وارفارین

محصولات

در بسیاری از کشورها ، خیر داروهای حاوی وارفارین تأیید می شود و از نزدیک مرتبط است فن پروکومون (ماركومار) عمدتاً استفاده می شود. با این حال ، وارفارین معمولاً در سایر کشورها ، به ویژه ایالات متحده مورد استفاده قرار می گیرد و به صورت قرص (کومدین) و سایر اشکال به صورت تجاری در دسترس است. در سال 1954 در ایالات متحده تصویب شد.

ساختار و خواص

وارفارین (سی19H16O4، Mr = 308.3 گرم در مول) مشتق 4-هیدروکسی کومارین موجود در است داروهای به عنوان یک نژاد نژاد. -enantiomer از نظر داروئی فعال تر است. وارفارین در وجود دارد داروهای به عنوان وارفارین سدیم، سفید ، بی بو ، حساس به نور ، رطوبت ، بی شکل است پودر که در آن بسیار محلول است آب.

اثرات

وارفارین (ATC B01AA03) دارای خواص ضد انعقادی است. این مانع از تشکیل خون عوامل لخته شدن ، که سنتز آنها به ویتامین K بستگی دارد. این تأثیرات بر اساس مهار بازسازی ویتامین K در چرخه اپوکسید ویتامین K است. هدف دارو ویتامین K اپوکسید ردوکتاز کمپلکس 1 (VKORC1) است. این منجر به مهار فعالیت فاکتورهای انعقادی II ، VII ، IX و X می شود. این اثر در عرض 24 ساعت رخ می دهد و حداکثر پس از 96 ساعت به حداکثر می رسد. مدت زمان اجرای یک تک آهنگ مقدار در محدوده 2 تا 5 روز است. نیمه عمر طولانی وارفارین تقریباً 40 ساعت است (فن پروکومون: 160 ساعت)

موارد مصرف

  • برای پیشگیری و درمان بیماری ترومبوآمبولیک.
  • برای درمان طولانی مدت سکته قلبی در معرض خطر افزایش عوارض ترومبوآمبولیک.

وارفارین در ابتدا به عنوان سم موش و موش صحرایی مورد استفاده قرار گرفت.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. مقدار با توجه به زمان پروترومبین فرد سازی و تنظیم و کنترل می شود (INR).

موارد منع مصرف

اقدامات احتیاطی زیادی باید در حین استفاده رعایت شود. جزئیات کامل را می توان در SmPC یافت.

تداخلات

وارفارین بستری از ایزوآنزیم های CYP450 است (CYP2C9 ، 2C19 ، 2C8 ، 2C18 ، 1A2 و 3A4). -انتانتیومر قوی تر توسط CYP2C9 متابولیزه می شود. وارفارین پتانسیل بالایی برای داروی دارویی دارد فعل و انفعالات با عوامل متعددی

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خونریزی از اندام های مختلف و پوست بثورات خونریزی بندرت می تواند کشنده باشد. به دلیل محدوده درمانی محدود ، اقدامات احتیاطی باید به دقت رعایت شود. ویتامین K1 (فیتومنادیون) به عنوان پادزهر استفاده می شود.