بازدارنده های آروماتاز

محصولات

بازدارنده های آروماتاز ​​به صورت بازپوشیده با فیلم در دسترس هستند قرص و قرص های روکش دار اولین نماینده نسل سوم که در بسیاری از کشورها تصویب شد ، بود آناستروزول در سال 1996 (Arimidex ، ایالات متحده آمریکا 1995). دیگر داروهای امروز در دسترس هستند مواد موثره موجود امروزه همه متعلق به نسل سوم هستند. عوامل اولیه مانند آمینوگلوتتیمید و فرمستان در بسیاری از کشورها ثبت نشده اند.

ساختار و خواص

anastrozole در و لتروزول ساختاری غیر استروئیدی دارند و از مشتقات تریازول هستند. به exemestane ساختار استروئیدی دارد و مربوط به بستر طبیعی آندروستندیون است.

اثرات

مهار کننده های آروماتاز ​​(ATC L02BG) دارای خواص ضد استروژنی ، ضد تکثیری و ضد توموری هستند. اثرات ناشی از مهار برگشت پذیر یا برگشت ناپذیر آروماتاز ​​است. این آنزیم از خانواده سیتوکروم (CYP19A1) مسئول بیوسنتز سلولهای درون زا است استروژن ها (استرون ، استرادیول) از جانب آندروژن (آندروستندیون ، تستوسترون) مهار میزان استروژن در گردش خون را کاهش می دهد و در نتیجه میزان کمتری باقی می ماند هورمون برای سلولهای تومور در دسترس است رشد.

موارد مصرف

برای درمان سرطان پستان در زنان یائسه

توهین

مهار کننده های آروماتاز ​​در مورد سو ab استفاده قرار می گیرند بدنسازی و به عنوان تغلیظ عوامل آنها مانع تبدیل می شوند استروئیدهای آنابولیک به استروژن ها و تصور می شود برای جلوگیری از توسعه سینهها (سینه در مردان).

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. داروهای به دلیل نیمه عمر طولانی می تواند یک بار در روز مصرف شود. آنها همیشه در یک ساعت از روز تجویز می شوند.

عناصر فعال

مهار کننده های غیراستروئیدی آروماتاز ​​برگشت پذیر به آنزیم متصل می شوند:

مهار کننده های استروئیدی آروماتاز ​​به طور غیرقابل برگشتی به آروماتاز ​​متصل می شوند. آنها بازدارنده های خودکشی هستند:

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف عبارتند از:

  • حساس بودن
  • وضعیت هورمون قبل از یائسگی
  • بارداری ، شیردهی

اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.

تداخلات

لتروزول و exemestane بسترهای ایزوآنزیم های CYP450 و مربوطه هستند فعل و انفعالات ممکن است استروژن ها ممکن است اثرات آناستروزول را معکوس کند و نباید به طور همزمان تجویز شود.

اثرات جانبی

عوارض جانبی تا حد زیادی نتیجه کاهش سطح استروژن هستند و شبیه هستند علائم یائسگی. شایعترین عوارض جانبی احتمالی عبارتند از:

  • گرگرفتگی
  • بثورات پوستی
  • سردرد
  • درد عضلانی و مفصلی
  • خستگی
  • اختلالات خواب
  • تعریق
  • نوسانات خلقی
  • تهوع