سیپونیمود

محصولات

Siponimod در ایالات متحده در سال 2019 و در بسیاری از کشورها در سال 2020 (مایزنت) به صورت قرص روکش دار تصویب شد.

ساختار و خواص

سیپونیمود (سی₂₉H₃₅F₃N₂O₃، M_r = 516.6 گرم در مول) در دارو به عنوان كریستال 2: 1 همراه با آن وجود دارد اسید فوماریک و به عنوان یک سفید پودر. این دارو با شروع از فینگولیمود، اولین نماینده این گروه از داروهای. هدف از کشف دارو افزایش قدرت انتخاب برای گیرنده های S1P و کاهش نیمه عمر بود. بر خلاف فینگولیمود، siponimod یک پیش دارو نیست.

اثرات

Siponimod (ATC L04AA42) دارای خواص تعدیل سیستم ایمنی و محافظت عصبی است. این اثرات بر اساس میل زیاد ، انتخابی و اتصال دو به گیرنده های S1P 1 و 5 است. Siponimod خروج لنفوسیت ها را از لنف گره ها و تعداد آنها را در محیط پیرامونی کاهش می دهد گردش. علاوه بر این ، siponimod از آن عبور می کند خون-مغز مانع و اثرات محافظت از نور و ضد التهاب اضافی را در مرکز ایجاد می کند سیستم عصبی واسطه اتصال گیرنده S1P. Siponimod انتخابی تر از است فینگولیمود، که با چهار نوع از پنج زیرگروه گیرنده تعامل دارد (1,3,4,5،3،XNUMX،XNUMX). از تعامل با زیرگروه XNUMX باید خودداری شود زیرا این امر با پیشرفت در ارتباط است برادیکاردی و انقباض عروقی. نیمه عمر در محدوده 30 ساعت است که به طور قابل توجهی کوتاه تر از fingolimod است. بنابراین ، اثرات پس از قطع سریعتر برگشت پذیر هستند.

موارد مصرف

برای درمان بیماران بزرگسال با پیشرونده ثانویه اسکلروز متعدد (SPMS) با فعالیت بیماری التهابی که توسط عودهای بالینی یا تصویربرداری نشان داده شده است.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. درمان با شروع می شود مقدار تیتراسیون برای کاهش خطر عوارض جانبی قلبی عروقی. متعاقبا، قرص هر روز یک بار و بدون وعده غذایی مصرف می شوند. ژنوتیپ CYP2C9 باید قبل از شروع درمان انجام شود.

موارد منع مصرف

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

Siponimod در درجه اول توسط CYP2C9 و همچنین CYP3A4 متابولیزه می شود فعل و انفعالات با مهار کننده ها و القا کننده ها ممکن است رخ دهد. سایر تداخلات با داروهای زیر شرح داده شده است:

• عوامل سرکوب کننده سیستم ایمنی ، تعدیل کننده سیستم ایمنی و ضد نئوپلاستیک.
• عوامل ضد آریتمی ، عواملی که فاصله QT را طولانی می کنند.
• عواملی که ضربان قلب را کاهش می دهند
• مسدود کننده های بتا
• واکسن

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل سردرد و فشار خون. Siponimod ممکن است خطر ابتلا به بیماری های عفونی را افزایش دهد. برادی کاردی و تاخیر در هدایت دهلیزی بطنی ممکن است اتفاق بیفتد ، به ویژه در ابتدای درمان. خطرات با احتیاط های مختلف برطرف می شوند (به SMPC مراجعه کنید).