ایزتییب

محصولات

Ezetimibe به صورت یک قرص بصورت قرص بصورت تجاری در دسترس است (Ezetrol، عمومی) ، و به عنوان یک ترکیب ثابت با سیمواستاتین (غیرعادی ، عمومی) و با آتورواستاتین (آتوزت). همچنین منتشر شده است ترکیبی با روزوواستاتین. Ezetimibe در سال 2002 در بسیاری از کشورها و ایالات متحده تأیید شد. عمومی و تولید ژن های خودکار در نوامبر 2017 وارد بازار شد. این ماده فعال نیز به عنوان ezetimibe شناخته می شود. با این حال ، این نام انگلیسی ماده فعال است. در آلمانی ezetimibe صحیح است.

ساختار و خواص

Ezetimibe (سی₂₄H₂₁F₂نه₃، M_r = 409.43 گرم در مول) به عنوان كریستالی سفید وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب. این یک 2-ازتیدینون است که برای جلوگیری از اکسیداسیون در مکان های بحرانی فلوئور می شود. بنابراین توسط ایزوآنزیم های CYP450 تبدیل زیستی نمی شود، بلکه فقط گلوکورونید می شود. گلوکورونید نیز فعال است.

اثرات

Ezetimibe (ATC C10AX09) با مهار جذب درون و برون خاصیت کاهش دهنده چربی دارد. کلسترول (صفرا، غذا) و فیتواسترول ها مانند سیتوسترول و كمپسترول از روده کوچک وارد جریان خون می شود. این اثرات بر اساس مهار حمل و نقل است لیپیدها از روده به داخل خون با اتصال به پروتئین حمل و نقل NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 روی غشای آپیکال انتروسیت های روده قرار دارد. اثر خاص است ، به عنوان مثال ، جذب محلول در چربی است ویتامین ها یا تری گلیسیرید مهار نمی شود. Ezetimibe کل را پایین می آورد کلسترول, LDL، ApoB و تری گلیسیرید و افزایش می یابد HDL. نیمه عمر برای ازتیمایب و گلوکورونید 22 ساعت است.

موارد مصرف

هایپرکلسترولمی اولیه
هیپرکلسترولمی خانوادگی هموزیگوت
سیتوسترولمی هموزیگوت (فیتوسترولمی).

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای قرص هر روز یک بار مصرف می شود ، فارغ از وعده های غذایی. ممکن است عزتیمیبا با ترکیب شود فنوفیبرات یا با استاتین (به عنوان مثال ، سیمواستاتین or آتورواستاتین).

موارد منع مصرف

حساس بودن
در طی بارداری و شیردهی در ترکیب با استاتین.
بیماران مبتلا به بیماری فعال کبدی یا افزایش مداوم ترانس آمینازهای سرم در ترکیب با استاتین

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

Ezetimibe با CYP450 تعامل ندارد آنزیم ها و عمدتا گلوکورونید شده است. دارو-دارو فعل و انفعالات با عوامل زیر توصیف شده است ، از جمله: آنتی اسیدها, کلستیرامین، فیبرات ها ، و وارفارین.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی از مونوتراپی شامل درد شکم, اسهال, نفخو خستگی.