لیرگلوتید

محصولات

  • لیراگلوتید در سال 2009 در بسیاری از کشورها به عنوان محلول تزریق در قلم پر شده (ویکتوزا) تأیید شد.
  • در سال 2014 ،مقدار ترکیب با انسولین degludec آزاد شد (Xultophy) ؛ دیدن IDegLira.
  • در سال 2016 ، ساکسندا برای درمان ثبت شد اضافه وزن و چاقی.

جانشین مربوط به آن ، سماگلوتیدبرخلاف لیراگلوتید ، فقط یک بار در هفته باید تزریق شود.

ساختار و خواص

لیراگلوتید یا γ-L-گلوتاموئیل (N-α-هگزادکانوئیل) -لیز.

26

، ارگ

34

-GLP-1 (7-37) یک پپتید شاخه ای با فرمول مولکولی C است

172

H

265

N

43

O

51

و یک مولکولی توده از 3751.2 دا. این آنالوگ GLP-1 اینکرتین است و همسانی توالی 97٪ است. Lys 34 با Arg جایگزین شد و یک اسید چرب C16 از طریق فاصله دهنده Glu به Lys 26 اضافه شد. این تغییرات نیمه عمر GLP-1 (2 دقیقه) را تا 13 ساعت بسیار افزایش داد. اسید چرب به دلیل اتصال به آن استفاده شد آلبومین، که باعث افزایش زمان اقامت در پلاسما می شود. (7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glly-Gln-Ala-Ala-Lys- (اسید چرب گلو) - Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly (37).

اثرات

لیراگلوتید (ATC A10BJ02) دارای خواص ضد دیابت و ضد قند خون است. این اثرات به دلیل اتصال به گیرنده GLP-1 ، یک GPCR (گیرنده همراه پروتئین G) است. این گیرنده نیز توسط اینکروتین GLP-1 فعال می شود. آگونیست های گیرنده GLP-1:

  • ارتقاء انسولین ترشح از سلولهای بتا پانکراس.
  • نزول کردن گلوکاگون ترشح از سلولهای آلفا ، در نتیجه کاهش می یابد گلوکز آزاد توسط کبد (کاهش گلوکونئوژنز).
  • افزایش انسولین حساسیت
  • تخلیه آهسته معده ، سرعت آن را کاهش می دهد گلوکز وارد جریان خون می شود.
  • سیری را افزایش دهید (مرکزی) ، احساس گرسنگی را کاهش دهید و ممکن است به کاهش وزن کمک کند.

آگونیست های گیرنده GLP-1 تمایل به ایجاد کمتر هیپوگلیسمی زیرا اثر آنها تا زمانی رخ نمی دهد گلوکز سطح بالا می رود گلیپتین های خوراکی موجود (به آنجا مراجعه کنید) از تجزیه GLP-1 جلوگیری می کنند و در نتیجه اثرات آن را افزایش می دهند.

موارد مصرف

مقدار مصرف

با توجه به اطلاعات حرفه ای محلول تزریق ، بدون در نظر گرفتن وعده های غذایی ، یک بار در روز به صورت زیر جلدی با قلم تزریق می شود.

موارد منع مصرف

  • حساس بودن

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در SmPC یافت.

تداخلات

به نظر نمی رسد که لیراگلوتید با سیتوکروم P450 تعامل داشته باشد. از آنجا که تخلیه معده را کمی به تأخیر می اندازد ، ممکن است بر جذب همزمان تجویز می شود داروهای.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل تهوع, اسهال, استفراغ, یبوست, درد شکم, دیسپپسی, سردرد، بالا دستگاه تنفسی عفونت ، و هیپوگلیسمی، به خصوص در ترکیب با سولفونیل اوره.