بازدارنده های پمپ پروتون

محصولات

بازدارنده های پمپ پروتون (PPI) به صورت پوشش دار با فیلم در بسیاری از کشورها وجود دارد قرص، قرص های MUPS ، کپسول، به عنوان گرانول برای تهیه سوسپانسیون خوراکی و به عنوان داروهای تزریقی و تزریقی. اولین ماده فعال از این گروه که در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفت ، بود امپرازول (Antra، Losec) ، توسط Astra در دهه 1970 ، در سال 1988 و در ایالات متحده آمریکا در سال 1989 (Prilosec) ساخته شده است. امروزه مواد غذایی عمومی موجود است و پانتوپرازول, امپرازولو استروژن بدون نسخه پزشک نیز در دسترس هستند.

ساختار و خواص

عناصر ساختاری معمولی بازدارنده های پمپ پروتون ، بنزیمیدازول ، سولفوکسید (S = O) و پیریدین هستند. پروتوناسیون پیریدین نیتروژن منجر به تجمع در محیط اسیدی توبولهای ترشحی (canaliculi) سلولهای دهلیزی می شود. سولفوکسید با تجدید آرایش به سولفنامید فعال شده و به سیستئین های پمپ پروتون متصل می شود که از این طریق آن را غیرفعال می کند. مواد موثره به عنوان راسمات وجود دارد. خالص انانتیومرها استروژن همچنین دکسلانزوپرازول همچنین به بازار عرضه می شوند. PPI ها به اسید حساس هستند و بنابراین باید به صورت دوزهای پوشش دار روده تجویز شوند.

اثرات

مهار کننده های پمپ پروتون (ATC A02BC) دارای خواص ضد ترشحی هستند. کم می کنند اسید معده ترشح با مهار پمپ پروتون (H+/K+-ATPase) در سلولهای دهلیزی معده غیرقابل برگشت است. آنها از طریق محلی عمل نمی کنند معده، اما ابتدا در روده جذب می شوند و از طریق جریان خون به سلولهای ساکن منتقل می شوند. PPI هستند مواد مخدر و تا زمانی که به مجاری سلولهای دهلیزی نرسند ، از اسید به شکل فعال خود تبدیل نمی شوند ، جایی که به صورت کووالانسی به پمپ پروتون متصل می شوند و آن را مهار می کنند. مهار اسید معده ترشح است مقداروابسته است و اثر کامل در عرض چند روز به تأخیر می افتد. به دلیل اتصال کووالانسی ، ترکیبات فعال نیمه عمر کوتاه اما طولانی مدت دارند ، بنابراین دوز یک بار در روز معمولاً کافی است.

موارد مصرف

علائم استفاده عبارتند از:

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای توصیه می شود که داروهای نیم ساعت تا یک ساعت قبل از غذا. حداکثر اثر طی چند روز حاصل می شود. روزانه یکبار حکومت معمولاً کافی است. برای برخی موارد ، دو بار در روز حکومت ممکن است لازم باشد

عناصر فعال

ایلاپرازول (Noltec) در بسیاری از کشورها به صورت تجاری موجود نیست.

موارد منع مصرف

La داروهای در افزایش حساسیت منع مصرف دارند. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

بازدارنده های پمپ پروتون توسط ایزوآنزیم های CYP450 ، به ویژه CYP3A و CYP2C19 متابولیزه می شوند. دارو-دارو مناسب فعل و انفعالات باید در نظر گرفته شود. عامل ضد پلاکت کلوپیدوگرل (پلاویکس، ژنیریک) توسط CYP2C19 به متابولیت فعال تبدیل می شود. PPI هایی که CYP2C19 را مهار می کنند ممکن است از اثربخشی استفاده کنند کلوپیدوگرل. افزایش pH معده ممکن است تأثیر منفی بر جذب سایر داروها و مواد مغذی (به عنوان مثال ، ویتامین B12).

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل سردرد، سرگیجه و علائم گوارشی مانند تهوع و اسهال. مهار کننده های پمپ پروتون ممکن است ایجاد کنند کمبود منیزیم (هیپومنیزمی) خون سطوح باید در طول درمان طولانی مدت کنترل شود.