رپاگلیناید یک ماده فعال است ، که در بیماری استفاده می شود دیابت نوع 2 ، هنگام رژیم غذایی معیارهای، کاهش وزن و آموزش بدنی به اندازه کافی کاهش نمی یابد خون قند. با مهار پتاسیم کانالهای سلولهای بتا در پانکراس ، این دارو منجر به آزاد شدن آن می شود انسولین. اگر دوز و شرایط مصرف رعایت شود ، ریپاگلیناید به خوبی تحمل می شود
رپاگلیناید چیست؟
داروی خوراکی ضد دیابت ریپاگلیناید باعث افزایش می شود انسولین ترشح از پانکراس غدد درون ریز. به طور خاص به آن متصل می شود پتاسیم کانال ها ، باعث انسولین ترشح رپاگلیناید متعلق به گلیناید گروهی از داروهای و یک بنزوئیک اسید مشتق. این فقط در حضور عمل می کند گلوکز و مدت زمان کوتاهی از عمل است.
اثرات دارویی بر بدن و اندام ها
داروی رپاگلینید پس از خوردن خوراکی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود حکومت. حداکثر پلاسما غلظت بعد از یک ساعت رسیده و به سرعت کاهش می یابد. بعد از 4-6 ساعت ، دارو کاملاً از بین می رود. عمل دارویی رپاگلینید مهار وابسته به ATP است پتاسیم کانال سلولهای بتا پانکراس. کانال پتاسیم مجموعه بزرگی از مکانهای مختلف اتصال برای درون زا است مولکول ها. غشا مجاور پروتئین هاگیرنده های سولفونیل اوره ، دهانه کانال را تنظیم می کنند. درون زا مولکول ها، و همچنین داروهای مانند رپاگلینید ، با این گیرنده های خاص ارتباط برقرار می کند. هر چه میل به گیرنده ها بیشتر باشد ، دارو قوی تر است. مهار کانال پتاسیم منجر به دپلاریزاسیون سلولهای بتا با باز شدن بعدی آن می شود کلسیم کانال ها افزایش یافته است کلسیم هجوم به سلولهای بتا باعث ترشح انسولین می شود. رپاگلیناید به سرعت و فقط در برابر بعد از غذا عمل می کند خون گلوکز. به طور خاص ، کاهش موثر پس از غذا خون گلوکز در حال حاضر در کاهش حوادث قلبی عروقی طولانی مدت مهم تلقی می شود. کمتر وقایع افت قند خون نیز رخ می دهد زیرا اولاً ، مدت زمان عمل کوتاه است و دوم اینکه ، گلینیدها کانال پتاسیم را فقط در حضور مهار می کنند. قند. بنابراین ، با کاهش گلوکز خون و تحت تأثیر قرار نگرفتن ترشح پایه انسولین ، اثر رپاگلیناید کاهش می یابد. تخریب دارو عمدتا از طریق کبدی از طریق سیتوکروم P-450 رخ می دهد آنزیم ها CYP2C8 و CYP3A4. CYP28C نقش مهمتری در این فرآیند بازی می کند. بنابراین ، متابولیسم دارو در صورت دیگر می تواند با حساسیت تغییر کند داروهای این دو را مهار یا افزایش دهید آنزیم ها. به طور خاص ، مهار آنزیم ها می توان رهبری به افزایش سطح خون رپاگلینید ، به طور بالقوه باعث هیپوگلیسمی. نود درصد دارو از طریق دفع می شود صفرا و فقط حدود 8٪ از طریق کلیه دفع می شود.
استفاده پزشکی و استفاده برای درمان و پیشگیری.
