آتورواستاتین

محصولات

آتورواستاتین از نظر تجاری به صورت روکش دار فیلم موجود است قرص (Sortis ، عمومی، خودکار عمومی). از سال 1997 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته است. Atorvastatin همچنین به عنوان یک ترکیب ثابت با موجود است ezetimibe؛ به Atorvastatin و Ezetimibe مراجعه کنید.

ساختار و خصوصیات

آتورواستاتین (سی₃₃H₃₅FN₂O₅، M_r = 558.64 گرم در مول) در وجود دارد داروهای به عنوان آتورواستاتین کلسیم تری هیدرات ، (آتورواستاتین)₂^- - Ca²⁺ - 3 ساعت₂O. این یک کریستال سفید است پودر که بسیار کمی در آن محلول است آب.

اثرات

آتورواستاتین (ATC C10AA05) دارای خاصیت کاهش دهنده چربی است. منجر به پایین آمدن می شود LDL، تری گلیسیریدها ، آپولیپوپروتئین B و افزایش می یابد HDL. این اثرات تا حدی به دلیل مهار HMG-CoA ردوکتاز است. این آنزیم یک مرحله اولیه را کاتالیز می کند کلسترول سنتز بیوسنتز با تبدیل 3-هیدروکسی-3-متیل گلوتاریل کوآنزیم A (HMG-CoA) به اسید مفالونیک (mevalonate). آتورواستاتین همچنین دارای اثرات پلیوتروپیک زیادی است که تا حدی از متابولیسم لیپیدها مستقل است.

موارد مصرف

آتورواستاتین برای کاهش کل افزایش یافته استفاده می شود کلسترول, LDL میزان کلسترول ، آپولیپوپروتئین B و تری گلیسیرید و جلوگیری از حوادث قلبی عروقی در بیماران پر خطر (پیشگیری اولیه و ثانویه).

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. قرص معمولاً یک بار در روز تجویز می شود ، صرف نظر از وعده های غذایی. در هر زمان از روز می توان آنها را مصرف کرد.

موارد منع مصرف

حساس بودن
بیماری کبدی فعال
افزایش دائمی ترانس آمینازهای سرم
کلستاز
بیماری های عضلانی
بارداری و شیردهی

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

آتورواستاتین توسط CYP3A4 به متابولیتهای نیمه فعال تبدیل می شود. بنابراین ، مواد مخدر فعل و انفعالات از طریق CYP3A4 امکان پذیر است. اینها باید مورد توجه قرار گیرند زیرا (احتمالاً) احتمال افزایش بیماری عضلانی با افزایش غلظت آتورواستاتین وجود دارد. به عنوان مثال ، مهار کننده های قوی CYP3A4 مانند ایتراکونازول, کلاریترومایسینو ریتوناویر می تواند منجر به افزایش قابل توجه غلظت آتورواستاتین شود. سیکلوسپورین، فیبرات ها و نیاسین نیز ممکن است خطر ابتلا به بیماری های عضلانی را افزایش دهند. آتورواستاتین توسط OATP1B1 منتقل می شود ، بنابراین فعل و انفعالات از طریق OATP1B1 نیز امکان پذیر است. اطلاعات کامل و جامع در مورد فعل و انفعالات را می توان در جزوه اطلاعات دارویی یافت.

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل اختلالات گوارشی مانند نفخ, یبوستو تهوع؛ التهاب نازوفارنکس ؛ سردرد؛ عضله و درد مفاصل؛ ماهیچه گرفتگی عضلات؛ و متورم است مفاصل. عوارض جانبی جدی ، که به ندرت اتفاق می افتد ، شامل انحلال عضله مخطط (رابدومیولیز) ، واکنش های شدید آلرژیک و شدید پوست واکنش ها و کبد خسارت.