کوتریموکسازول یک داروی ترکیبی فعال آنتی بیوتیکی است که از آن تشکیل شده است آنتی بیوتیک تری متوپریم و سولفونامید سولفامتوکسازول در نسبت ثابت یک به پنج. این دارو از بیوسنتز اسید تتراهیدروفولیک در جلوگیری می کند باکتری، در نتیجه مانع سنتز DNA می شود. کوتریموکسازول ، که در درجه اول برای درمان دستگاه ادرار و دستگاه تنفسی عفونت و ضد تیفوئید و پاراتیفوئید تب، همچنین در برابر تک یاخته های خاص و برخی از انواع قارچ ها موثر است.
کوتریموکسازول چیست؟
کوتریموکسازول یک داروی ترکیبی با فعالیت باکتریواستاتیک در برابر طیف وسیعی از گرم مثبت و گرم منفی است باکتری. علاوه بر این ، داروی ترکیبی همچنین در برابر پروتوزوئاهای خاص و برخی از انواع قارچ ها موثر است. این شامل آنتی بیوتیک تریمتوپریم و سولفونامید سولفاماموکسازول از نظر آنتی بیوتیکی در نسبت یک به پنج. دو ماده اصلی فعال دارو تا حد زیادی مکمل یکدیگر هستند و در این امر تداخل ایجاد می کنند اسید فولیک تعادل of باکتری. سولفامتوکسازول به عنوان یک سولفونامید ، آنزیم را مهار می کند اسید فولیک سنتتاز آنتی بیوتیک تریمتوپریم به نوبه خود دی هیدروفولات ردوکتاز ، آنزیم مهم دیگر را مهار می کند اسید فولیک متابولیسم در باکتری ها به این ترتیب ، ترکیبات فعال فعال به طور همزمان دو مختلف را مهار می کنند آنزیم ها از متابولیسم اسید فولیک ، به طوری که خطر ایجاد مقاومت به دلیل دو برابر شدن مسیر کاهش می یابد. کوتریموکسازول در نهایت مانع سنتز اسید تتراهیدروفولیک می شود ، که یک ماده واسطه (متابولیت) ضروری برای سنتز پورین است. پایگاه و تیمیدین ، بلوک های سازنده DNA. یک نیاز مهم برای ترکیب دو یا چند ماده فعال این است که نیمه عمر بیولوژیکی آنها تقریباً یکسان باشد. کوتریموکسازول با شرط بسیار خوب ، با نیمه عمر 10-11 ساعت و 9-11 ساعت برای تریمتوپریم و سولفامتوکسازول، به ترتیب ، در مورد دوم.
عمل فارماکولوژیک
از نظر دارویی ، بلع کوتریموکسازول تأثیرات مستقیم و غیرمستقیم بر بدن و اندام های آن دارد. خواص باکتریواستاتیک دارو منحصراً به باکتری های بیماری زا گسترش نمی یابد ، اما به دلیل عملکرد طیف گسترده آن ، تا حدودی بر فلور طبیعی باکتری ، به ویژه در دستگاه گوارش، به طوری که به ندرت قابل برگشت نیست اما گاهی جدی است مشکلات گوارشی مشاهده می شوند این دو ماده اصلی فعال تقریباً 100 درصد در روده جذب می شوند و از نظر بیولوژیکی در دسترس هستند. اثرات مستقیم دارویی عمدتا شامل واکنشهای آلرژیک است ، که به عنوان مثال در بروز می یابد پوست تحریکات و در موارد نادر ، در پوسته پوسته شدن وزیکولار (سندرم لایل). خواص باکتریواستاتیک کوتریموکسازول ، که بر اساس مهار تشکیل اسید فولیک است ، می تواند تا حدی بر متابولیسم تأثیر بگذارد ، کم خونی می تواند توسعه یابد ، به خصوص اگر دیگری باشد داروهای با طیف عملیاتی مشابه ، مانند باربیتوراتها, داروهای ضد دردو فنیتوئین or پریمیدون، به طور موازی گرفته می شوند. سایر تأثیرات غیرمستقیم ممکن است از تأثیر مستقیم بر پتاسیم تعادل، که ممکن است بر ریتم قلب و حساسیت عصب حسی تأثیر بگذارد.
