دابیگاتران

محصولات

دابیگاتران به صورت کپسولی (پراداکسا) به صورت تجاری در دسترس است. از سال 2012 در بسیاری از کشورها تصویب شده است. اولین بار در سال 2008 تأیید شد.

ساختار و خواص

دبیگاتران (سی₂₅H₂₅N₇O₃، M_r = 471.5 گرم در مول) در وجود دارد داروهای به عنوان مسیلات و به صورت داروی پیش دگیگاتران exxilate ، که در ارگانیسم توسط استرازها به دبیگاتران متابولیزه می شود. واکنش مستقل از CYP450 است. دابیگاتران etexilate یک زرد-سفید تا زرد است پودر که در محلول است آب با میلی گرم 1.8 میلی گرم در میلی لیتر و ساختار غیر پپتیدی دارد.

اثرات

دابیگاتران (ATC B01AE07) خاصیت ضد ترومبوتیک و ضد پلاکتی دارد. این یک مهارکننده قوی ، رقابتی ، برگشت پذیر و مستقیم است. ترومبین یک پروتئیناز سرین است که تبدیل آن را کاتالیز می کند فیبرینوژن به فیبرین و نقش اصلی در خون لخته شدن دابیگاتران بعنوان جانشین احتمالی در نظر گرفته شده است فن پروکومون or وارفارین. برخلاف آنتاگونیست های ویتامین K ، این دارو فارماکوکینتیک خطی و قابل پیش بینی است و نیازی به آن ندارد نظارت بر. فن پروکومون به تأخیر افتاده است شروع عمل، محدوده درمانی باریک ، مستعد ابتلا به فعل و انفعالات، و نیاز به نزدیک است نظارت بر.

موارد مصرف

• جلوگیری از ضربه و سیستمی آمبولی در بیماران بزرگسال مبتلا به غیر بطنی فیبریلاسیون دهلیزی.
• درمان بیماران بزرگسال با ترومبوز ورید عمقی و / یا ریوی آمبولی بعد از درمان قبلی با تقسیم یا شکستن هپارین به مدت 5 روز و جلوگیری از عمق مکرر رگ ترومبوز و / یا آمبولی ریوی.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. دابیگاتران معمولاً صبح و عصر جدا از وعده های غذایی مصرف می شود. نیمه عمر آن 11-14 ساعت است.

موارد منع مصرف

• حساس بودن
• نارسایی شدید کلیه
• ترکیب با بازدارنده های P-gp مانند کینیدین, هواپیمای بدون سرنشین, ریتوناویر, تیپراناویر, نلفیناویر, ساکویناویر, سیکلوسپورینو تاکرولیموس.
• درمان سیستمیک با کتوکونازول or ایتراکونازول.
• خون ریزی
• بیماران مبتلا به دیاتوز خونریزی دهنده یا با هموستاز اختلال خود به خودی یا با دارو.
• ضایعات عضوی با خطر خونریزی مربوط به کلینیک از جمله توهین خونریزی دهنده عروق مغزی در 6 ماه گذشته
• اختلال در عملکرد کبد یا بیماری کبدی که انتظار می رود بر بقا تأثیر بگذارد
• تعویض دریچه قلب مصنوعی

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

• عوامل با تأثیر در خون لخته شدن
• Ticagrelor
• آمیودارون
• وراپامیل

دابیگاتران با CYP450 ارتباط برقرار نمی کند بلکه یک بستر از ناقل جریان است گلیکوپروتئین P. مهار کننده های P-gp ممکن است غلظت دابیگاتران در پلاسما را افزایش دهند و بنابراین در برخی موارد منع مصرف دارند. برعکس ، القا کننده های P-gp ممکن است غلظت پلاسما را کاهش داده و اثرات دابیگاتران را کاهش دهند. هنگامی که با ترکیب می شود پانتوپرازول، کاهش AUC مشاهده شده است زیرا PPI pH معده را کاهش می دهد.

عوارض جانبی

شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خونریزی در اندام های مختلف ، به عنوان مثال ، خونریزی گوارشی و خونریزی بینی، و سوi هاضمه مصرف بیش از حد ، خطر خونریزی را افزایش می دهد. قطعه آنتی بادی ایداروسیزوماب به عنوان پادزهر خونریزی موجود است.