روزواستاتین

محصولات

روزوواستاتین به صورت قرصهای روکش دار (کرستور ، ژنریک ، خودکار ژنریک) به صورت تجاری در دسترس است. در سال 2006 در بسیاری از کشورها تصویب شد (هلند: 2002 ، اتحادیه اروپا و ایالات متحده: 2003). دارنده مجوز بازاریابی AstraZeneca است. استاتین در ابتدا در Shionogi در ژاپن ساخته شد. در ایالات متحده آمریکا ، نسخه های عمومی در سال 2016 به بازار عرضه شد. در بسیاری از کشورها ، حق ثبت اختراع در 30 ژوئن 2017 به پایان رسید.

ساختار و خواص

روزوواستاتین (سی₂₂H₂₈FN₃O₆S، M_r = 481.5 گرم در مول) در وجود دارد داروهای به عنوان روزوواستاتین کلسیم، سفید ، بی شکل پودر که به میزان کمی در حل می شود آب. این یک استاتین مصنوعی است.

اثرات

روزوواستاتین (ATC C10AA07) دارای خواص کاهش دهنده چربی ، ضد التهاب و پلیوتروپیک است. پایین می آورد LDL کلسترول، کلسترول تام ، تری گلیسیرید ، ApoB ، VLDL-C و افزایش می یابد HDL کلسترول این اثرات به دلیل مهار انتخابی و رقابتی HMG-CoA ردوکتاز است که نقشی اساسی در سنتز درون زا دارد کلسترول. روزوواستاتین تعداد آنها را افزایش می دهد LDL گیرنده های سطح سلول از کبد، در نتیجه جذب و تخریب LDL افزایش می یابد. این باعث کاهش سنتز VLDL در کبد، که باعث کاهش تعداد VLDL و LDL ذرات. این دارو عمیق است دسترسی به زیستی (20٪) و نیمه عمر طولانی 19 ساعت است. اثرات آن پس از دو تا چهار هفته رخ می دهد.

موارد مصرف

برای درمان اختلالات متابولیسم چربی: هایپرکلسترولمی، دیس لیپیدمی مخلوط (نوع IIb).
برای کاهش خطر وقایع جدی قلبی عروقی در بیماران پر خطر.
در بعضی از کشورها ، موارد دیگر ، به عنوان مثال ، برای جلوگیری از پیشرفت تصلب شرایین و درمان هیپرتری گلیسیریدمی.

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای با روکش فیلم قرص صرف نظر از وعده های غذایی ، یک بار در روز مصرف می شود. ممکن است در هر زمان از روز مصرف شوند ، اما باید همیشه در همان زمان مصرف شوند.

موارد منع مصرف

حساس بودن
بیماری کبدی فعال
اختلال عملکرد شدید کلیه
میوپاتی
ترکیب با سیکلوسپورین
بارداری و شیردهی
زنانی که توانایی باروری ندارند و مناسب نیستند پیشگیری از بارداری.

موارد منع مصرف اضافی در دوز 40 میلی گرم اعمال می شود. اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

روزوواستاتین فقط در حدود 10٪ متابولیزه می شود ، در درجه اول توسط CYP2C9. این یک مهار کننده یا القا کننده ایزوآنزیم های CYP450 نیست. بر خلاف دیگر استاتین ها، انتظار نمی رود با CYP450 تعامل داشته باشد. روزوواستاتین بستری از کبد OATP1B1 و ناقل جریان است BCRP. دارو-دارو فعل و انفعالات با توصیف شده اند آنتی اسیدها, سیکلوسپورین, کلشی سین, اریترومایسین, فنوفیبرات, فوزیدیک اسید, گمفیبروزیل، نیاسین ، مهار کننده های پروتئاز و آنتاگونیست های ویتامین K و غیره.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل سردرد, درد عضلانی, درد شکم، ضعف ، و تهوع. استاتین ها ممکن است به ندرت باعث از بین رفتن عضله اسکلتی تهدید کننده زندگی شود (رابدومیولیز). خطر در بالاتر است مقدار (40 میلی گرم) Rosuvastatin ممکن است باعث توسعه دیابت سنگین ، به خصوص اگر عوامل خطر حضور دارند