اتصال پروتئین

تعریف و خصوصیات

وقتی مواد دارویی فعال وارد جریان خون می شوند ، اغلب به آن متصل می شوند پروتئین ها، به خصوص آلبومین، به میزان کم یا زیاد. این پدیده اتصال پروتئین نامیده می شود و قابل برگشت است: دارو + پروتئین complex دارو - پروتئین پیچیده اتصال به پروتئین مهم است ، زیرا فقط قسمت آزاد در بافت توزیع می شود و یک اثر درمانی ایجاد می کند. قسمتهای مقید و غیرمستقیم در تعادل هستند. اگر پلاسما غلظت قطره ، داروی متصل شده توسط محل های اتصال در انبار از آن آزاد می شود پروتئین ها. اتصال پروتئین همچنین از دارو محافظت می کند حذف و نیمه عمر آن را طولانی می کند. دوم ، متفاوت است داروهای می تواند برای سایت های الزام آور در رقابت کند پروتئین ها. این می تواند منجر به ایجاد دارو شود فعل و انفعالات، زیرا ماده موثره با میل بیشتر به پروتئین می تواند ماده فعال دیگر را جابجا کرده و آزاد شود غلظت و در نتیجه همچنین اثرات آن افزایش می یابد یا عوارض جانبی. به عنوان مثال ، هر دو ماده ضد انعقاد فن پروکومون (ماركومار) و مسكن ایبوپروفن (به عنوان مثال ، Algifor) 99٪ پروتئین اتصال بالایی دارد. فقط 1٪ به صورت فعال دارویی وجود دارد. اگر حتی 1٪ از اتصال پروتئین خارج شود ، غلظت دو برابر داروی رایگان. سوم ، برخی بیماری ها می توانند اتصال پروتئین را کاهش دهند و همچنین غلظت داروی فعال را افزایش دهند.