سیکلوسپورین دارویی است که متعلق به سرکوب کننده سیستم ایمنی. این ماده از قارچهای لوله ای Cylindrocarpon lucidum و Tolypocladium inflatum بدست می آید. از نظر شیمیایی ، این یک پپتید حلقوی از یازده را نشان می دهد اسیدهای آمینه.
سیکلوسپورین چیست؟
سیکلوسپورین اثر مهاری بر روی دارد سیستم ایمنی بدن. بنابراین برای سرکوب ، به عنوان مثال ، واکنش های رد در پیوند اعضا اعمال می شود. سیکلوسپورین یک سرکوب کننده سیستم ایمنی با دامنه درمانی باریک است. فاصله بین اثر درمانی مورد نظر و اثر سمی آن بسیار کم است. از این رو، خون سطوح همیشه باید مورد استفاده قرار گیرد. سیکلوسپورین اثر مهاری بر روی دارد سیستم ایمنی بدن. بنابراین در بیماری هایی که با واکنش بیش از حد از آنها مشخص می شود ، استفاده می شود سیستم ایمنی بدن. این شامل گروه بیماری های خود ایمنی. سیکلوسپورین همچنین برای سرکوب واکنش های رد در پیوند اعضا استفاده می شود. این یک پپتید حلقوی است که از یازده تشکیل شده است اسیدهای آمینه. این غلظت بیشتر در قارچهای لوله ای نروژی Cylindrocarpon lucidum و Tolypocladium inflatum یافت می شود. بنابراین ، از این قارچ ها جدا شده است. امروزه سیکلوسپورین به صورت مصنوعی برای مصارف پزشکی تولید می شود. در حالت جدا شده ، یک ماده جامد سفید است که در آن حل می شود الکل, متانول, کلروفرم or اتر. این دارو از راه خوراکی به صورت کپسول یا قرص تجویز می شود و یا به صورت تزریقی از طریق دارو تجویز می شود دستگاه گوارش (مثلاً با تزریق). به دلیل اثر سرکوب کننده سیستم ایمنی ، سیکلوسپورین همچنین می تواند باعث عوارض جانبی متعددی در هنگام استفاده شود. با این حال ، این دارو در رابطه با رد پیوند اعضا ، در پزشکی بسیار انقلابی ایجاد کرده است. زمان زنده ماندن بیماران می تواند به طور قابل توجهی افزایش یابد. این دارو در اوایل دهه 1970 توسط میکروب شناسان سوئیسی هارتمان استهیلین و ژان فرانسوا بورل کشف شد.
عمل فارماکولوژیک
عمل دارویی سیکلوسپورین بر اساس اثر بازدارندگی آن بر روی آنزیم کلسینورین است. کلسینورین با تحریک ژن های مربوطه سنتز اینترلوکین ها را فعال می کند. آنزیم کلسینورین موجود در است لنفوسیت T و از آنجا سنتز اینترلوکین 2 را کنترل می کند. به عنوان یک ماده پیام رسان ، اینترلوکین 2 واکنش های التهابی را ایجاد می کند که برای دفاع از بدن در برابر خارجی پروتئین ها (باکتری, ویروس ها). که در بیماری های خود ایمنی، با این حال ، بدن خود است پروتئین ها جنگیده می شوند برای تحریک سیستم ایمنی بدن ، کلسینورین به پروتئین NF-AT متصل می شود و آن را دفع فسفوریل می کند. در حالت دفسفریله ، این پروتئین ژن های مربوطه را برای رونویسی اینترلوکین ها ، که مسئول پاسخ های ایمنی هستند ، تحریک می کند. این آبشار واکنش توسط سیکلوسپورین مهار می شود. برای این منظور ، سیکلوسپورین خود را به گیرنده های خاصی از متصل می کند لنفوسیت T. در آنجا به اصطلاح ایمونوفیلین متصل می شود (اتصال داخل سلولی) پروتئین ها) و یک مجموعه را با آنها تشکیل می دهد. این مجموعه به نوبه خود به کلسینورین متصل می شود. در نتیجه ، این آنزیم مسدود شده است و دیگر نمی تواند فاکتور رونویسی NF-AT را با دفسفوریلاسیون فعال کند. تشکیل بیشتر اینترلوکین ها متوقف می شود ، در نتیجه باعث کاهش پاسخ های ایمنی بدن می شود.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
