محصولات
امپرازول بصورت تجاری به صورت قرص ، کپسول و فرم تزریق / تزریق در دسترس است و از سال 1988 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته است. استروژن (Nexium) نیز به صورت تجاری موجود است. در پایان مارس 2010 ، پس از پانتوپرازول, امپرازول همچنین برای خوددرمانی در بسیاری از کشورها مورد تایید قرار گرفت. در ایالات متحده، امپرازول از سال 2003 بدون نسخه در دسترس است.
ساختار و خواص
امپرازول (C17H19N3O3S، Mr = 345.4 گرم در مول) یک رنگ سفید است پودر که بسیار کم در آن حل می شود آب. به داروهای، همچنین به صورت بیشتر وجود دارد آب-حلول سدیم or منیزیم نمک. این مشتق بنزیمیدازول و راسمات است. -انتانتیومر استروژن همچنین با موفقیت به بازار عرضه می شود. دو عنصر ساختاری از اهمیت ویژه ای برخوردار هستند. اول ، پیریدین نیتروژن، که منجر به تجمع در محیط اسیدی توبولهای ترشحی (کانالیکول) سلولهای شغلی توسط پروتون می شود. و دوم ، سولفوکسید (S = O) ، که با تجدید آرایش به سولفنامید فعال شده و به سیستئین های پمپ پروتون متصل می شود ، بنابراین آن را غیرفعال می کند.
اثرات
امپرازول (ATC A02BC01) کاهش می یابد اسید معده ترشح با غیرفعال کردن پمپ پروتون (H+/K+-ATPase) در سلولهای دهلیزی معده غیرقابل برگشت است. این در محلی از لومن عمل نمی کند معده اما در روده جذب شده و از طریق سیستمیک به سلولهای دهلیزی منتقل می شود گردش. این یک پیش دارو است و فقط در مجاری سلولهای دهلیزی از اسید به شکل فعال خود تبدیل می شود ، جایی که به صورت کووالانسی به پمپ پروتون متصل می شود و آن را مهار می کند. امپرازول حساس به اسید است و باید به صورت دوزهای پوشش دار روده تجویز شود. مهار اسید معده ترشح است مقداروابسته و مانند همه بازدارنده های پمپ پروتون، اثر کامل با تاخیر تقریباً 4 روزه اتفاق می افتد. به دلیل اتصال کووالانسی ، امپرازول برای مدت زمان طولانی بیش از نیمه عمر کوتاهتر از 1 ساعت موثر است و بنابراین در اکثر بیماران دوز یک بار در روز کافی است.
موارد مصرف
بدون تجویز پزشک ، امپرازول برای درمان کوتاه مدت تأیید می شود رفلکس علائم (به عنوان مثال ، معده سوزش، نارسایی اسیدی) در بزرگسالان 18 سال به بالا به مدت 2 هفته. تحت درمان پزشکی ، علاوه بر این برای زخم معده استفاده می شود ، رفلکس ازوفاژیت, سندرم زولینگر-الیسون، و ریشه کن کردن هلیکوباکتر پیلوری همراه با آنتی بیوتیک ها.
مقدار مصرف
در خوددرمانی ، دوز دارو 10 میلی گرم یا 20 میلی گرم یک بار در روز و حداکثر 2 هفته است. در صورت ادامه علائم ، باید با پزشک مشورت شود. تحت درمان پزشکی ، روزانه مقدار می تواند تا 120 میلی گرم در روز افزایش یابد. دوزهای معمول روزانه در بزرگسالان 20 یا 40 میلی گرم است. فقط فرم های دوز با داروی خاص گالنی (به عنوان مثال ، MUPS یا MUT) قابل تقسیم هستند.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
مصرف آن در خوددرمانی می تواند شرایط جدی مانند معده یا روده ای زخم، خونریزی یا بدخیمی مانند معده سرطان. بنابراین ، اقدامات احتیاطی باید با دقت انجام شود. اگر علائم شامل کاهش وزن ، دیسفاژی ، تکرار شود استفراغ or هماتمیس، یا سابقه معده است زخم، ارزیابی پزشکی باید انجام شود. اقدامات احتیاطی کامل و جامع را می توان در برچسب دارو یافت.
تداخلات
امپرازول توسط CYP2C19 متابولیزه می شود و به طور رقابتی ایزوآنزیم را مهار می کند. بنابراین نباید با این دارو تجویز شود کلوپیدوگرل زیرا کلوپیدوگرل پیش دارو از طریق CYP2C19 به متابولیت فعال تبدیل می شود. همراه با امپرازول ، اثر کلوپیدوگرل ممکن است کاهش یابد امپرازول ممکن است باعث طولانی شدن میزان آن شود حذف بسترهای CYP2C19 ، مانند داروهای ضد صرع دیازپام و فنیتوئین، در نتیجه افزایش می یابد عوارض جانبی. اسید معده برای جذب برخی از داروهای، به عنوان مثال ضد قارچ کتوکونازول, ایتراکونازول، و مهارکننده پروتئاز HIV آتازاناویر. از آنجا که امپرازول اسید معده را کاهش می دهد ، ممکن است باعث کاهش اسید معده نیز شود جذب از اینها داروهای. جزئیات کامل از فعل و انفعالات را می توان در SmPC یافت.
عوارض جانبی
معمولاً مشاهده می شود عوارض جانبی شامل علائم گوارشی مانند اسهال, یبوست, درد شکم, تهوع, استفراغو نفخ. سردرد همچنین رایج است.
