کلونیدین یک داروی سمپاتومیمتیک در گروه ایمیدازولین است. این ماده عمدتا برای درمان شریانی استفاده می شود فشار خون (فشار خون بالا) به دلیل عوارض جانبی شدید ، یک ماده درمانی ذخیره محسوب می شود.
کلونیدین چیست؟
دارو کلونیدین یک سمپاتومیمتیک است که در گروه ایمیدازولین ها قرار دارد. می تواند برای درمان استفاده شود فشار خون، برای کمک به ترک دارو، به عنوان بخشی از به اصطلاح کلونیدین آزمون مهار ، در بحران فشار خون بالا ، در برابر زاویه باز مزمن گلوکوم، و برای آرام بخش. به میزان محدودی می توان از آن در آرام بخش و بی دردی. با این حال ، به دلیل عوارض جانبی نسبتاً شدید ، اکنون فقط به عنوان یک عامل درمانی ذخیره در درمان استفاده می شود فشار خون و در ترک دارو.
اقدام دارویی
در کلونیدین ، چندین مکانیسم عملکرد را می توان تشخیص داد که توسط آنها ماده عمل می کند. یکی فعال سازی گیرنده های α2-آدرنرژیک پیش سیناپسی و علاوه بر این ، فعال سازی گیرنده های α2-آدرنرژیک پس سیناپسی و همچنین مهار آدرنالین ترشح در مدولای آدرنال. کلونیدین هر دو در مرکز به گیرنده های α2-آدرنرژیک پیش سیناپسی متصل می شود سیستم عصبی و در حاشیه این اتصال منجر به کاهش انتشار می شود نوراپی نفرین از طریق آبشار سیگنالینگ همراه با پروتئین G. این کاهش انتشار نوراپی نفرین منجر به کاهش لحن دلسوزانه می شود. علاوه بر این ، کلونیدین گیرنده های α2-آدرنرژیک پس سیناپسی را نیز فعال می کند. این امر به ویژه در ناحیه هسته تراکتوس سولاریاری ، محل تعویض رفلکس گیرنده گیرنده (پاسخ به تغییر خون فشار تحریک شده توسط گیرنده های گیرنده). مهار فوق الذکر آدرنالین ترشح در مغز فوق کلیه ، همراه با تحریک گیرنده های ایمیدازولین مرکزی ، منجر به افزایش بیشتر اثر سمفاتیک می شود. کلونیدین حتی در دوزهای بسیار کم چند میکروگرم نیز اثر می گذارد. نیمه عمر پلاسما تقریباً نه تا یازده ساعت و LD50 است مقدار 108 میلی گرم-کیلوگرم ^ -1 است که به صورت خوراکی برای موش تجویز می شود. تا حدی در کبد؛ با این حال ، 65٪ از دارو بدون تغییر از طریق دفع می شود کلیه. کلونیدین می تواند به صورت قرص یا به صورت داخل وریدی از راه دهان تجویز شود. کلونیدین از آن عبور می کند خون-مغز مانع می شود و به داخل می رود شیر مادر. دسترسی به زیستی تقریباً 75٪ است. حجم of توزیع 2 l-kg ^ -1 است.
استفاده و کاربرد دارویی
کلونیدین ممکن است برای درمان موارد زیر استفاده شود: فشار خون شریانی. فشار خون مقاوم به بارداری بحران فشار خون زاویه باز مزمن گلوکوم; میگرن؛ سندرم ترک مواد مخدر. ترک الکل سندرم و لرز بعد از عمل به دلیل عوارض جانبی زیاد ، کلونیدین عمدتاً به عنوان یک ماده درمانی ذخیره در ترکیب استفاده می شود درمان برای درمان فشار خون شریانی و همچنین برای درمان حمایتی سندرم ترک. به طور کلی ، اثرات زیر وجود دارد: کاهش خون فشار ، کاهش قلب میزان ، کاهش لحن دلسوزانه در ترک ، آرام بخش (خفیف) ، و درد تسکین. کاربرد اصلی کلونیدین - درمان فشار خون شریانی - به یک کشف کاملا تصادفی در دهه 1960 برمی گردد. مواد مختلفی ، از جمله کلونیدین ، برای توانایی تجزیه آن مورد آزمایش قرار گرفتند مخاط بینی. در طی این آزمایشات ، کاهش شدید در قلب میزان و کاهش فشار خون برجسته بود این اثرات متعاقباً توسط جامعه پزشکی مورد بهره برداری درمانی قرار گرفت. بنابراین کلونیدین عمدتا به یک عامل درمانی برای فشار خون شریانی تبدیل شد. بعد، آرام بخش و اثرات ضد درد نیز در آزمایشات حیوانی مشاهده شد. با این حال ، باید توجه داشت که کلونیدین عوارض جانبی نسبتاً شدیدی دارد و به همین دلیل ، سایر عوامل با عوارض جانبی کمتری را باید ترجیح داد.
خطرات و عوارض جانبی
عوارض جانبی شدیدی که قبلاً ذکر شد به صورت خشک است دهان, یبوست، کاهش یافته بزاق و تولید آب معده ، خستگی، روحیه افسرده ، آرام بخش و ناتوانی جنسی. کلونیدین نباید همزمان با آن استفاده شود دیورتیک ها، خواب آور ، گشاد كننده عروق ، یا الکل، به عنوان این مواد رهبری به افزایش اثر کلونیدین. همچنین ، هنگام مصرف نورولپتیک، کلونیدین نباید استفاده شود. پس از استفاده از ورید ، افزایش اولیه در فشار خون در صورت حساسیت بیش از حد نباید از کلوندین استفاده شود (حساسیت) به کلونیدین شناخته شده است. موارد منع مصرف دیگر شامل این موارد است گره سینوسی سندرم ، برادیکاردی (قلب زیر 50 / دقیقه) ، درون زا افسردگی، مسلم - قطعی آریتمی قلبی، انسداد شریان قلب شریان بیماری ، سکته قلبی حاد ، بیماری انسداد شریانی پیشرفته (CAD) ، سندرم رینود، ترومبانژیت اوبلیترانس ، نارسایی عروق مغزی ، نارسایی کلیه و یبوست. کلونیدین نیز در طول مصرف منع مصرف دارد بارداری و شیردهی
