اثر اولین گذر کبد
برای اینکه یک دارویی که از راه دهان تجویز می شود اثرات خود را در محل اثر اعمال کند ، معمولاً باید وارد سیستم شود گردش. برای انجام این کار ، باید از دیواره روده عبور کند کبد، و بخشی از سیستم گردش خون است. علی رغم کامل بودن جذب در روده ، دسترسی به زیستی از یک دارو - یعنی بخشی که به سیستمیک می رسد گردش - می تواند توسط اولین مورد به میزان قابل توجهی کاهش یابد کبد گذرگاه از این پدیده به عنوان اثر عبور اول کبدی یاد می شود. این کاهش ناشی از انتقال بیولوژیکی مواد فعال به متابولیت ها و حذف به صفرا. متابولیسم عبور اول اغلب به آن اشاره می شود کبد. با این حال ، چند نمونه از داروهای که قبلاً در روده متابولیزه شده اند مخاط (در سلولهای روده) ثبت شده است ، به عنوان مثال ، سیکلوسپورین, میدازولام, نیفدیپینو تاکرولیموس. متابولیسم بالا در اولین عبور ، دارو را در معرض دارو قرار می دهد فعل و انفعالات, عوارض جانبی، و تفاوتهای درون و بین فردی در اثربخشی. دهانی حکومت ممکن است به هیچ وجه امکان پذیر نباشد. برای دور زدن اولین پاس می توان از فرم های دوز جایگزین استفاده کرد. این شامل ، به عنوان مثال ، شیاف ، زیر زبانی است قرص, وصله های پوستی, اسپری های بینی، و مواد تزریقی. یک ماده فعال لزوماً نباید در حین انتقال بیولوژیکی غیرفعال شود. همچنین می تواند به متابولیت های فعال متابولیزه شود. با این حال ، اثر پاس اول اغلب به غیرفعال شدن اشاره می شود. نمونه هایی از عوامل با متابولیسم عبور اول بالا شامل این موارد است کدئین, سیکلوسپورین, دسیپرامین، دکسترومتورفان ، دیکلوفناک, دیلتیازم, استرادیول, لیدوکائین, لوزارتان, میدازولام, نیفدیپین, امپرازول, پروپرانولول، تربینافین و وراپامیل.
