رپاگلیناید

محصولات

Repaglinide بصورت تجاری در قالب قرص موجود است (NovoNorm ، عمومی) در سال 1999 در بسیاری از کشورها تصویب شد.

ساختار و خواص

رپاگلینید (C₂₇H₃₆N₂O₄، M_r = 452.6 گرم در مول) یک مشتق مگلیتینید و کاربامیل متیل بنزوئیک اسید بدون ساختار سولفونیل اوره است. سفید ، بی بو است پودر که عملا در آن حل نمی شود آب به دلیل چربی دوستی آن که در داروهای، به عنوان -انانتیومر وجود دارد ، که به طور قابل توجهی قوی تر از -اننتیومر است.

اثرات

Repaglinide (ATC A10BX02) دارای ضد دیابت است ، انسولین مخفی ، و خون گلوکز-خاصیت کاهش دهنده این مکانیسم عمل اساساً مشابه آن است سولفونیل اورهبه Repaglinide همچنین وابسته به ATP را می بندد پتاسیم کانال ها ، در نهایت افزایش می یابد انسولین ترشح از سلول بتا بر خلاف سولفونیل اوره، به محل اتصال متفاوتی متصل می شود. رپاگلینید کوتاه اثر (نیمه عمر تقریبا 1 ساعت) است و به ویژه در برابر قند خون بعد از غذا موثر است ، یعنی افزایش می یابد خون گلوکز سطح بعد از غذا می تواند خطر ابتلا به هیپوگلیسمی بین وعده های غذایی یا شب

موارد مصرف

برای درمان نوع 2 دیابت قهوه ای Repaglinide ممکن است با متفورمین، گلیتازون ، یا انسولین.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. رپاگلینید قبل از وعده غذایی اصلی مصرف می شود. غذا باید ظرف 30 دقیقه خورده شود. تک آهنگ معمولی مقدار 0.5 میلی گرم ، حداکثر 4 میلی گرم است. حداکثر روزانه مقدار 12 میلی گرم است

موارد منع مصرف

حساس بودن
دیابت نوع 1
کتواسیدوز دیابتی
بارداری و شیردهی
کودکان و نوجوانان زیر 18 سال
اختلال عملکرد شدید کبد
مصرف همزمان جمفیبروزیل

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

رپاگلینید توسط CYP3A4 و CYP2C8 به متابولیت های غیر فعال تبدیل می شود. تداخلات با القاء و مهار کننده های این ایزوآنزیم ها امکان پذیر است. گمفیبروزیل یک مهار کننده قوی CYP2C8 است و می تواند تا حد زیادی افزایش یابد دسترسی به زیستی و سطح پلاسما بنابراین ، استفاده همزمان منع مصرف دارد. اطلاعات کامل تداخل دارویی با دارو را می توانید در جزوه اطلاعات دارویی مشاهده کنید.

عوارض جانبی

شایعترین اثر سو ad است هیپوگلیسمیکه عمدتا در ترکیب با سایر عوامل ضد دیابت ایجاد می شود. در مقابل ، در مونوتراپی نادر تلقی می شود. به ندرت ممکن است اختلالات گوارشی و واکنش های آلرژیک ایجاد شود. بسیار نادر هستند کبد اختلال عملکرد ، افزایش کبد آنزیم ها، و اختلالات بینایی ناشی از نوسان خون گلوکز سطوح ادبیات بیشتر به موارد فوق اشاره می کند دستگاه تنفسی عفونت ها به عنوان یک عارضه جانبی احتمالی