محصولات
متفورمین به صورت روکش دار در بسیاری از کشورها به صورت تجاری موجود است قرص و از سال 1960 در دسترس است. علاوه بر نسخه اصلی گلوکوفاژ، بسیاری از محصولات ژنتیکی امروزه در دسترس هستند. متفورمین اغلب با سایر داروهای ضد دیابت ترکیب می شود داروهای ثابت. از سال 1957 به صورت پزشکی مورد استفاده قرار گرفته است. دیگر بیگوانیدهای ضد دیابت مانند فنفورین و بوفورمین به دلیل تحمل ضعیف تر ، دیگر از نظر تجاری در دسترس نیستند.
ساختار و خواص
متفورمین (C4H11N5، Mr = 129.2 گرم در مول) در موجود است داروهای به عنوان متفورمین هیدروکلراید ، بلوری سفید ، تقریباً بدون بو و طعم تلخ پودر که به راحتی در آن حل می شود آب. دی متیله است بیگوانید مشتق شده از گوانیدین.
اثرات
متفورمین (ATC A10BA02) دارای خواص ضد دیابت و ضد قند خون است. آن را مهار می کند جذب of گلوکز در روده ، گلوکونئوژنز و گلیکوژنولیز را در خون مهار می کند کبد، کاهش می دهد انسولین مقاومت ، و جذب گلوکز به بافتها ، مانند عضلات را افزایش می دهد. بنابراین متفورمین به عنوان "انسولین حساس کننده بر خلاف سولفونیل اوره، تحریک نمی کند انسولین ترشح می کند و القا نمی کند هیپوگلیسمی. نیمه عمر در محدوده 17 تا 18 ساعت است.
موارد مصرف
برای درمان نوع 2 دیابت به عنوان مونوتراپی یا همراه با سایر عوامل ضد دیابت یا انسولین. طبق بسیاری از دستورالعمل ها ، متفورمین عامل خط اول است. متفورمین در نوع 1 نیز قابل استفاده است دیابت، به عنوان مکمل انسولین درمانی.
مقدار مصرف
طبق برچسب دارو. قرص معمولاً روزانه یک تا سه بار همراه با غذا (یا بعد از غذا) کامل مصرف می شوند. قرص فقط وقتی تقصیر داده شود باید تقسیم شود زیرا متفورمین تلخ است طعم. درمان به تدریج آغاز می شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- اسیدوز متابولیک
- کما و پرکومای دیابتی
- نارسایی شدید کلیه
- شرایط حاد که ممکن است عملکرد کلیه را مختل کند.
- کاربرد داخل عروقی یدحاوی مواد حاجب برای معاینات رادیوگرافی (به SMPC مراجعه کنید).
- بیماری هایی که ممکن است باعث هیپوکسی بافت شوند.
- شکست کبد
- مسمومیت حاد الکل ، اعتیاد به الکل
این موارد منع مصرف در درجه اول برای جلوگیری از ایجاد لاکتیک است اسیدوز. اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
مواد متعددی در تأثیر دارند خون گلوکز. متفورمین تحت کلیه ترشح توبولار فعال می شود و بستری از ناقلین کاتیونی آلی OCT1 و OCT2 است. متناظر فعل و انفعالات ممکن است رخ دهد ، به عنوان مثال ، با سایمتیدین.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل اختلالات دستگاه گوارش مانند فلز است طعم, تهوع, استفراغ, اسهال, درد شکم، و کمبود اشتها ، به ویژه در ابتدای درمان. آماده سازی عقب مانده در این زمینه تا حدی بهتر تحمل می شود. متفورمین ممکن است پایین بیاید ویتامین B12 سطح ، و مکمل ممکن است نشان داده شود. بعید است باعث شود هیپوگلیسمی و باعث افزایش وزن نمی شود. یک اثر سوverse جدی که در بدترین حالت می تواند کشنده باشد ، لاکتیک است اسیدوز. با این حال ، طبق ادبیات ، بسیار نادر و عمدتا در حضور رخ می دهد عوامل خطر. رابطه بین متفورمین درمانی و ایجاد لاکتیک اسیدوز بحث برانگیز است (به عنوان مثال Salpeter و همکاران ، 2006).
