محصولات
Apixaban از سال 2011 در بسیاری از کشورها به صورت روکش دار تصویب شده است قرص (Eliquis)
ساختار و خواص
Apixaban (سی25H25N5O4، Mr = 460.0 گرم در مول) با شروع از رازاکسابان ساخته شد. این یک مشتق اکسوپیپریدین و پیرازول است.
اثرات
Apixaban (ATC B01AF02) دارای خواص ضد ترومبوتیکی است. این یک مهار کننده خوراکی ، مستقیم ، قوی ، انتخابی و برگشت پذیر فاکتور Xa است که نقشی اساسی در خون آبشار لخته فاکتور Xa یک پروتئیناز سرین است که از فاکتور X در هر دو مسیر ذاتی و خارجی ایجاد می شود و تشکیل ترومبین از پروترومبین را کاتالیز می کند. ترومبین تبدیل می کند فیبرینوژن به فیبرین ، ایجاد پلاگین فیبرین. با مهار Xa ، آپیکسابان از تشکیل ترومبوز جلوگیری می کند. Apixaban به شکل L به محل فعال فاکتور Xa (PDB 2P16) متصل می شود:
موارد مصرف
- برای پیشگیری از وقایع ترومبوآمبولی وریدی در بیماران بزرگسال تحت عمل جراحی تعویض مفصل ران یا زانو.
- برای جلوگیری از ضربه و سیستمی آمبولی در بیماران بزرگسال مبتلا به غیر بطنی فیبریلاسیون دهلیزی.
- برای درمان ترومبوز ورید عمقی و ریوی آمبولی و برای جلوگیری از عود مکرر رگ ترومبوز و آمبولی ریوی در بیماران بزرگسال
مقدار مصرف
طبق برچسب دارو. Apixaban ، بدون توجه به وعده های غذایی ، دو بار در روز (صبح و عصر) مصرف می شود.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
- خونریزی حاد از نظر بالینی
- بیماری کبدی همراه با انعقاد خون و خطر خونریزی بالینی مرتبط ، نارسایی شدید کبد
اقدامات احتیاطی کامل را می توان در برچسب دارو مشاهده کرد.
تداخلات
Apixaban در وهله اول توسط CYP3A4 / 5 متابولیزه می شود و بستری از P-gp و BCRP. متناظر فعل و انفعالات ممکن است اثرات افزودنی در ترکیب با مشاهده شده است انوکساپارین. ترکیب با داروهای ضد انعقاد دیگر باید با احتیاط انجام شود.
اثرات جانبی
شایع ترین پتانسیل عوارض جانبی شامل هموپتیزی ، خونریزی ، کبودی و تهوع. آندکسانت آلفا به عنوان پادزهر در دسترس است.
