بنزرازاید: اثرات ، موارد استفاده و خطرات آن

بنزرازید یک ماده فعال است که به صورت تک آماده در دسترس نیست ، اما همیشه در ترکیب با آن تجویز می شود لوودوپا. هر دو عامل به طور انحصاری برای درمان تجویز می شوند فلج مرتعش و سندرم پاهای بی قرار. بنزرازید از پیش دارو استفاده می کند لوودوپا بسیار موثر است زیرا مستقیماً روی محیط پیرامونی عمل می کند.

بنزرازید چیست

بنزرازید همیشه در ترکیب با استفاده می شود لوودوپا. هر دو عامل به طور انحصاری برای درمان تجویز می شوند فلج مرتعش و سندرم پاهای بی قرار. بنزرازاید (فرمول شیمیایی: C10H15N3O5) فقط به همراه لوودوپا به صورت هیدروکلراید بنزرازید دیده می شود. این یک سفید تا مایل به زرد ، متبلور ، غیرآب-حلول پودر. از گروه بازدارنده های دکربوکسیلاز بنسرازید است. همانطور که از نام آن پیداست ، مانع عمل دوپامین دکاربوکسیلاز ، آنزیمی که تجزیه می کند انتقال دهنده عصبی دوپامین در خون و روده در اوردن از. بنزرازید نمی تواند از آن عبور کند خون-مغز مانع و فقط به صورت پیرامونی (یعنی در خارج از مرکز) عمل می کند سیستم عصبی) از تخریب L-dopa در محیط پیروی جلوگیری می کند و اطمینان حاصل می کند که دوپامین پیش ماده می تواند عبور کند خون-مغز مانع تولید بسیار مورد نیاز است دوپامین در مغز. در شفاهی قرص برای فلج مرتعش و سندرم پاهای بی قرار، هر دو ماده فعال در نسبت 4: 1 وجود دارند (L-dopa: benserazide). آنها با نام های تجاری Madopar ، Levopar و Levodopa comp به فروش می رسند. و حاوی دوزهای 100 میلی گرم در 25 میلی گرم ، 200 میلی گرم در 50 میلی گرم و 50 میلی گرم در 12.5/XNUMX میلی گرم است.

اقدام دارویی

بنزرازاید همراه با لوودوپا به تسکین علائم بیماری کمک می کند لرزش (لرزش) ، سفتی عضله (سخت گیری) و اختلال در حرکت (آکنینزی) معمولی بیماری پارکینسون ، به فرد آسیب دیده کمک می کند تا آزادتر حرکت کند و روند پیشرفت بیماری را کند می کند. از آنجا که انتقال دهنده عصبی دوپامین ، که به طور م theseثر این علائم را کاهش می دهد ، نمی تواند از آن عبور کند مانع خونریزی مغزی به خودی خود ، به شکل پیش ماده (L-dopa) تجویز می شود. این دارو به نوبه خود ، تا حد زیادی در بدن توسط آنزیمی به نام دوپامین دكربوكیلاز تجزیه می شود تا بتواند به جایی برسد كه برای تولید دوپامین بیشتر (مغز) لازم باشد. از آنجا که بیمار باید خیلی بالا داده شود مقدار از L-dopa برای رسیدن هر ماده فعال به مغز ، همراه با بنزرازید تجویز می شود. هیدروکلراید بنزرازید فعالیت آنزیم تجزیه کننده L-dopa را بسیار موثر مهار می کند زیرا شباهت مولکولی آن با لوودوپا باعث می شود به آنزیم متصل شده و مرکز کاتالیزوری آن را غیرفعال کند. بنابراین ، L-dopa قادر به عبور از مانع خونریزی مغزی بلامانع و کامل است مقدار. اثر دارویی دیگر بنسرازید این است که از آن جلوگیری می کند پرولاکتین ترشح در زنان شیرده. این هورمون مسئول تشکیل است شیر مادر.

