سیتارابین یک داروی سیتوستاتیک است و در درجه اول برای درمان میلوئید حاد استفاده می شود سرطان خون. در این نشانگر ، این یکی از پرکاربردترین سیتواستاتیک است داروهای. همچنین در لنفوبلاستیک حاد استفاده می شود سرطان خون (همچنین به عنوان سرطان خون حاد لنفوسیتی شناخته می شود) ، سندرم میلودیسپلاستیک و غیر-لنفوم هوچکین. سیتارابین همچنین دارای اثر ویروساستاتیک است ، اگرچه به عنوان عامل ویروس استاتیک استفاده نمی شود.
سیتارابین چیست؟
سیتارابین ایزومر سیتیدین نوکلئوزید متعلق به گروه نوکلئوزید آرابینوزیل است. به جای β-D-ribofuranose رایج در نوکلئوزیدها ، یک β-D-arabinofuranose دارد. سیتارابین از یک فورانوز تشکیل شده است (قند) و سیتوزین. فرمول مولکولی شیمیایی ماده C9H13N3O5 است. سیتارابین دارای یک مولر توده از 243.17 gx mol ^ -1 و به عنوان یک جامد بی رنگ وجود دارد. سیتارابین به راحتی در محلول است آب. نقطه ذوب 212-213 درجه سانتیگراد است. سیتارابین یک سیتواستاتیک است و براساس آن در طبقه بندی ضد متابولیت طبقه بندی می شود مکانیسم عمل. کشنده مقدار 50 مورد در موشهای صحرایی هنگام تزریق داخل وریدی> 5 میلی گرم در کیلوگرم ^ -1 و در صورت مصرف خوراکی> 500 میلی گرم در کیلوگرم ^ -1 است. علاوه بر این ، سیتارابین نیز فعالیت ویرواستاتیک دارد ، اما به ندرت به عنوان عامل ویروس استاتیک استفاده می شود.
اقدام دارویی
سیتارابین به عنوان یک عامل سیتواستاتیک استفاده می شود. این ماده به عنوان یک ضد متابولیت عمل می کند ، به این معنی که سیتارابین شبیه یک متابولیت طبیعی است و مسیر متابولیکی آن را مهار می کند. از طریق این مکانیسم ، سیتارابین با یک روند طبیعی تداخل می کند (در این مورد ، همانند سازی DNA). این علت اثر سیتواستاتیک است. سپس از سمیت سلولی برای معالجه پزشکی استفاده می شود سرطان. برای روشن کردن مکانیسم عمل از سیتارابین ، ابتدا باید گفت که سیتارابین در بدن فسفریله می شود تا سیتوزین آرینوزید تری فسفات. سیتوزینارابینوزید تری فسفات ماده فعال واقعی است. این ماده به جای نوکلئوتید سیتیدین تری فسفات در طی همانند سازی DNA در DNA گنجانده می شود. بنابراین فرم فعال سیتارابین جایگزین بلوک سازنده DNA سیتیدین تریپسفات می شود. این امکان وجود دارد زیرا سیتارابین از نظر شیمیایی شبیه سیتیدین تریپسفات است. علاوه بر این ، سیتارابین مکانیسم های ترمیم DNA را مسدود می کند. به طور کلی ، سیتارابین از طریق فرآیندهای توصیف شده اثر سیتوتوکسیک یا سلول آسیب رسان دارد. اثر سمیت سلولی تقریباً منحصراً در مرحله S چرخه سلولی است. در مورد فارماکوکینتیک سیتارابین ، باید توجه داشت که سیتارابین در صورت تزریق داخل وریدی و زیر جلدی قابل نفوذ در مایع است. بعد از دهان حکومت، کمتر از 20٪ سیتارابین تجویز شده در جریان خون جذب می شود. سیتارابین همچنین می تواند به صورت داخل رحمی (در فضای زیر عنکبوتیه) تجویز شود. در دوزهای بالا ، قادر به عبور از است خون-مغز مانع و بنابراین می تواند در مغز تأثیر بگذارد. پلاسما اتصال پروتئین ماده 13٪ است. متابولیسم در کبد. سیتارابین به دو متابولیت سیتوزین آرابینوزید تری فسفات و اوراسیل آرابینوزید متابولیزه می شود ، اولی فعال است اما دومی فعال نیست. حذف از طریق سیتوزین دی آمینازها در کبد و کلیه.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
از نظر پزشکی ، سیتارابین به عنوان یک عامل سیتواستاتیک استفاده می شود. کاربرد اصلی دارو ، میلوئید حاد است سرطان خون (AML) سیتارابین یکی از مهمترین سیتواستاتیکها است داروهای و تقریباً در هر درمان AML تجویز می شود. علاوه بر این ، این ماده در استفاده می شود لوسمی لنفوبلاستی حاد. یک رژیم که اغلب استفاده می شود رژیم به اصطلاح 7 + 3 است که در آن سیتارابین به مدت هفت روز و به دنبال آن ماده ای از گروه آنترا سایکلین به مدت سه روز تجویز می شود. علائم سیتارابین در کودکان و نوجوانان و همچنین در بزرگسالان است لوسمی میلوئید حاد (AML) ، لوسمی لنفوبلاستی حاد (همه)، سندرم میلودیسپلاستیک (MDS) و غیرلنفوم هوچکین (NHL) دوز داروی سیتوستاتیک به بیماری تحت درمان و سن ، قد و وزن بدن بستگی دارد.
خطرات و عوارض جانبی
اثر سیتوتوکسیک سیتارابین نه تنها بر روی تحلیل رفته تأثیر می گذارد سرطان سلولها بلکه سلولهای سالم ارگانیسم نیز هست. این می تواند رهبری به عوارض جانبی گاهی شدید. اما در اینجا لازم به ذکر است که برای حفظ جان بیمار باید در بسیاری از موارد این عوارض را پذیرفت. در صورت عدم درمان ، بیماری هایی که سیتارابین برای آنها مشخص شده کشنده است. عوارض جانبی عبارتند از:
ریزش مو (آلوپسی) ، تهوع, مغز استخوان افسردگی (صدمه به مغز استخوان که منجر به کاهش تشکیل می شود خون سلول ها)، استفراغ (امیس) ، کم خونی (در کم خونی ، سطح کاهش یافته وجود دارد هموگلوبین و تعداد ناکافی اریتروسیت ها در خون در نتیجه ، کافی نیست اکسیژن قابل حمل است). علاوه بر این، ترومبوسیتوپنی (تعداد کمتری از پلاکت، به نام ترومبوسیت ها ، در خون) ، نوتروپنی (نوتروپنی کاهش در است گرانولوسیتهای نوتروفیل، یک زیرگروه از لکوسیتها، در خون) ، مننژیت (مننژیت) ، تنگی نفس (تنگی نفس) ، ورم مخاط (التهاب از غشاهای مخاطی) ، و کبد آسیب عوارض جانبی منظم است.
