معرفی
سرطان پستان پروتئین مقاومت (BCRP یا ABCG2) یک انتقال دهنده جریان است که متعلق به فوق خانواده ABC (کاست اتصال دهنده ATP) است. توسط ژنی که برای اولین بار از آن جدا شده رمزگذاری می شود سرطان پستان سلولها در سال 1998. BCRP از 655 تشکیل شده است اسیدهای آمینه و دارای وزن مولکولی 72 کیلو دالتون است. BCRP واسطه مقاومت در برابر سیتواستاتیک از نظر ساختاری و دارویی است داروهای in سرطان سلولها با "پمپاژ" آنها از سلولهای سرطانی. این بدان معنی است که ضد سرطان داروهای نمی توانند وارد سلول ها شوند و اثرات دارویی آنها را اعمال کنند.
مکانیزم حمل و نقل
BCRP یک انتقال دهنده فعال جریان است که بسترهای خود را از قسمت های مختلف حمل می کند غشای سلولی، جایی که بومی شده است ، به فضای بیرون برگردید. این حمل و نقل در برابر a نیز امکان پذیر است غلظت شیب به دلیل استفاده از انرژی از ATP.
بسترها
BCRP از ویژگی بستر بسیار گسترده ای برخوردار است و بنابراین می تواند مواد مختلفی از جمله عوامل دارویی زیادی را منتقل کند. از جمله این موارد ، ضد ویروس، کینولون ها ، استاتین ها، سیتواستاتیک مختلف داروهایو بازدارنده های کیناز.
وقوع و عملکرد
BCRP نه تنها در یافت می شود سرطان سلول ها اما یک انتقال دهنده فیزیولوژیکی است که در بسیاری از اندام ها از جمله روده ، کبد, خون-مغز مانع ، جفتو کلیه. تصور می شود که این مکانیزم محافظتی است که با ایجاد سد در برابر آنها و ارتقا. آنها ، از بدن و سلول ها در برابر مواد مضر محافظت می کند حذف از ارگانیسم علاوه بر این ، سایر عملکردهای فیزیولوژیکی نیز وجود دارد.
اهمیت برای دارو درمانی
از آنجا که BCRP مانعی برای عوامل دارویی است ، بسترهای BCRP ممکن است به طور ناکافی به محل عمل خود برسند. این مورد در اصطلاح مقاومت چند دارویی (MDR) یا مقاومت در برابر آن است سرطان سلولها به عوامل شیمی درمانی (نگاه کنید به بالا). بسترهای BCRP حساس به دارو هستند فعل و انفعالات. هنگامی که آنها با یک مهار کننده BCRP مانند آنها تجویز می شوند کتوکونازول یا مهارکننده های پروتئاز HIV ، غلظت در بدن افزایش می یابد. این خطر را افزایش می دهد عوارض جانبی.
