اندانسترون

محصولات

اندانسترون به صورت روکش دار به صورت تجاری در دسترس است قرص، قرص های قابل ذوب شدن (قرص های لینگوال) ، به عنوان شربت و به عنوان داروی تزریق / تزریق. علاوه بر Zofran اصلی ، عمومی نسخه نیز موجود است. اندانسترون در سال 1991 به عنوان اولین ماده فعال از گروه 5-HT معرفی شد3 آنتاگونیست های گیرنده تایید شد.

ساختار و خصوصیات

اندانسترون در وجود دارد داروهای به عنوان دی هیدرات هیدروکلراید اودانسترون (C18H19N3O - HCl - 2H2O ، Mr = 365.9 گرم در میلی لیتر) ، یک راکمت و سفید است پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. اندانسترون یک ایمیدازول ، ایندول و یک مشتق کاربازول است که از نظر ساختاری مربوط است سروتونین.

اثرات

اندانسترون (ATC A04AA01) دارای خواص ضد استفراغ است ، یعنی در برابر آن م effectiveثر است تهوع و استفراغ. این یک آنتاگونیست انتخابی و رقابتی در است سروتونین-5-HT3 گیرنده ها و فعال به طور مرکزی و پیرامونی در دستگاه گوارش. بر خلاف دیگر ضد استفراغ، اندانسترون نه ضد دوپامینرژیک است و نه آنتی کولینرژیک. نیمه عمر تقریباً سه ساعت است.

موارد مصرف

اندانسترون در بسیاری از کشورها برای درمان مورد تایید قرار گرفته است تهوع و استفراغ ناشی از سمیت سلولی شیمی درمانی or پرتو درمانی. همچنین برای پیشگیری و درمان از آن تأیید شده است تهوع و استفراغ بعد از جراحی.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. اندانسترون را می توان به صورت تزریق ، به آهستگی تجویز کرد تزریق داخل وریدی، و گفتاری قرص معمولاً هر روز 12 بار دو بار مصرف می شود.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن
  • ترکیب با آپومورفین، زیرا باعث افت شدید در می شود خون فشار و بیماران بیهوش می شوند.
  • استفاده از اندانسترون در حین بارداری توصیه نمی شود ناهنجاری گزارش شده است.

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

اندانسترون توسط چندین ایزوآنزیم CYP یعنی CYP3A4 ، CYP2D6 و CYP1A2 متابولیزه می شود. چون متفاوت است آنزیم ها در دسترس هستند ، حساسیت کمتری نسبت به دارو دارد فعل و انفعالات. با این حال ، القا کننده های قوی CYP3A4 ممکن است اثرات اندانسترون را کاهش دهند. دیگر فعل و انفعالات با توصیف شده اند آپومورفین (منع مصرف) ، سروتونرژیک داروهایو ترامادول. اندانسترون باید با احتیاط همراه باشد داروهای که فاصله QT را طولانی می کند.

اثرات جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل احساس گرما ، واکنشهای حساسیت زیاد در اطراف محل تزریق و سردرد. اندانسترون ممکن است فاصله QT را در یک زمان طولانی کند مقداربه روش وابسته و به ندرت باعث آریتمی قلبی خطرناک می شود. اقدامات احتیاطی مناسب باید رعایت شود.