سیکلوسپورین

محصولات

سیکلوسپورین به صورت تجاری در دسترس است کپسول، یک محلول قابل نوشیدن و یک کنسانتره تزریق (Sandimmune ، Sandimmune Neoral ، ژنریک). این از سال 1995 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته است. Neoral فرمول میکرو امولسیونی است که از ثبات بیشتری برخوردار است دسترسی به زیستی از Sandimmune سنتی. در سال 2016 ، قطره چشم سیکلوسپورین مورد تأیید قرار گرفتند (آنجا را ببینید).

ساختار و خواص

سیکلوسپورین (سی₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂، M_r = 1203 گرم در مول) به صورت سفید وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب. این ماده از قارچ (چمبر) استخراج شده و یا با روشهای دیگر تولید می شود. این قارچ در اصل توسط یک کارمند Sandoz در یک نمونه خاک از نروژ پیدا شد. سیکلوسپورین یک پلی پپتید حلقوی لیپوفیلیک است که از 11 تشکیل شده است اسیدهای آمینه (بدون کاپپتید).

اثرات

سیکلوسپورین (ATC L04AD01) دارای خاصیت سرکوب کننده سیستم ایمنی است و باعث افزایش طول عمر گرافت می شود. این یک مهار کننده کلسینورین است و عمدتا در برابر لنفوسیت ها (سلول های T) فعال است. از آن عبور می کند غشای سلولی و به سیکلوفیلین متصل می شود. این مجموعه مهار می کند کلسیمکلسین اورین فسفاتاز وابسته ، که در فعال سازی ژن و رونویسی از واسطه هایی مانند اینترلوکین ها نقش دارد (به عنوان مثال ، IL-2).

موارد مصرف

پیشگیری از رد پیوند.
یووئیت درون زا
پسوریازیس شدید
درماتیت آتوپیک شدید
پلی آرتریت مزمن / آرتریت روماتوئید
سندرم نفروتیک
کراتیت شدید زیر را ببینید قطره چشم سیکلوسپورین.
سایر موارد (خارج از برچسب)

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای داروهای خوراکی معمولاً دو بار در روز ، یعنی صبح و عصر ، جدا از وعده های غذایی تجویز می شوند. مصرف همزمان یک وعده غذایی پرچرب یا آب گریپ فروت ممکن است افزایش یابد دسترسی به زیستی.

موارد منع مصرف

حساس بودن

اگر بعد از پیوند از سیکلوسپورین استفاده نشود ، موارد منع مصرف اضافی اعمال می شود:

نارسایی کلیه
فشار خون بالا به طور ناکافی کنترل شده
عفونت ها به میزان کافی کنترل نشده است
بیماری های بدخیم

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

سیکلوسپورین پتانسیل تعامل بالایی دارد. این یک بستر از CYP3A و از است گلیکوپروتئین P. علاوه بر این ، سایر داروها فعل و انفعالات ممکن است

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اختلال عملکرد کلیه ، لرزش, هیرسوتیسم, فشار خون، و هیپرپلازی لثه. به دلیل سرکوب سیستم ایمنی ، احتمال عفونت و نئوپلاسم افزایش می یابد.