اسوموپرازول

محصولات

Esomeprazole به صورت تجاری در دسترس است قرص، قرص های روکش دار گرانول برای سوسپانسیون خوراکی و داروهای تزریقی (نکسیوم ، مواد غذایی عمومی). از سال 2000 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته است. محصولات ژنریک در سال 2012 وارد بازار شد. ترکیبات ثابت:

• ناپروکسن و esomeprazole (ویمووو ، 2011).
• استیل سالیسیلیک اسید و esomeprazole (Axanum ، 2012) ، از نظر تجاری موجود نیست.

ساختار و خواص

اسومپرازول (C₁₇H₁₉N₃O₃S، M_r = 345.4 گرم در میلی مول) آنتی آنومر از است امپرازول و در دارو وجود دارد ، به عنوان مثال ، به عنوان منیزیم اگزومپرازول تری هیدرات ، یک سفید پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. در ژنریک ، به عنوان یک هیدراته نیز وجود دارد.

اثرات

اسومپرازول (ATC A02BC05) ترشح را کاهش می دهد معده اسید با مهار پمپ پروتون (H⁺/K⁺-ATPase) در سلولهای دهلیزی معده غیرقابل برگشت است. این در محلی از لومن عمل نمی کند معده اما در روده جذب شده و از طریق سیستمیک به سلولهای دهلیزی منتقل می شود گردش. این یک پیش دارو است و فقط در مجاری سلولهای دهلیزی از اسید به شکل فعال خود تبدیل می شود ، جایی که به صورت کووالانسی به پمپ پروتون متصل می شود و آن را مهار می کند. اسومپرازول حساس به اسید است و باید در اشکال دوز روکش دار روده تجویز شود. ازومپرازول بالاتر است دسترسی به زیستی نسبت به. تا -امپرازول زیرا توسط CYP2C19 به میزان کمتری متابولیزه می شود. تحول بیولوژیکی انتخابی است. طبق گفته سازنده ، PH بیشتر و طولانی تر از PH را کاهش می دهد امپرازول به دلیل AUC بالاتر و از نظر بالینی م moreثرتر است. با این حال ، در سلول کوپن ، هر دو عامل توانایی بالایی دارند. بنابراین ، اختلافات منحصراً فارماکوکینتیک است. اینکه آیا ازومپرازول از نظر بالینی با امپرازول (آنتامامپس ، ژنریک ها) متفاوت است بحث برانگیز است. Esomeprazole به دلایل تجاری احتمالاً در وهله اول راه اندازی شد زیرا حق ثبت اختراع امپرازول منقضی شد. Esomeprazole هنوز واجد شرایط حمایت از حق ثبت اختراع بود.

موارد مصرف

موارد استفاده شامل رفلکس علائمی مانند معده سوزش و نارسایی اسیدی ، رفلکس ازوفاژیت، GERD ، محافظت از بدن ، ریشه کن کردن هلیکوباکتر پیلوریو زخم مرض.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. روزانه معمول مقدار در بزرگسالان 20-80 میلی گرم است. بسته به موارد مصرف ممکن است تا 160 میلی گرم افزایش یابد. دوز بالاتر از اومپرازول است.

موارد منع مصرف

• حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

افزایش pH معده ممکن است بر فارماکوکینتیک سایر موارد تأثیر بگذارد داروهای. اسومپرازول توسط CYP2C19 متابولیزه می شود و این آنزیم را مهار می کند. علاوه بر این ، CYP3A4 در انتقال بیولوژیک نقش دارد.

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی شامل سردرد، علائم گوارشی مانند درد شکم, یبوست, اسهال, نفخ, تهوعو استفراغ.