محصولات
Semaglutide در ایالات متحده و اتحادیه اروپا در سال 2017 و در بسیاری از کشورها در سال 2018 به عنوان یک راه حل برای تزریق (Ozempic) تأیید شده است. عامل از نظر ساختاری و دارویی به آن مربوط می شود لیراگلوتید (ویکتوزا) ، که برخلاف سماگلوتید ، یک بار در روز تزریق می شود (هر دو Novo Nordisk). در سال 2019 ، قرص حاوی سماگلوتید برای اولین بار در ایالات متحده برای درمان نوع 2 تأیید شد دیابت (Rybelsus) سماگلوتید اولین آگونیست گیرنده های GLP-1 است که می تواند به صورت خوراکی تجویز شود. Rybelsus در سال 2020 در بسیاری از کشورها تصویب شد.
ساختار و خواص
سماگلوتید یک آنالوگ طولانی اثر GLP-1 است (گلوکاگونمانند پپتید -1) با همسانی توالی 94٪. GLP-1 یک هورمون پپتیدی است که از آن تشکیل شده است اسیدهای آمینه و توسط سلولهای L انتروآندوکرین تولید می شود دستگاه گوارش. به دلیل تخریب توسط آنزیم ها دیپپتیدیل پپتیداز -4 (DPP-4) و آندوپپتیداز خنثی (NEP) ، این نیمه عمر در دامنه فقط دو دقیقه است. سماگلوتید از هورمون پپتید طبیعی به شرح زیر متفاوت است:
- آلانین در موقعیت 8 با α-آمینو ایزوبوتیریک اسید جایگزین شده است (یک اسید آمینه مصنوعی ، محافظت در برابر تخریب توسط DPP-4).
- اتصال اسپیسر آب دوست و اسید C-difatty به لیزین در موقعیت 26 (آلبومین اتصال ، طولانی شدن نیمه عمر).
- لیزین در موقعیت 34 با آرژنین جایگزین شد (برای اتصال اسید چرب به موقعیت صحیح)
شفاهی جذب با فرمولاسیون با تقویت کننده جذب سالکاپروزات امکان پذیر است سدیم (SNAC) با این حال ، شفاهی دسترسی به زیستی کم است و از 0.4٪ تا 1٪ متغیر است.
اثرات
سماگلوتید (ATC A10BJ06) دارای خواص ضد دیابت و ضد قند خون است. این اثرات به دلیل اتصال به گیرنده GLP-1 ، یک GPCR (گیرنده همراه پروتئین G) است. این گیرنده نیز توسط اینکروتین GLP-1 فعال می شود. آگونیست های گیرنده GLP-1:
- گلوکز-به طور مستقل تبلیغ کنید انسولین ترشح از سلولهای بتا پانکراس.
- نزول کردن گلوکاگون ترشح از سلولهای آلفا ، منجر به کاهش می شود گلوکز آزاد توسط کبد (کاهش گلوکونئوژنز).
- افزایش انسولین حساسیت
- تخلیه آهسته معده ، سرعت آن را کاهش می دهد گلوکز وارد جریان خون می شود.
- سیری را افزایش دهید (مرکزی) ، احساس گرسنگی را کاهش دهید و ممکن است به کاهش وزن کمک کند.
آگونیست های گیرنده GLP-1 تمایل به ایجاد کمتر هیپوگلیسمی زیرا تا زمان افزایش سطح گلوکز ، اثر آنها رخ نمی دهد. گلیپتین های خوراکی موجود (به آنجا مراجعه کنید) از تجزیه GLP-1 جلوگیری می کنند و در نتیجه اثرات آن را افزایش می دهند.
موارد مصرف
برای درمان نوع 2 دیابت.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. این دارو هفته ای یکبار به صورت زیر جلدی تزریق می شود. قرص هر روز یکبار مصرف می شود آب حداقل 30 دقیقه قبل از غذا در جای خالی معده.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
عوارض جانبی
متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل اختلالات دستگاه گوارش مانند تهوع, استفراغ, اسهال, درد شکمو یبوست.
