محصولات
مهارکننده های ترومبین به صورت تجاری در بسیاری از کشورها به صورت داروهای تزریق و غیره موجود است کپسول. اولین مهار کننده خوراکی ترومبین که راه اندازی شد ximelagatran (Exanta) در سال 2003. با توجه به آن کبد مسمومیت ، فروش باید متوقف شود. در حال حاضر ، بیشترین استفاده از بازدارنده های خوراکی و مستقیم ترومبین ، دبیگاتران (Pradaxa) ، در سال 2008 تأیید شد.
ساختار و خواص
مهارکننده های قدیمی ترومبین آنالوگ های هیرودین موجود در غدد بزاقی از زالو ، که از 65 تشکیل شده است اسیدهای آمینه. آنها پپتیدهایی هستند که از نظر خوراکی فراهمی زیستی ندارند. عوامل جدید دارای ساختار غیرپپتیدی هستند ، کوچک هستند مولکول ها، و می تواند به صورت خوراکی مصرف شود.
اثرات
مهار کننده های ترومبین دارای خواص ضد انعقادی و ضد ترومبوتیکی هستند. این اثرات به دلیل مهار ترومبین پروتئیناز سرین است که در مرکز آن است خون لخته شدن ترومبین تشکیل فیبرین را از کاتالیز می کند فیبرینوژن، فاکتورهای مختلف لخته شدن را فعال کرده و علاوه بر این تجمع پلاکت ها را نیز تقویت می کند. ترومبین از پروترومبین توسط عامل Xa تشکیل می شود.
موارد مصرف
عوامل برای موارد مختلف تأیید می شوند:
- ترومبوز ورید عمقی (پیشگیری و درمان).
- ریه آمبولی (پیشگیری و درمان).
- جلوگیری از ضربه و سیستمی آمبولی در بیماران بزرگسال مبتلا به غیر بطنی فیبریلاسیون دهلیزی.
- در شرایط مداخله کرونر از راه پوست (PCI).
- ضد انعقاد در هپارین-القاء شده ترومبوسیتوپنی نوع دوم
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. مهار کننده های ترومبین به صورت خوراکی یا تزریقی تجویز می شوند.
مواد تشکیل دهنده فعال
مهار کننده های ترومبین پپتید:
- بیوالیرودین (آنژیوکس ، برچسب خاموش).
- دزیرودین
- هیرودین (زالو)
- لپیرودین (Refludan ، خارج از تجارت).
مهار کننده های ترومبین غیرپپتیدی:
- آرگاتروبان (Argatra)
- دابیگاتران (پراداکسا) ، پادزهر: ایداروسیزوماب (Praxbind)
- زیملاگاتران (Exanta ، خارج از تجارت ، کبد سمی) ، پیش دارو از ملاگاتران.
موارد منع مصرف
موارد منع مصرف شامل (انتخاب):
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
دیگر داروهای که تأثیر می گذارد خون لخته شدن ممکن است خطر خونریزی را افزایش دهد. دابیگاتران یک بستر از است گلیکوپروتئین P.
اثرات جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خونریزی در اندام های مختلف است. قطعه آنتی بادی ایداروسیزوماب (Praxbind) به عنوان پادزهر داروی دابیگاتران در دسترس است.