آپومورفین

محصولات

زیر زبانی Uprima قرص (2 میلی گرم ، 3 میلی گرم) برای اختلال نعوظ دیگر در بسیاری از کشورها به بازار عرضه نمی شوند. مجوز بازاریابی توسط Abbott AG در سال 2006 تمدید نشد. دلایل تجاری ذکر شد ، احتمالاً به رقابت از بازدارنده های فسفودی استراز -5 (به عنوان مثال، سیلدنافیل، ویاگرا). همچنین ممکن است که یک مطالعه پس از بازاریابی نقشی داشته باشد و اثربخشی را زیر سوال ببرد (Maclennan و همکاران ، 2006). قابل تزریق راه حل همچنین در بسیاری از کشورها برای درمان PD تایید شده اند.

ساختار و خواص

آپومورفین (سی₁₇H₁₇نه₂، M_r = 267.3 گرم در مول) لیپوفیلی است مورفین مشتق بدون اثرات افیونی است که می تواند با حرارت دادن مرفین با اسید بدست آید. از نظر ساختاری مشابه است دوپامین. نمک آپومورفین هیدروکلراید (-اپومورفین - HCl - 1/2 ساعت)₂O) به شکل بلورهایی وجود دارد که سفید ، قهوه ای مایل به زرد مایل به زرد یا خاکستری با رنگ سبز هستند و به میزان کمی در آب. با قرار گرفتن در معرض هوا و نور با گذشت زمان سبز می شود. طبق تعریف ، هیدروکلراید آپومورفین -انتانتیومر است. -enantiomer یک است.

اثرات

آپومورفین (ATC G04BE07) ضد نرمی است ، احساسی، دوپامینرژیک و فشار خون پایین. بر خلاف بازدارنده های فسفودی استراز -5، اثر نعوظ توسط یک مکانیسم مرکزی حاصل می شود. آپومورفین به وصل می شود دوپامین گیرنده های موجود در هیپوتالاموس و از طریق آبشار عصبی ، در نهایت منجر به تمدد اعصاب عضلات صاف در جسم غار آلت تناسلی مرد ، اجازه می دهد تا بهبود یابد خون پر کردن و نعوظ تحریک جنسی لازم است. آپومورفین از نظر خوراکی کم است دسترسی به زیستی به دلیل بالا بودن متابولیسم پاس اول و بنابراین به صورت قرص زیرزبانی از طریق دهان تجویز می شود مخاط، که اجازه می دهد تا سریع شروع عمل در حدود 20 دقیقه. به دلیل چربی دوست بودن بالا ، از آن عبور می کند خون-مغز مانع خوب آپومورفین در آزمایشات بالینی با بیش از 5000 شرکت کننده آزمایش شده است. ما نمی توانیم در مورد کارآیی واقعی اظهار نظر کنیم. آگونیست های دوپامین از درمان پارکینسون برای ایجاد اختلالات رفتاری مانند رفتار وسواسی ، ابرجنسیت و اعتیاد به قمار شناخته شده اند. بنابراین ، می توان فرض کرد که این تأثیرات نیز در کاربرد علیه نقش دارد اختلال نعوظ. با این حال ، طبق ادبیات علمی ، چنین نیست. به نظر نمی رسد که آپومورفین تأثیری در میل جنسی داشته باشد - حداقل در دوزهای پایین مورد استفاده - یعنی میل جنسی ، تغییر رفتار یا تحریک اختلالات روانشناختی را تقویت نمی کند (به عنوان مثال ، Dépatie ، Lal ، 2001).

موارد مصرف

از آپومورفین برای استفاده شد اختلال نعوظ در مردان این دارو برای استفاده در زنان در نظر گرفته نشده است. از آپومورفین همچنین برای درمان بیماری پارکینسون و القا med آن استفاده می شود استفراغ.

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. معمول مقدار 2 میلی گرم است اما ممکن است به 3 میلی گرم افزایش یابد. حداقل 8 ساعت قبل از مصرف ساعت دیگر باید سپری شود مقدار. رایانه لوحی زیر زبانی در زیر قرار می گیرد زبان 20 دقیقه قبل از فعالیت جنسی. مقدار کمی از آب باید مست باشد

موارد منع مصرف

آپومورفین در حساسیت بیش از حد ، ناپایدار شدید منع مصرف دارد آنژین، سکته قلبی اخیر ، شدید قلب شکست یا افت فشار خون و سایر شرایطی که فعالیت جنسی را غیر قابل توصیه می کند. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

آپومورفین عمدتاً مزدوج است و فعل و انفعالات از طریق CYP بعید به نظر می رسد. ترکیب با نیتراتها به دلیل پتانسیل افزایش توصیه نمی شود خون کاهش فشار نه فعل و انفعالات با سایر عوامل ضد فشار خون مورد مطالعه قرار گرفتند. با این حال ، احتیاط توصیه می شود. تداخلات با امکان پذیر است آگونیست های دوپامین و آنتاگونیست های دوپامین. استفاده همزمان توصیه نمی شود. الکل ممکن است عملکرد جنسی را کاهش داده و منجر به کاهش بیشتر در شود فشار خون. برای جزئیات کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی شامل تهوع - آپومورفین به عنوان an نیز استفاده می شود احساسی در دوزهای بالاتر - سردردو سرگیجه. سایر عوارض جانبی احتمالی عبارتند از: التهاب بینی یا حلق مخاط، خمیازه ، خواب آلودگی ، عفونت ، درد، سرفه ، گرگرفتگی ، تعریق ، طعم اختلالات ، سوi هاضمه ، سندرم وازو واگ همراه با بیهوشی و بیهوشی مختصر و زخم در دهان و واکنشهای حساسیت بیش از حد

قس

آگونیست های دوپامین, بازدارنده های فسفودی استراز -5، اختلال در نعوظ.