روزیگلیتازون

محصولات

روزیگلیتازون به صورت قرص (Avandia) به صورت تجاری در دسترس بود. از سال 1999 به تصویب رسیده است و همچنین به صورت تجاری در ترکیب ثابت با بیگوانید متفورمین (آواندمت). ترکیبی با سولفونیل اوره گلیمپیراید (Avaglim ، EU ، بدون برچسب) در بسیاری از کشورها تأیید نشده است. انتشار مقاله ای در مورد خطرات احتمالی قلبی عروقی منجر به بحث در مورد ایمنی دارو از سال 2007 شد (Nissen & Wolski، 2007 Pubmed). این مطالعه اندکی افزایش خطر سکته قلبی و افزایش غیر قابل توجه خطر مرگ قلبی عروقی را نشان داد. براساس داده های جدید ، آژانس داروهای اروپا (EMA) در سپتامبر 2010 تصمیم گرفت تا تصویب ماده فعال را پس گرفته و تمام محصولات حاوی روزیگلیتازون را از بازار حذف کند. Swissmedic این تصمیم را در ماه اکتبر دنبال کرد و تصویب را در بسیاری از کشورها لغو کرد. گلیتازون پیوگلیتازون در بازار باقی مانده است.

ساختار و خواص

روزیگلیتازون (سی₁₈H₁₉N₃O₃S، M_r = 357.43 گرم در میلی مول) یک راسمات است و در آن وجود دارد داروهای به عنوان مالزیات روزیگلیتازون ، یک جامد سفید است که به راحتی در اسید حل می شود آب. با افزایش PH حلالیت کاهش می یابد. گلیتازون مانند روزیگلیتازون به دلیل حلقه تیازولیدین دیون تیازولیدیندیون نیز نامیده می شود.

اثرات

Rosiglitazone (ATC A10BG02) ضد دیابت ، ضد قند خون است ، نرمال می شود خون گلوکز، و HbA1c را کاهش می دهد. این یک آگونیست با میل بالا در گیرنده هسته ای PPAR-γ است ، که تنظیم ژن های درگیر را کنترل می کند گلوکز و متابولیسم چربی. اثرات آن در درجه اول به دلیل افزایش حساسیت بافت چربی ، عضله و کبد به انسولین، بنابراین کاهش می یابد مقاومت به انسولین و افزایش جذب از خون گلوکز به داخل بافت ها بر خلاف سولفونیل اوره، روزیگلیتازون ترویج نمی کند انسولین ترشح

موارد مصرف

Rosiglitazone به عنوان یک عامل خط 2 برای درمان نوع 2 تأیید شد دیابت ماهی

مقدار مصرف

تجویز شده مقدار در هر دو وعده دوز مصرف می شود ، بدون توجه به وعده های غذایی. حداکثر روزانه مقدار 8 میلی گرم است

موارد منع مصرف

Rosiglitazone در حساسیت مفرط منع مصرف دارد ، قلب نارسایی (کلاسهای III و IV NYHA) و سندرم حاد کرونر. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

Rosiglitazone به طور کامل از طریق CYP2C8 و به میزان کمتری از طریق CYP2C9 به متابولیت های فعال و غیر فعال تبدیل می شود. القایی مانند ریفامپین بنابراین ممکن است کاهش یابد دسترسی به زیستی، و مهارکننده های CYP2C8 مانند تریمتوپریم یا گمفیبروزیل ممکن است قرار گرفتن در معرض روزیگلیتازون را افزایش دهد. متوتروکسات همچنین ممکن است حداکثر پلاسما را افزایش دهد غلظت و AUC. Rosiglitazone نباید با آن ترکیب شود انسولین چون بیشتر عوارض جانبی می توان انتظار داشت.

عوارض جانبی

Rosiglitazone در سال های اخیر مورد انتقاد قرار گرفته است ، زیرا احتمال آن برای عروق قلبی است عوارض جانبی. این شامل توسعه یا بدتر شدن است قلب نارسایی ، احتباس مایعات ، ورم ، افزایش وزن به دلیل آب احتباس و ایسکمی قلب (مختل شده) خون جریان به قلب) خطر برای عوارض جانبی به ویژه هنگامی که با سایر داروهای ضد دیابت ترکیب شود افزایش می یابد انسولین. این س ofال که آیا موارد قابل توجهی از انفارکتوس میوکارد و مرگ بیشتر با روزیگلیتازون رخ می دهد بحث برانگیز است و موضوع تحقیق است Rosiglitazone همچنین به دلیل سایر عوارض جانبی مورد انتقاد قرار گرفته است. این شامل کم خونی (شایع) ، شکستگی استخوان (شایع) ، ادم ماکولا (بسیار کم یاب)، هایپرکلسترولمی، افزایش اشتها ، هیپوگلیسمی, یبوست، و به ندرت واکنش های آنافیلاکتیک ، پانکراتیت ، برآمدگی هپاتیت، سلولهای کبدی نکروز، و افزایش در بیلی روبین.