کلاردیبین

محصولات

کلاردیبین برای درمان تأیید شد اسکلروز متعدد در اتحادیه اروپا در سال 2017 و در ایالات متحده و بسیاری از کشورها در سال 2019 به صورت قرص (Mavenclad). کلاردیبین از سال 1998 به بعد به عنوان محلول تزریق و تزریق در بسیاری از کشورها به صورت تجاری در دسترس است (لیتاک). این مقاله مربوط به ام اس درمانی است.

ساختار و خواص

کلاردیبین (C₁₀H₁₂ClN₅O₃، M_r = 285.7 گرم در مول) یک مشتق 2 کلرو 2′-دی اکسیادنوزین است. کلرزنی از آنالوگ نوکلئوزید در برابر تخریب متابولیک محافظت می کند. کلادریبین به صورت سفید ، غیر رطوبت ساز و کریستالی وجود دارد پودر.

اثرات

کلادریبین (ATC L01BB04) دارای خواص سیتوتوکسیک انتخابی ، پرواپوپتوتیک و تنظیم کننده سیستم ایمنی است. این یک پیش دارو است که در سلولها به تری فسفات فعال Cd-ATP فسفریله می شود. این فعال سازی عمدتا در لنفوسیت ها (سلول های B و T) رخ می دهد ، که در نتیجه تعداد آنها کاهش می یابد. سلولهای B و T به طور قابل توجهی در ایجاد سلولهای دخیل هستند اسکلروز متعدد. کاهش انتخابی منجر به کاهش قابل توجه میزان عود می شود. این اثرات براساس ادغام در DNA است که سنتز DNA را مهار کرده و باعث آپوپتوز می شود. کلادریبین برای ترکیب شدن با DNA توسط پلیمرازها ، از جمله دی اکسیدادنوزین تری فسفات ، رقابت می کند. نیمه عمر دارو تقریباً 24 ساعت است.

موارد مصرف

برای درمان بیماران بزرگسال با عود-بهبودی بسیار فعال اسکلروز متعدد (MS) با یافته های بالینی یا تصویربرداری تعریف شده است.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. درمان شامل دو مرحله درمانی است که طی دو سال متوالی انجام می شود. هر مرحله درمانی شامل دو هفته درمان است ، یکی در ابتدای ماه اول و دیگری در ابتدای ماه دوم هر سال درمانی. هر هفته درمان شامل 4 یا 5 روز است که بیمار در طی آن دریافت می کند قرص به صورت تک روزانه مقدار. سایر داروها باید حداقل در فاصله زمانی سه ساعته مصرف شوند. میزان مصرف مستقل از وعده های غذایی است. پس از اتمام دو مرحله درمانی ، در سالهای 3 و 4 نیازی به درمان بیشتر با کلاردیبین نیست. ادامه درمان پس از سال 4 مورد مطالعه قرار نگرفته است. برای دستورالعمل های دقیق ، لطفا به SMPC مراجعه کنید!

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• عفونت با ویروس HI
• عفونت های شدید فعال ، عفونت مزمن فعال (به عنوان مثال ، مرض سل or هپاتیت).
• شروع درمان در بیماران مبتلا به نقص ایمنی ، از جمله بیمارانی که در حال حاضر تحت درمان با سرکوب سیستم ایمنی یا میلوسپرس هستند.
• بدخیمی های فعال موجود.
• سابقه لوسنسفالوپاتی چند کانونی پیشرونده.
• اختلال عملکرد متوسط ​​یا شدید کلیه.
• کودکان و نوجوانان زیر 18 سال
• بارداری و شیردهی

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل لنفوپنی ، کاهش تعداد نوتروفیل ها ، خوراکی است تب خال، پوستی تبخال تبخال، بثورات ، و ریزش مو.