سیکلسونید

محصولات

سیکلسونید با اندازه گیری تجویز می شودمقدار استنشاقی (آلوسکو). از سال 2006 در بسیاری از کشورها مورد تأیید قرار گرفته است. در ایالات متحده نیز به صورت تجاری در دسترس است اسپری بینی برای درمان رینیت آلرژیک از سال 2012 (Zetonna).

ساختار و خواص

سیکلسونید (سی₃₂H₄₄O₇، M_r = 540.7 گرم در مول) یک پیش دارو است و توسط استرازهای داخل سلول در هیدرولیز می شود ریه به متابولیت فعال C21-desisobutyrylciclesonide (= desciclesonide). این امر مقداری انتخاب را برای قسمت پایین فراهم می کند دستگاه تنفسی. سیکلسونید یک گلوکوکورتیکوئید غیر هالوژنه است که از نظر ساختاری با آن ارتباط نزدیک دارد بودزونید و به عنوان یک آنتینومر وجود دارد. این یک بلور سفید تا مایل به زرد است پودر که عملا در آن حل نمی شود آب.

اثرات

سیکلسونید (ATC R03BA08) دارای خواص ضد التهابی ، ضد آسم ، ضد آلرژی و سرکوب کننده سیستم ایمنی است. این اثرات به دلیل اتصال متابولیت desciclesonide به گیرنده گلوکوکورتیکوئید است. حداکثر اثر به تأخیر می افتد و پس از حدود چهار هفته اتفاق می افتد. چندین ویژگی از ترکیب باعث ایجاد اثر انتخابی در ریه می شود و تصور می شود که اثرات سوverse سیستمیک را کاهش می دهد:

• حکومت از دارو به عنوان یک پیش دارو و انانتیومر غیر فعال ("در محل" فعال سازی).
• کم خوراکی دسترسی به زیستی (<1٪) ، زیاد است متابولیسم پاس اول و سریع حذف.
• رسوب زیاد در ریه ها
• اتصال پروتئین بالا

موارد مصرف

• برای درمان طولانی مدت آسم برونش
• رینیت آلرژیک (اسپری بینی، هنوز در بسیاری از کشورها نیست)

مقدار مصرف

طبق برچسب دارو. این دارو برای استفاده منظم در نظر گرفته شده و 1-2 بار در روز استنشاق می شود. برای درمان حاد مناسب نیست آسم حمله کردن برای کاهش خطر ابتلا به برفک دهانی، قبل از غذا خوردن استفاده کنید یا آن را بشویید دهان بعد از استنشاق.

موارد منع مصرف

• حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

سیکلسونید بعد از هیدرولیز توسط CYP3A4 و به میزان کمتری توسط CYP2D6 متابولیزه می شود. به دلیل غلظت پایین پلاسما ، داروی فارماکوکینتیک مربوطه فعل و انفعالات انتظار نمی رود همکاریحکومت مهار کننده های قوی CYP ممکن است منجر به افزایش سیکلونید یا متابولیت های آن شود.

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی که گهگاه رخ می دهد شامل می شود برفک دهانی, سردرد, خشونت, سرفه بعد از استنشاق، برونکوسپاسم متناقض ، تهوع, استفراغ، بد طعم، بثورات ، و خشک است دهان. مانند سایر موارد گلوکوکورتیکوئیدهای استنشاقی، خطر عوارض جانبی سیستمیک وجود دارد. آفت دهان به نظر می رسد که در مقایسه با سایر گلوکوکورتیکوئیدم استنشاقی ، تا حدودی کمتر اتفاق می افتد.