سیکلوسپورین به طور گسترده ای در استفاده می شود بیماری های خود ایمنی, پسوریازیس، التهابی پوست بیماری ها ، بیماری های روماتیسمی ، یا پیوند اعضا. در بیماری های خود ایمنی ، سیستم ایمنی بدن علیه بدن خود و در پیوند اعضا علیه اندام های پیوند شده به صورت واکنش های رد کار می کند. بیماران پیوند اعضا به ویژه از استفاده این دارو سود می برند. به عنوان مثال ، از زمان استفاده از آن ، زمان زنده ماندن مبتلایان به طرز چشمگیری افزایش یافته است. بیماری های خود ایمنی شدید مانند کولیت اولسراتیو or گلومرولونفریت همچنین می تواند به خوبی درمان شود. که در کولیت اولسراتیو، روده توسط سیستم ایمنی بدن خود بیمار مورد حمله قرار می گیرد. این بیماری با شدت روده مشخص می شود التهاب که در نهایت می تواند روده را از بین ببرد. گلومرولونفریت نشان دهنده یک چربی است التهاب گلومرول کلیه. اگر درمان نشود ، می تواند رهبری تا شدید نارسایی کلیه. پسوریازیس همچنین می تواند با سیکلوسپورین به خوبی درمان شود. برای التهاب از ملتحمه و قرنیه ، سیکلوسپورین با استفاده موضعی استفاده می شود. این شامل استفاده از داروی حاوی سیکلوسپورین در مناطق آسیب دیده است. به طور معمول ، سیکلوسپورین نیز برای استفاده می شود نورودرماتیت. نورودرماتیت یک التهاب ، بسیار خارش دار است پوست بیماری ناشی از واکنشهای آلرژیک. سرانجام ، یک ناحیه مهم کاربردی روماتوئید است آرتروز. روماتوئید آرتروز یک بیماری خود ایمنی است که در آن سیستم ایمنی بدن به بدن حمله می کند مفاصل. طیف درمانی سیکلوسپورین همچنین شامل بیماری های التهابی شدید چشم است که می تواند رهبری به کوری. درمان با سیکلوسپورین در بسیاری از موارد نجات دهنده زندگی است (پیوند اعضا، بیماریهای خودایمنی تخریب کننده ارگانها). همچنین کیفیت زندگی بسیاری از بیماران مبتلا به بیماری های التهابی مزمن را بهبود می بخشد.
خطرات و عوارض جانبی
متأسفانه نمی توان از سیکلوسپورین بدون محدودیت استفاده کرد زیرا می تواند عوارض جانبی زیادی ایجاد کند. عوارض جانبی و موارد منع مصرف تا حد زیادی ناشی از تضعیف سیستم ایمنی بدن است. به عنوان مثال ، بیماران مبتلا به عفونت نباید با سیکلوسپورین درمان شوند. سرکوب سیستم ایمنی می تواند عفونت را بدتر کند. زنان باردار و مادران شیرده نیز نباید تحت درمان سیکلوسپورین قرار بگیرند ، زیرا این دارو می تواند اثر مضر بر کودک بگذارد. استفاده همزمان از فتوتراپی برای پسوریازیس و درمان با سیکلوسپورین خطر ابتلا به پوست سرطان. درمان با سیکلوسپورین در موارد کلیه آسیب ، زیرا ممکن است کلیه ها بیشتر آسیب ببینند. به طور کلی ، حساسیت به عفونت با استفاده از سیکلوسپورین افزایش می یابد ، که به دلیل کاهش پاسخ ایمنی است. در ابتدا ممکن است اختلالات دستگاه گوارش رخ دهد و منجر به بروز آن شود اسهال, تهوعو استفراغ. علاوه بر این ، ایجاد ادم امکان پذیر است. همچنین ممکن است در بدن افزایش یابد مو. لیست عوارض جانبی احتمالی بسیار طولانی است. با این حال ، اینها لزوماً رخ نمی دهند. با این حال ، اختلالات گوارشی ، سردرد, ورم لثه یا افزایش یافته خون فشار بیشتر اتفاق می افتد. از این رو، خون تست ها و فشار خون اندازه گیری باید به طور منظم در طول درمان با سیکلوسپورین انجام شود.
