محصولات
بازدارنده های فاکتور مستقیم Xa به صورت پوشش دار با فیلم در دسترس هستند قرص و کپسول. در 2008، ریوروکسابان (Xarelto) اولین نماینده در این گروه بود که در بسیاری از کشورها و در اتحادیه اروپا تصویب شد. امروز ، موارد دیگری وجود دارد داروهای در بازار ، که در زیر ذکر شده است. پسندیدن مهار کننده های ترومبین، این مواد فعال به ترتیب متعلق به اصطلاح DOAKs (ضد انعقاد خوراکی مستقیم) و NOAKs (ضد انعقاد خوراکی جدید) هستند. نام مواد فعال حاوی مخفف Xa است ، به عنوان مثال ، ادوکسبان.
ساختار و خواص
بازدارنده های فاکتور Xa ترکیبات مولکولی کوچک هستند و نیستند بیولوژیک. آنها برای اتصال به شکل L به محل فعال عامل دارویی Xa طراحی شده اند.
اثرات
مهار کننده های فاکتور Xa (ATC B01AF) دارای خواص ضد ترومبوتیکی هستند. این اثرات بر اساس مهار مستقیم ، برگشت پذیر و انتخابی عامل Xa است. این عامل انعقاد نقش مهمی در خون آبشار لخته شده این یک پروتئیناز سرین است که از فاکتور X در هر دو مسیر ذاتی و خارجی ایجاد می شود و تشکیل ترومبین از پروترومبین را کاتالیز می کند. ترومبین تبدیل می کند فیبرینوژن به فیبرین ، ایجاد پلاگین فیبرین. مهار کننده های فاکتور Xa علاوه بر این تأثیر غیر مستقیمی بر تجمع پلاکت ها دارند. بر خلاف هپارین های با وزن مولکولی کم، بازدارنده های فاکتور Xa لازم نیست که تحت تحت تزریق شوند پوست اما می تواند به صورت دهانی گرفته شود. در مقایسه با آنتاگونیست های ویتامین K مانند فن پروکومون، آنها فارماکوکینتیک قابل پیش بینی و خطی و سریع دارند شروع عمل. دوز ساده (ثابت) و بدون درمان است نظارت بر مورد نیاز است.
موارد مصرف
- برای جلوگیری از ترومبوز در طی جراحی بزرگ ارتوپدی اندام تحتانی مانند تعویض مفصل ران و زانو (تعویض مفصل).
- برای درمان ترومبوز ورید عمقی و ریوی آمبولی.
- برای جلوگیری از عود ترومبوز ورید عمقی و ریوی آمبولی.
- برای جلوگیری از ضربه و برای جلوگیری از سیستمیک آمبولی در غیر دریچه ای فیبریلاسیون دهلیزی.
مقدار مصرف
با توجه به اطلاعات حرفه ای داروهای معمولاً یک بار در روز مصرف می شوند. این به استثنای آنها آپکس شدند (Eliquis) ، که باید دو بار در روز ، صبح و عصر تجویز شود.
عناصر فعال
مهار کننده های فاکتور مستقیم Xa:
- Apixaban (الیکیس)
- بتریکسابان (Bevyxxa ، در حال حاضر در بسیاری از کشورها تأیید نشده است).
- ادوکسابان (لیکسیانا)
- ریواروکسابان (Xarelto)
موارد منع مصرف
موارد منع مصرف شامل (انتخاب ، بسته به ماده فعال):
- حساس بودن
- خونریزی فعال از نظر بالینی قابل توجه است
- زخم حاد معده یا روده
- بیماری شدید کبدی و کلیوی
- بارداری و شیردهی
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
مهارکننده های فاکتور Xa بسترهای ایزوآنزیم های CYP450 هستند و ممکن است باعث متناظر شدن شوند فعل و انفعالات. هنگام ترکیب آنها با احتیاط توصیه می شود داروهای که تأثیر می گذارد خون لخته شدن این موارد شامل ، به عنوان مثال ، داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی ، استیل سالیسیلیک اسید، مهار کننده های تجمع پلاکت ها و آنتاگونیست های ویتامین K.
عوارض جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل خونریزی در اندام های مختلف مانند چشم ، لثه, پوست، دستگاه گوارش ، و بینی. خونریزی شدید و تهدید کننده زندگی ممکن است به ندرت رخ دهد. به عنوان یک پادزهر جهانی ، آندکسانت آلفا ایجاد شد ، یک عامل Xa نوترکیب ، اصلاح شده و آنزیمی غیر فعال ، که مواد فعال را متصل می کند و بنابراین آنها را غیرفعال می کند.
