آملودیپین (Norvasc)

محصولات

آملودیپین بصورت تبلت بصورت تجاری موجود است (نورواسک, عمومی) از سال 1990 در بسیاری از کشورها تصویب شده است. آملودیپین همچنین با عوامل زیر ترکیب شده است: آلیسکیرن, آتورواستاتین, پریندوپریل, تلمیسارتان, والزارتان, اولمزارتان, هیدروکلروتیازیدو اینداپامید.

ساختار و خواص

آملودیپین (C20H25ClN2O5، Mr = 408.9 گرم در میلی مول) دارای یک مرکز دستکاری و یک نژاد قرمز است. در اصل موجود است نورواسک به شکل نمک آملودیپین بصیلات ، یک سفید پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. Besilates هستند نمک اسید بنزن سولفونیک در ژنریک ، این ماده به عنوان آملودیپین بزیلات همانند ماده اصلی و یا به صورت آملودیپین مزیلات (نمک اسید متان سولفونیک) وجود دارد. مواد مخدر حاوی آملودیپین مالئات دیگر در بسیاری از کشورها به صورت تجاری موجود نیست. آنها به دلیل مشکلات بالقوه ثبات بحث برانگیز هستند. وقتی ژنریک معرفی شد ، بحث داغی درمورد تفاوت وجود داشت نمک قابل تعویض بودند در حالی که تنظیم کننده ها فرض می کنند که اینها هستند ، تولید کننده استدلال های مختلفی را علیه آن مطرح کرده است (به عنوان مثال ، مردیت ، 2009).

اثرات

آملودیپین (ATC C08CA01) دارای خواص ضد فشار خون ، وازورلاکسان و ضد ایسکمی است. مقاومت کلی محیطی (پس از بارگذاری) را کاهش می دهد ، تخلیه می کند قلب، و بهبود می بخشد اکسیژن تحویل به میوکارد. اثرات ناشی از مهار کلسیم هجوم از طریق کانالهای کلسیم نوع L به سلولهای عضلانی قلب و سلولهای عضلانی صاف عروقی.

موارد مصرف

آملودیپین به عنوان تک آماده سازی برای درمان شریانی نشان داده می شود فشار خون و برای پیشگیری از تشنج در پایدار و در وازواسپاتیک آنژین.

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. معمول مقدار در بزرگسالان 5 میلی گرم تا حداکثر 10 میلی گرم است. عوارض جانبی در دوزهای بالاتر افزایش می یابد مقدار به طور مستقل از وعده های غذایی مصرف می شود. به دلیل نیمه عمر طولانی 35 تا 50 ساعت ، یک بار در روز حکومت کافی است.

موارد منع مصرف

آملودیپین در افزایش حساسیت منع مصرف دارد. برچسب آلمانی علاوه بر این افت فشار خون شدید ، شوک, تنگی آئورت، ناپایدار آنژین، سکته قلبی حاد و اختلال شدید کبدی به عنوان موارد منع مصرف. اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

سایر داروهای ضد فشار خون ممکن است باعث افزایش بیشتر از خون فشار. این ممکن است در زمینه درمان ترکیبی مطلوب باشد. دارو-دارو فعل و انفعالات با تئوفیلین و ارگوتامین نمی توان رد کرد آب گریپ فروت ممکن است پلاسما را کمی افزایش دهد غلظت و AUC آملودیپین. مصرف مقادیر کم باید عوارض کمی در پی داشته باشد. با این حال ، مصرف بیش از یک لیتر در روز دلسرد می شود. آملودیپین به طور گسترده ای به متابولیت های غیر فعال در بیوتن تبدیل می شود کبد و دارای بالایی است متابولیسم پاس اول. فارماکوپه سوئیس هیچ توضیحی در مورد آنزیم ها گرفتار. طبق گفته Flockhart ، Katoh و همکاران (2000) و SMPC آلمان ، CYP3A4 مربوط است. طبق اطلاعات متخصص آلمان و ایالات متحده ، مهار کننده های قوی CYP3A4 مانند آزول ضد قارچ می تواند منجر به افزایش قابل توجه غلظت پلاسما شود. القا کننده های CYP می توانند سطح را کاهش دهند.

عوارض جانبی

شایعترین اثر سوverse ، ادم است (آب احتباس) به دلیل اتساع عروق و کاهش خون فشار ، سرگیجه ، سردرد، ضربان قلب قابل لمس ، خواب آلودگی ، خستگی، و قرمزی صورت شایع است. گاه و بیگاه، خون فشار خیلی کم می شود پایین تر درد شکم و تهوع دو عارضه جانبی شایع دیگر هستند. عوارض جانبی متعددی دیگر از جمله تکثیر نادر لثه ممکن است. بسیار نادر ، حوادث قلبی عروقی جدی و کبد التهاب گزارش شده است. با این حال ، میزان ارتباط این موارد با استفاده از آملودیپین به طور دقیق مشخص نیست.