آلیسکیرن

محصولات

آلیسکیرن به صورت روکش دار به صورت تجاری در دسترس است قرص (Rasilez، Rasilez HCT + هیدروکلروتیازید) در سال 2007 در بسیاری از کشورها ، در اتحادیه اروپا و ایالات متحده تأیید شد (نام تجاری دیگر: Tekturna). توجه: سایر ترکیبات ترکیبی ، مثلاً با آملودپین (Rasilamlo) دیگر در دسترس نیستند.

ساختار و خواص

آلیسکیرن (سی₃₀H₅₃N₃O₆، M_r = 551.8 گرم در مول) در وجود دارد داروهای به عنوان aliskiren hemifumarate ، بلوری سفید تا زرد پودر که به راحتی در آن حل می شود آب. ماده فعال شبیه پپتید است اما ساختار غیرپپتیدی دارد.

اثرات

آلیسکیرن (ATC C09XA02) دارای خاصیت ضد فشار خون است. این ماده به طور انتخابی با مهار مستقیم و رقابتی آسپارتیل پروتئین رنین از تشکیل آنژیوتانسین I از آنژیوتانسینوژن جلوگیری می کند. این اولین قدم در فعال سازی سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون است. آلیسکرین به محل فعال آنزیم متصل می شود و بنابراین از تشکیل ماده منقبض کننده عروقی و عروقی جلوگیری می کند. خون آنژیوتانسین II افزایش دهنده فشار و همچنین آزادسازی آلدوسترون (همچنین به سیستم رنین-آنژیوتانسین مراجعه کنید). نیمه عمر طولانی دارو 40 ساعت است.

موارد مصرف

برای درمان ضروری است فشار خون (فشار خون بالا).

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای قرص روزی یک بار مصرف می شود مصرف دارو همراه با آب میوه (آب گریپ فروت ، آب سیب ، آب پرتقال) منجر به کاهش قابل توجه AUC و حداکثر پلاسما می شود غلظت. از این رو Aliskiren را نباید با آب میوه مصرف کرد.

موارد منع مصرف

حساس بودن
آنژیوادم با سابقه آلیسکیرن ، آنژیوادم ارثی یا ایدیوپاتیک
ترکیبی از آلیسکیرن با مهار کننده های ACE or سارتان در بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس و بیمارانی که اختلال عملکرد کلیه دارند.
بارداری و شیردهی
کودکان زیر 2 سال

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

Aliskiren با CYP450 تعامل ضعیفی دارد و دارای یک سطح پایین است دسترسی به زیستی از 2.6 and و بستر گلیکوپروتئین P. با همزمانی حکومت از مهار کننده های P-gp مانند کتوکونازول و سیکلوسپورین، غلظت پلاسما ممکن است تا حدودی افزایش یابد. دیگر فعل و انفعالات با: مهار کننده های ACE, سارتان, فوروزماید، NSAID ها ، پتاسیم, داروهای ادرار آور پتاسیم. مهار دوگانه RAAS توصیه نمی شود.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اسهال، سرگیجه ، سبکی سر و هیپرکالمی.