دوک

محصولات

داروهای ضد انعقاد خوراکی مستقیم (مخفف: DOAKs) به صورت پوشش دار با فیلم در دسترس هستند قرص و کپسول. طبق تعریف ، آنها شفاهی هستند داروهای. برخی از نمایندگان گروه های دارویی مربوطه نیز به عنوان داروهای تزریق در دسترس هستند. ریوروکسیابان (Xarelto) و دبیگاتران (پراداکسا) اولین مواد موثری بودند که در سال 2008 مورد تأیید قرار گرفتند. DOAK ها به عنوان جانشینان توسعه یافتند هپارین های با وزن مولکولی کم و آنتاگونیست های ویتامین K. به عنوان جدید داروهای، DOAK ها و پادزهرهای آنها نسبت به اسلاف خود بسیار گران ترند.

ساختار و خواص

بازدارنده های فاکتور Xa برای اتصال به شکل L به محل فعال عامل هدف دارویی Xa طراحی شده اند. مدرن و شفاهی مهار کننده های ترومبین ساختار غیرپپتیدی دارند.

اثرات

DOAK ها (ATC B01AF ، ATC B01AE) دارای خواص ضد انعقادی و ضدترومبوتیکی هستند. اثرات آنها بر اساس مهار است خون عوامل لخته شدن بازدارنده های فاکتور Xa فاکتور Xa و مهار کننده های ترومبین مهار ترومبین (عامل II). هر دو عامل اصلی هستند خون لخته شدن از این عوامل به عنوان مستقیم یاد می شود زیرا تأثیر آنها مستقل از آنتی ترومبین است و مستقیماً با فاکتورهای لخته شدن ارتباط برقرار می کنند (و نه به عنوان مهار سنتز آنها مانند آنتاگونیست های ویتامین K).

موارد مصرف

برای پیشگیری و درمان بیماری ترومبوآمبولیک ، به عنوان مثال ، ترومبوز ورید عمقی و ریوی آمبولی.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. بر خلاف هپارین های با وزن مولکولی کم، بیشتر DOAK ها نیازی به تزریق ندارند اما می توانند به صورت دهانی مصرف شوند ، بسته به دارو یک یا دو بار در روز. در مقایسه با آنتاگونیست های ویتامین K مانند فن پروکومون، آنها فارماکوکینتیک قابل پیش بینی و خطی و سریع دارند شروع عمل. دوز ساده (ثابت) و بدون درمان است نظارت بر مورد نیاز است. مدت زمان نسبتاً کوتاه عمل در مقایسه با آنتاگونیست های ویتامین K ممکن است در صورت فراموش شدن یک یا چند دوز ، یک نقطه ضعف باشد.

عوامل

مهار کننده های فاکتور Xa:

  • Apixaban (الیکیس)
  • بتریکسابان (Bevyxxa)
  • ادوکسابان (لیکسیانا)
  • ریواروکسابان (Xarelto)

مهار کننده های ترومبین:

تداخلات

دارو-دارو فعل و انفعالات ممکن است با عواملی که مثر هستند رخ دهد خون لخته شدن

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خونریزی در اندام های مختلف است. پادزهرهای موجود شامل andexanet آلفا و ایداروسیزوماب.