کاربرد پزشکی و استفاده از آن
یک استفاده عمده معمول از کوتریموکسازول است التهاب از بالا و پایین دستگاه تنفسی. یک مزیت عمده داروی ترکیبی این است که می تواند قارچ Pneumocystis jirovecii ، عامل ایجاد کننده بینابینی را نیز کنترل کند. ذات الریه. یکی دیگر از زمینه های اصلی کاربرد عفونت کلیه ها و کل دستگاه ادراری دستگاه تناسلی زن و مرد است. شرایط قابل درمان نیز شامل این موارد است التهاب از پروستات و امراض مقاربتی مانند زخم مولی (شانکر نرم) و لنفوگرانولومای اینگویناله ، یک بیماری عفونی وریدی که در مناطق گرمسیر بیشتر دیده می شود و از جمله باعث تورم تورم می شود لنف گره ها در نواحی تناسلی و مغبنی. به طور مشابه ، کوتریموکسازول برای درمان عفونت های دستگاه گوارش ، از جمله استفاده می شود سالمونلا مسمومیت و تیفوئید و پاراتیفوئید تب. تب مالت و نوكاردیوز ، و همچنین سایر موارد بیماری های عفونی، همچنین بخشی از طیف مصرف داروی ترکیبی است. کاهش خطر بیماریزایی میکروب ها ایجاد مقاومت باعث می شود که داروی ترکیبی برای اهداف پیشگیرانه نیز مورد استفاده قرار گیرد ، به ویژه در افراد دارای نقص ایمنی. به دلیل طیف گسترده ای از استفاده ، جهان سلامتی سازمان (WHO) شامل ترکیب دارویی از تریمتوپریم و سولفامتوکسازول در اوایل سال 1977 در لیست داروهای اساسی است. برای درمان عفونت ، مقدار برای بزرگسالان به طور معمول روزانه 2 960 XNUMX میلی گرم است. مقدار در صورت وجود Pneumocystis jirovecii حاد ممکن است تا پنج برابر افزایش یابد. برای بلند مدت درمان و برای پیشگیری معیارهای، روزانه مقدار به 480 میلی گرم کاهش می یابد.
خطرات و عوارض جانبی
همانند درمان با سایر افراد آنتی بیوتیک ها، استفاده از کوتریموکسازول ممکن است با عوارض جانبی منفی همراه باشد. شایعترین عوارض جانبی شامل اختلالات گذرا در سیستم هضم است. علائم علائم شامل تهوع, استفراغو از دست دادن اشتها. در موارد نادرتر ، مخاط دهان التهاب نیز رخ می دهد. پوست واکنش هایی مانند بثورات و کهیر تا 4 درصد موارد رخ می دهد. شدیدتر پوست تحریک یا حساسیت به نور مشاهده شده است ، اما نادر است. خون تعداد اختلالات را به صورت کم خونی یا کاهش در لکوسیتها (لکوپنی) نیز ممکن است رخ دهد. در دوزهای بالای کوتریموکسازول ، پتاسیم سطح ممکن است افزایش یابد و باعث شود هیپرکالمی، با علائمی مانند آریتمی قلبی، ضعف عضلانی و فلج. قبل از درمان با داروی ترکیبی ، اصلی است فعل و انفعالات با دیگران داروهای باید در نظر گرفته شود. به عنوان مثال ، اثر ضد انعقادها از گروه مواد 4-هیدروکسی کومارین افزایش می یابد. درمان با کوتریموکسازول در موارد حساسیت شناخته شده به منع مصرف دارد سولفونامیدها یا شدید نارسایی کلیه.
