بنداموستین

محصولات

بنداموستین به عنوان لیوفیلیزات برای تهیه محلول تزریق (ریبوموستین) به صورت تجاری در دسترس است. در واقع دهان خوبی دارد دسترسی به زیستی وقتی گرفته شد خشک دهن، اما فقط به صورت تزریقی انجام می شود. عمومی داروهای ثبت شده اند بنداموستین در سال 1963 توسط Ozegowski و همکاران توسعه یافت. در جنا در آلمان شرقی آن زمان و تا دهه 1990 فقط در آلمان به بازار عرضه می شد. در دهه 1990 ، در سایر کشورهای اروپایی به صورت تجاری در دسترس قرار گرفت. در سال 2008 در ایالات متحده و در سال 2009 در بسیاری از کشورها تصویب شد.

ساختار و خواص

بنداموستین (سی₁₆H₂₁Cl₂N₃O₂، M_r = 358.26 گرم در مول) مشتق کلرومتین است (مکلورتامین ، نیتروژن-کم شده). ساختاری مشابه با دارد کلرامبوسیل و سیکلوفسفامید، که هر دو برای درمان لنفوسیت مزمن نیز استفاده می شوند سرطان خون. با این حال ، این یک گروه بنزیمیدازول نیز دارد ، مانند کلاردیبین، همچنین آن را تبدیل به یک آنالوگ پورین می کند. گروه 2 کلرو اتیل آمین مسئول خواص آلکیله کننده است و اسید بوتیریک باعث افزایش حلالیت می شود. بنداموستین در وجود دارد داروهای به عنوان هیدروکلراید.

اثرات

بنداموستین (ATC L01AA09) با آلکیله سازی DNA ، اختلال در سنتز و ترمیم DNA ، باعث شکستگی رشته ها ، آپوپتوز و مرگ سلول ها ، خاصیت ضد نئوپلاستی دارد. به عنوان یک آنالوگ پورین ، ممکن است به عنوان یک ضد متابولیت نیز موثر باشد. با این حال ، این مکانیسم دوم بحث برانگیز است. یک مزیت مقاومت متقاطع کم با سیتواستاتیک دیگر است داروهای.

موارد مصرف

بنداموستین در بسیاری از کشورها به طور انحصاری برای درمان لنفوسیتیک مزمن تأیید شده است سرطان خون. در سایر کشورهای اروپایی ، این برای سایر بدخیمی ها از جمله نیز تأیید شده است لنفوم هوچکین, لنفوم غیر هوچکین, سرطان پستان، و میلوم مولتیپل.

مقدار مصرف

با توجه به برچسب دارو. این دارو به صورت تزریق کوتاه مدت در روزهای 1 و 2 ، همراه است حکومت برای چند دوره هر 4 هفته تکرار شود. مقدار مصرف براساس سطح بدن است.

موارد منع مصرف

در موارد حساسیت بیش از حد ، در حین مصرف ، نباید از داروی بانداموستین استفاده شود بارداری یا حاملگی مشکوک ، در طی شیردهی ، آسیب شدید پارانشیمی کبدی ، زردی، شدید وجود دارد مغز استخوان افسردگی و شدید خون تعداد ناهنجاری ها ، اقدامات مهم قبلی جراحی و عفونت ها ، به ویژه موارد مرتبط با لکوسیتوپنی. اقدامات احتیاطی کامل را می توان در SmPC یافت.

تداخلات

بنداموستین در کبد توسط CYP1A2 ، در میان دیگران ، و با گلوتاتیون ترکیب شده است. ارتباط از فعل و انفعالات از طریق CYP1A2 به اندازه کافی مورد مطالعه قرار نگرفته است. با این حال ، باید فقط با احتیاط با مهارکننده ها یا القا کنندگان مناسب ترکیب شود. سایر عوامل سرکوب کننده میلو ممکن است اثر آن را تقویت کنند مغز استخوان.

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی شامل عفونت ، لکوپنی ، کم خونی, تهوع و استفراغ، التهاب مخاط ، علائم گوارشی مانند اسهال و یبوست، و واکنش های حساسیت بیش از حد. ضد استفراغ برای معالجه استفاده می شود تهوع و استفراغ.