Artesunate: اثرات ، کاربرد و خطرات

آرتسونات یک ماده فعال است که برای درمان استفاده می شود مالاریا. گرمسیری بیماری عفونی توسط پاتوژن ها از جنس Plasmodium است و هر ساله جان 1 میلیون نفر را در سراسر جهان می گیرد. همانطور که مطالعات نشان می دهد ، از این ماده فعال می توان در آینده برای درمان تومورهای بدخیم - بدخیم - نیز استفاده کرد.

artesunate چیست؟

آرتسونات یک ماده فعال است که برای درمان استفاده می شود مالاریا. دارو متعهد متعلق به گروه داروهای ضد پروتزوئیل است و از مشتقات گیاه سالانه ساخته می شود ماگورت (Artemisia annus). آرتزیمینین موجود در برگها و گلهای گیاه ماگورت در استفاده شده است داروی سنتی چینی برای هزاران سال. در سالهای اخیر ، ماده فعال گیاهی نیز مورد توجه طب غربی قرار گرفته است. در سال 2002 ، artesunate سنتز شده از آن توسط WHO در لیست داروهای اساسی قرار گرفت. این دارو بیشتر علیه استفاده می شود مالاریا tropica با پاتوژن Plasmodium falciparum ، که با یک دوره شدید مشخص می شود. Artesunate همچنین در برابر مالاریای مقاوم در برابر چند دارو بسیار مثر است پاتوژن ها که دیگر به ضد مالاریای معمولی پاسخ نمی دهند داروهای.

عمل دارویی

مالاریا با گزش پشه آنوفل منتقل می شود. پاتوژن ها ابتدا در کبد، قرمز را آلوده کنید خون سلول ها (اریتروسیت ها) ، و آنها را نابود کنید. ماده فعال آرتسونات مستقیماً به داخل وارد می شود میتوکندری سلول پاتوژن میتوکندری در همه سلولها یافت می شود و "نیروگاه تولیدی" هر سلول است. به اصطلاح پراکسید است پل در ساختار شیمیایی ماده فعال نقش تعیین کننده ای در اثر دارویی-بیولوژیکی داروی آرتسونات دارد. آنها یک بالا را آزاد می کنند غلظت of اکسیژن رادیکال هایی که به میتوکندری و باعث مرگ سلولی پاتوژن می شود. این دارو همچنین در برابر موثر است سرطان سلول ها. سلولهای توموری حاوی اهن یون های بالا غلظت. آنها واکنش شیمیایی با اکسیژن رادیکال ها و باعث از بین رفتن سلول می شود. همچنین به نظر می رسد Artesunate می تواند از تشکیل خون عروق که بافت توموری را تأمین می کند. بنابراین با تشکیل تشکیلات خنثی می کند متاستازها. با توجه به ساختار بیوشیمیایی اساسی کمی تغییر یافته ، ماده تولیدی مشتق شده بسیار بالاتر است دسترسی به زیستی از ماده اصلی آرتزیمینین. فراهمی زیستی نشان می دهد که دارو به سرعت و تا چه حدی توسط ارگانیسم جذب شده و در دسترس بدن قرار می گیرد. نیمه عمر Artesunate بسیار کوتاه است. به سرعت توسط کبد و طی چند ساعت از بدن دفع می شود.

استفاده و کاربرد پزشکی

به ویژه در موارد شدید ، مشتق آرتزیمینین میزان مرگ و میر مبتلایان به مالاریا را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد. از 1,000 بیمار مالاریایی تحت درمان با artesunate ، فقط 147 نفر به جای 241 نفر از بیماران تحت درمان با داروی ضد مالاریا درگذشتند کوینین. تا به حال ، حاوی artesunate داروهای به طور انحصاری در بزرگسالان استفاده شده است. مطالعات اخیر نشان می دهد که کودکان نیز ممکن است به زودی از این ماده فعال بهره مند شوند. مطالعات مختلف نشان می دهد که از artesunate نیز می توان در استفاده کرد سرطان درمان در آینده. به عنوان مثال ، نشان داده شده است که ماده فعال دارویی امیدوار کننده برای تومورهای بدخیم است. سرطان سلول ها مقاومت کمی در برابر اکسیدات دارند فشار ناشی از اکسیژن رادیکال ها این دارو به ویژه در تومورهای سریع رشد موثر است. تعداد آنها به ویژه زیاد است اهن یونها دانشمندان از سنگاپور نیز اثرات بهتری نسبت به این ماده می دانند آسم از کورتیکواستروئیدهایی که معمولاً تجویز می شوند. از آرتسونات معمولاً علیه مالاریا به عنوان یک ترکیب ترکیبی برای جلوگیری از مقاومت احتمالی استفاده می شود. این دارو معمولاً به صورت تزریق داخل وریدی برای مالاریا تروپیکا شدید تجویز می شود ، اما به صورت قرص نیز موجود است.

خطرات و عوارض جانبی

اثر artesunate انتخابی است. یعنی ، این یک اثر سمی بر سلولهای تومور و عوامل بیماری زای مالاریا دارد که حاوی مقادیر بسیار بالایی از اهن، اما هیچ تأثیر منفی روی سلولهای سالم ندارد. در نظر گرفته می شود که داروی artesunate به خوبی تحمل شود. عوارض جانبی شناخته شده تا به امروز محدود هستند و به طور کلی می توانند به خوبی کنترل شوند. عوارض جانبی مرتبط با مصرف artesunate نیز به ترکیب دارویی که در آن موجود است بستگی دارد. شایعترین عوارض جانبی هستند سردرد, بیخوابی، خواب آلودگی و ضعف - اما تهوع, استفراغ و اسهال همچنین می تواند رخ دهد. در موارد نادر جدا شده ، همولیز - انحلال رنگ قرمز خون سلولها - رخ می دهد ، در نتیجه کم خونی.