تاپنتادول

محصولات

تاپنتادول در قرص های روکش دار ، قرص با ماندگاری آزاد و اشکال محلول مورد تأیید قرار می گیرد (Palexia / -retard). اواخر فوریه 2011 در بسیاری از کشورها منتشر شد و از پاییز به فروش رسید. تاپنتادول ، مانند ترامادول (ترامال، مواد غذایی عمومی) ، در Grünenthal توسعه داده شد. آزاد سازی پایدار قرص در سال 2013 تصویب شد و این راه حل در بسیاری از کشورها در سال 2014 به فروش رسید.

ساختار و خواص

تاپنتادول (سی₁₄H₂₃نه ، م_r = 221.3 گرم در مول) دارای شباهت های ساختاری به ترامادول اما راسمات یا پیش دارو نیست. در محصول دارویی ، به عنوان تاپنتادول هیدروکلراید وجود دارد.

اثرات

تاپنتادول (ATC N02AX06) دارای خواص ضد درد مرکزی است. پسندیدن مخدرها، به گیرنده های μ متصل می شود و علاوه بر این جذب مجدد را مهار می کند نوراپی نفرین. از این رو گروه دارویی مربوطه نیز تحت عنوان MOR-NRI ("آگونیستهای گیرنده μ-مخدر / نوراپی نفرین بازدارنده های جذب مجدد ”). تاپنتادول نمایه مشابهی با آن دارد ترامادول، اما گزارش شده است که فقط از نظر سروتونرژیک ضعیف است. به گیرنده های μ با میل کمتر از آن متصل می شود مورفین. نیمه عمر 4 ساعت کوتاه است ، به همین دلیل فرم های اضافی دوز با ماندگاری آزاد ایجاد شده است.

موارد مصرف

برای درمان متوسط تا شدید درد. تاپنتادول بر علیه درد و نوروپاتیک موثر است درد (درد عصب).

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. مقدار در آغاز درمان به آرامی افزایش می یابد و به صورت جداگانه تنظیم می شود. توقف با کاهش آرام است. دارو با مصرف می شود آب به طور مستقل از وعده های غذایی.

موارد منع مصرف

حساس بودن
شرایطی که در آن مخدرها منع مصرف دارند (به عنوان مثال ، افسردگی تنفسی)
انسداد روده
درمان با مهار کننده MAO
بیماری صرع توسط درمان به اندازه کافی کنترل نمی شود.
مسمومیت حاد با الکل ، دارو یا دارو

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

تاپنتادول متابولیسم مشخصی داشته و تقریباً به طور کامل از نظر بیولوژیکی تغییر شکل یافته است (97٪). فراهمی زیستی فقط در حدود 32٪ به دلیل زیاد است متابولیسم پاس اول. تاپنتادول عمدتا از طریق UGT1A6 ، UGT1A9 و UGT2B7 گلوکورونید می شود. بخش کوچکی توسط CYP2C9 ، CYP2C19 و CYP2D6 متابولیزه می شود. تداخلات از طریق این مکانیسم ها امکان پذیر است ، اما در مطالعات تعامل مشاهده نشده است و بعید به نظر می رسد. متابولیت های حاصل غیرفعال بوده و عمدتا از طریق کلیه دفع می شوند. برخلاف ترامادول ، این یک داروی پیش ساز نیست. تداخلات ممکن است در ترکیب با رخ دهد بازدارنده های MAO، افسردگی مرکزی داروهای, مخدرها، و آنتاگونیست های مواد مخدر. همزمان حکومت از سروتونرژیک داروهای ممکن است به ندرت ایجاد کند سروتونین سندرم.

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی شامل سرگیجه ، خواب آلودگی ، سردرد, تهوعو یبوست. سایر موارد رایج عوارض جانبی کمبود اشتها ، اضطراب ، خلق و خوی افسرده ، اختلالات خواب ، عصبی بودن ، اختلال نقص توجه ، لرزش، گرگرفتگی ، اختلالات تنفسی ، سوi هاضمه ، ضعف ، خستگی، و غشای مخاطی خشک.