محصولات
اورلستات در بسیاری از کشورها به شکل موجود است کپسول و از سال 1998 تأیید شده است (Xenical ، 120 میلی گرم ، داروسازی روش). در سال 2009 ، پس از مشورت تخصصی با متخصصان مراقبت های بهداشتی بدون تجویز پزشک در نصف دوز (Alli ، 60 میلی گرم ، GlaxoSmithKline) ، برای خود درمانی تصویب شد. عمومی داروی Xenical اورلستات Sandoz 120 در دسامبر 2011 تأیید شد. Calobalin Sandoz (60 میلی گرم) در تابستان 2012 به فروش رسید. در پاییز 2012 ، Alli دوباره به دلیل مشکلات عرضه از بازار خارج شد.
ساختار و خواص
اورلستات (= تتراهیدرولیپستاتین ، C29H53نه5، Mr = 495.73 گرم بر مول) یک محصول طبیعی شیمیایی است که کمی اصلاح شده است. این یک مشتق پایدار و اشباع از لیپستاتین است که به طور طبیعی وجود دارد لیپاز بازدارنده از به صورت کریستالی سفید وجود دارد پودر که لیپوفیلیک است و عملاً در آن نامحلول است آب.
اثرات
Orlistat (ATC A08AB01) a است لیپاز مهار کننده ای که هضم چربی را در بدن مهار می کند معده و بالایی روده کوچک، کاهش چربی رژیم غذایی جذب تقریباً 30 ((60 میلی گرم: تقریباً 25). تری گلیسیریدها دیگر نمی توانند توسط لیپازها تجزیه شوند اسیدهای چرب و مونوگلیسیریدها. در نتیجه ، چربی حاصل از غذا جذب نمی شود و بدون هضم دفع می شود. اورلیستات به صورت موضعی در روده عمل می کند ، به سختی جذب می شود ، در مرکز آن هیچ تاثیری ندارد سیستم عصبی و نمی توان از آن به عنوان یک محرک سوء استفاده کرد. همچنین به آن "antabuse for" می گویند اضافه وزن مردم »زیرا ، با توجه به ممکن عوارض جانبی، چربی در حقیقت فقط در مقادیر کم در طول درمان قابل مصرف است. برخلاف تعداد زیاد مکمل های غذایی در بازار به عنوان محصولات لاغری، Orlistat از نظر علمی و بالینی بسیار خوب مطالعه شده است. کاربران می توانند تا 50 درصد بیشتر از وزن خود را کاهش دهند رژیم غذایی تنها. بنابراین در صورت کاهش 4 کیلوگرم ، می توانید با Orlistat وزن خود را تا 2 کیلوگرم دیگر کاهش دهید.
مکانیسم عمل
هیدرولیز تری گلیسیرید بر تعامل با سایت فعال لیپازها متکی است ، که شامل سه گانه کاتالیزوری با آمینو اسید سرین است. اورلیستات یک β- لاکتون است که به طور کوالانسی این سرین را متصل کرده و آنزیم گوارشی را به طور برگشت ناپذیری مهار می کند. برای لیپازها (به عنوان مثال ، پانکراس) انتخابی است لیپاز، لیپاز معده) و دیگر را مهار نمی کند آنزیم های گوارشی مانند تریپسین یا کیموتریپسین.
موارد مصرف
چاق و چاقی (BMI ≥ 28 کیلوگرم در متر2) ، همراه با کالری کم چرب و کم کالری رژیم غذایی.
مقدار مصرف
مطابق دستور درج بسته معمول مقدار 27 میلی گرم ، 60 میلی گرم یا 120 میلی گرم 3 بار در روز است. کپسول یا جویدنی قرص بلافاصله قبل ، در طول یا تا یک ساعت بعد از غذا مصرف می شود. اگر غذا حاوی چربی نیست ، مقدار ممکن است حذف شود وعده غذایی که همزمان مصرف می شود ممکن است حاوی حدود 15 گرم چربی باشد.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- سندرم سوء جذب مزمن
- کلستاز (استاز صفرا)
- درمان همزمان با سیکلوسپورین
- بارداری و شیردهی
جزئیات کامل اقدامات احتیاطی و فعل و انفعالات را می توان در برچسب دارو یافت.
تداخلات
دارو-دارو فعل و انفعالات با امکان پذیر است سیکلوسپورین, آمیودارون، آنتاگونیست های ویتامین K و داروهای ضد صرع. جذب of سیکلوسپورین و آمیودارون مهار می شود اورلیستات ممکن است میزان آن را کاهش دهد جذب محلول در چربی است ویتامین ها (A ، D ، E ، K). مصرف مولتی ویتامین ممکن است در نظر گرفته شود. توصیه می شود قبل از خواب مصرف شود. چه زمانی اسهال به عنوان یک اثر نامطلوب ، حفاظت از رخ می دهد داروهای ضد بارداری خوراکی ممکن است کاهش یابد
عوارض جانبی
شایع ترین عوارض جانبی شامل علائم گوارشی ناخوشایند مانند ترشح ترشحات چرب ، نفخ با تخلیه مدفوع ، نیاز به اجابت مزاج ، مدفوع چرب یا چرب ، افزایش حرکات روده ، پایین آمدن درد شکم، مدفوع نازک و بیاختیاری. این عوارض را می توان با چربی کم کاهش داد رژیم غذایی. سایر عوارض جانبی احتمالی شامل ناراحتی دندان ، ناراحتی لثه ، آنفولانزا، اضطراب ، سردرد، عفونت های تنفسی ، عفونت های ادراری ، بی نظمی قاعدگی ، خستگیو واکنشهای حساسیت بالا. موارد جدا شده از کلستاتیک کبد التهاب (هپاتیت), زردی، سلولهای کبدی نکروز, کبد شکست، سنگهای صفراوی، ارتفاع از کبد آنزیم ها (ترانس آمینازها ، قلیایی فسفاتاز) و موارد پانکراتیت (التهاب پانکراس) گزارش شده است مکانیسم دقیق آن مشخص نیست و رابطه به طور قطعی اثبات نشده است.