از رپاگلیناید در نوع 2 استفاده می شود دیابت هنگامی که نرمال شدن گلوکز خون نمی تواند بوسیله آن محقق شود رژیم غذایی، ورزش ، و کاهش وزن. این دارو می تواند به صورت مونوتراپی تجویز شود ، اما ترکیب آن با سایر داروهای ضد دیابت نیز امکان پذیر است. با توجه به عمل سریع رپاگلینید ، توصیه می شود قبل از وعده های اصلی غذایی ، در حالت ایده آل 15 دقیقه قبل از غذا مصرف شود. دوز اولیه 0.5 میلی گرم است و می تواند در صورت لزوم ، در فواصل 1-2 هفته ، به حداکثر یک برابر افزایش یابد مقدار 4 میلی گرم اگر از داروی ضد دیابت دیگر به رپاگلینید روی بیاورید ، اولیه است مقدار 1 میلی گرم است حداکثر مقدار در روز 16 میلی گرم است. استفاده از دارو نیز در نارسایی کلیه، از آنجا که رپاگلینید به سختی از طریق کلیه از بین می رود. با این حال ، بسته به صورت فلکی ، باید کاهش دوز را در نظر گرفت. بررسی های منظم پزشکی از میزان گلوکز خون و گلیکز شده هموگلوبین (hbaxnumxc) باید برای اطمینان از کافی بودن انجام شود درمان. علاوه بر این ، ممکن است اثر رپاگلیناید در طول دوره درمان کاهش یابد. این به اصطلاح شکست ثانویه ممکن است به دلیل پیشرفت رخ دهد دیابت یا ممکن است یک پاسخ کاهش یافته به دارو باشد.
خطرات و عوارض جانبی
برخی از موارد منع مصرف استفاده از رپاگلینید وجود دارد. به عنوان مثال ، نباید در دیابتی نوع 1 استفاده شود. استفاده از آن نیز در منع مصرف دارد کبد اختلال در عملکرد یا از بین بردن متابولیسم گلوکز ، از نظر کتواسیدوز. به طور مشابه ، استفاده از آن در افراد زیر 18 سال و در بزرگسالان بالای 75 سال به اندازه کافی مطالعه نشده است. از این رو، حکومت رپاگلیناید در این جمعیت بیمار توصیه نمی شود. در طول دوره نباید از رپاگلیناید استفاده شود بارداری یا شیردهی خطر مصرف بیش از حد ، به دنبال آن هیپوگلیسمی، در صورت مشاهده دوز و مصرف وعده های غذایی کافی ، کم است. در اصل ، هیپوگلیسمی مانند سایر داروهای ضد دیابت با رپاگلینید امکان پذیر است. با این حال ، به دلیل نیمه عمر کوتاه رپاگلینید ، خطر کاهش می یابد. در صورت بروز واکنش های افت قند خون ، معمولاً خفیف هستند. عوارض جانبی دیگر در موارد بسیار نادر واکنش های آلرژیک است ، کبد اختلال عملکرد و همچنین اختلال عملکرد چشم. بیشتر اوقات ، شکایت از دستگاه گوارش رخ می دهد ، مانند اسهال or درد شکم. تعدادی از داروها وجود دارند که با رپاگلینید تداخل می کنند تا پتانسیل افت قند خون رپاگلینید افزایش یابد. به طور خاص ، این شامل گمفیبروزیل, کلاریترومایسین, ایتراکونازول, کتوکونازول، تریمتوپریم ، سیکلوسپورین, کلوپیدوگرل، سایر داروهای ضد دیابت ، مهار کننده های مونوآمین اکسیداز ، مهار کننده های ACE، سالیسیلات ها ، NSAID ها ، الکلو استروئیدهای آنابولیک. مهمتر از همه ، ترکیب با گمفیبروزیل توصیه نمی شود زیرا در آزمایشات بالینی این دارو به طور قابل توجهی نیمه عمر رپاگلینید و همچنین قدرت آن را افزایش می دهد. بنابراین می توان هیپوگلیسمی را به طور مکرر تحریک کرد. از طرف دیگر ، داروهایی مانند آن وجود دارد ریفامپین، که اثر رپاگلینید را کاهش می دهد و بنابراین ممکن است به افزایش دوز نیاز داشته باشد. سایر استرس های جسمی ، مانند عفونت ، ضربه و تب، همچنین می تواند سطح گلوکز خون را افزایش دهد ، که ممکن است به تنظیم دوز نیاز داشته باشد.
