناک، پس از سانحه فشار اختلال (PTSD) و سندرم های مرزی. آنتاگونیست های سروتونین 5-HT1 در استفاده می شود میگرن درمان. این آنتاگونیست های سروتونین شامل انواع مختلفی است تریپتان ها مانند سوماتریپتان, ریزاتریپتان، یا نراتریپتان. با مسدود کردن گیرنده ها ، داروها باعث کاهش ترشح پپتیدهای التهابی می شوند. در عین حال ، از انقباض عروقی خون جلوگیری می کنند عروق در مغز. آنتاگونیست های سروتونین از گروه 5-HT1 نیز در درمان استفاده می شود ADHD. متیل فنیدیت ها مانند ریتالین مشمول مواد مخدر آئین نامه. عوامل روانگردان مختلفی مانند psilocybin ، ergin یا مشکالین گیرنده های 5-HT2 را مسدود کنید.
خطرات و عوارض جانبی
عوارض جانبی هر آنتاگونیست سروتونین می تواند بسیار متفاوت باشد. داروهایی وجود دارند که بسیار خوب تحمل می شوند. سایر داروها چنان عوارض جانبی شدیدی ایجاد می کنند که مجبور شدند از بازار خارج شوند. واکنشهای جانبی معمول دارویی شامل سردرد, خستگیو سرگیجه. اختلالات دستگاه گوارش به طور مکرر مشاهده می شود. این شامل اسهال و یبوست. برخی از بیماران نیز شکایت دارند بیخوابی. آنفولانزاعلائمی مانند نیز ممکن است رخ دهد. استفاده طولانی مدت ممکن است افزایش یابد کبد آنزیم ها در خون برخی از آنتاگونیست های سروتونین منجر به تیرگی شدید می شوند. بیماران احساس خستگی و خواب آلودگی می کنند. احساسات را فقط می توان بصورت خاموش درک کرد. در برخی موارد ، مبتلایان اشتها دارند. سایر عوارض جانبی احتمالی آنتاگونیست های سروتونین شامل اختلالات بینایی ، احتباس ادرار، غشای مخاطی خشک ، آریتمی قلبی or سرگیجه. در موارد اختلالات شناخته شده فعالیت روده ، نباید از آنتاگونیست های سروتونین استفاده شود. سایر موارد منع مصرف شامل حساسیت شناخته شده به داروها و بارداری.