استفاده و کاربرد دارویی

داروی ترکیبی لوودوپا + بنزرازید برای طولانی مدت نشان داده شده است درمان در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون و سندرم پاهای بی قرار. علاوه بر این ، در افرادی که علائم مشابه پارکینسون را نشان می دهند ، استفاده می شود ، اگرچه این نباید از عوارض جانبی داروهای تجویز شده باشد. بیماران پارکینسون حداقل تا حدی از طریق مواد فعال تحرک خود را به دست می آورند. علاوه بر این ، پیشرفت سریع بیماری مهار می شود. در مورد سندرم پاهای بی قرار ، که ظاهراً به دلیل کمبود دوپامین در مغز نیز ایجاد می شود ، علائمی که شب هنگام در رختخواب رخ می دهد (اصرار غیر قابل کنترل برای حرکت ، ناگهانی درد و انقباض عضله) تخفیف داده می شوند. بیماران استراحت شبانه پیدا می کنند. علاوه بر این ، از ترکیب ماده فعال لوودوپا + بنسرازاید برای تشخیص "سندرم پاهای بی قرار" استفاده می شود: اگر شکایات به طور قابل توجهی کاهش یابد ، فرد مبتلا در واقع از این اختلال رنج می برد. برای این منظور ، پزشک معمولاً آماده سازی را به صورت قرص از 100 میلی گرم / 25 میلی گرم. داروی ترکیبی همچنین می تواند به خوبی با سایر مواد تایید شده ترکیب شود داروهای برای بیماری پارکینسون

خطرات و عوارض جانبی

هنگام مصرف لوودوپا + بنسرازاید ، عوارض جانبی زیر در نشان دادن بیماری پارکینسون بسیار شایع است: از دست دادن کنترل حرکتی بر دهان, زبانو سر؛ حرکات مختل بدن تغییر رنگ ادرار ؛ تهوعو استفراغبه طور معمول اضطراب مشاهده می شود ، افسردگی، بی قراری ، گیجی ، خواب آلودگی ، بیخوابی, از دست دادن اشتها، عرق کردن ، لرزش ، خستگی، سوi هاضمه ، خشک است دهانو درد شکم. بیماران مبتلا به سندرم پای بی قرار این دارو را اغلب با اختلالات خواب تجویز می کنند ، افسردگی, اسهال, تهوع و استفراغ. تغییر یافته طعم احساس ، توهم، اضطراب ، و آریتمی قلبی معمول هستند. اگر بیمار حساسیت بیشتری نسبت به مواد فعال دارد ، نباید از لوودوپا + بنسرازید استفاده شود فئوکروموسیتوم (تومور آدرنال) ، شدید پرکاری تیروئید, جنون، تپش قلب ، زاویه باریک گلوکوم، شدید کبد, قلب, کلیه، متابولیک ، و مغز استخوان یا کمتر از 25 سال سن دارد. همچنین نباید در طی آن تجویز شود بارداری. در مطالعات حیوانی ، آسیب جنینی رخ داده است. هنوز هیچ اطلاعات پزشکی برای انسان در دسترس نیست. زنان شیرده حتماً باید شیردهی خود را متوقف کنند در صورتی که باید این دارو را مصرف کنند. افرادی که زخم های گوارشی قبلی ، انفارکتوس میوکارد ، کرونر دارند قلب مرض، آریتمی قلبی، زاویه باز گلوکوم، نرم شدن استخوان ، و دیابت فقط در صورت وجود یک فوریت پزشکی ، آن را دریافت می کند. شما در حین درمان به طور منظم تحت نظر پزشک قرار خواهید گرفت. اگر ترکیبی از مواد فعال علیه بیماری پارکینسون و سندرم پای بی قرار همراه با هم تجویز شود داروهای ضد درد (مواد افیونی) ، نورولپتیک, اهن آماده سازی ، اتصال به اسید داروهای (آنتی اسیدها), فنیتوئین, پاپاورین، فشار خون بالا و حمایت از گردش خون داروهای، اثر آن کاهش می یابد. وقتی اثر دارو با مهارکننده های انتخابی MAO-B افزایش می یابد ، افزایش اثر لوودوپا + بنسرازید رخ می دهد. به عنوان مثال ، تنظیم آمانتادین یا سلگلین مقدار ممکن است لازم باشد. مهار کننده های MAO-A باید 14 روز قبل از مصرف لوودوپا + بنسرازید قطع شود ، در غیر این صورت بیمار ممکن است افزایش بحران در فشار خون. داروی معده متوکلوپرامید سریعتر تضمین می کند جذب از مواد فعال و عوارض جانبی بیشتر است.