سولباکتام یک مهار کننده بتا لاکتاماز است. این ماده فعال طیف عملکرد بتا لاکتام را گسترش می دهد آنتی بیوتیک ها (همچنین آنتی بیوتیک های ß-lactam) اما فقط یک اثر ضد باکتری ضعیف دارد.
سولباکتام چیست؟
به عنوان یک دارو ، سولباکتام متعلق به گروه بازدارنده های ß-lactamase است و یک سولفون پنی سیلینیک اسید مصنوعی است. این ماده در ترکیب با am-lactam استفاده می شود آنتی بیوتیک ها، که عمل آن گسترش می یابد. ساختار شیمیایی یکسان است ، اما اثر باکتریایی ضعیف است. استفاده از سولباکتام در ترکیب با la-lactam آنتی بیوتیک ها منجر به ایمنی درمانی بسیار بیشتری از آنچه در مورد تنها مونوتراپی می شود ، می شود. در آلمان ، این دارو با نام های تجاری Combactam (مونو آماده سازی) و آمپی سیلین/ Sulbactam ، Ampicillin comp و Unacid (آماده سازی ترکیبی).
اثرات دارویی بر بدن و اندام ها
سولباکتام بسیاری از اشکال ß-لاکتامازهای تولید شده را مهار می کند باکتری. با این حال ، "آمف سی سفالوسپوریناز" ، لاکتاماز ، که توسط Enterobacter ، Citrobacter ، Pseudomonas aeruginosa و Serratia تولید می شود ، و غیره ، مهار نمی شود. اتصال برگشت ناپذیر سولباکتام به آنزیم ß-لاکتاماز اتفاق می افتد و از عملکرد آنزیم جلوگیری می کند. این از غیرفعال شدن آنتی بیوتیک به طوری که اثر آنتی بیوتیکی می تواند بر روی باکتری اعمال شود. در دستگاه گوارش، سولباکتام عملاً قابل جذب نیست. به همین دلیل ، معمولاً از طریق تزریق کوتاه مدت به صورت تزریقی انجام می شود. بلافاصله پس از پایان تزریق به مدت 15 دقیقه ، حداکثر سرم غلظت از سولباکتام رسیده است. علاوه بر این، دسترسی به زیستی با تزریق به عضله 99 درصد است ، و جذب تقریباً 30 تا 60 دقیقه پس از مصرف دارو کامل و قابل اعتماد است حکومت. سولباکتام به خوبی در بافت ها توزیع می شود و مایعات بدن. توزیع فقط در مایع مغزی نخاعی محدود است ، اگر چه اگر اثر افزایش یابد التهاب در آنجا حضور دارد در میان بازدارنده های ß-lactamase ، سولباکتام بیشترین میل را دارد و تشکیل پروتئین پلاسما 38 درصد است. نیمه عمر تقریبی سولباکتام در پلاسما یک ساعت است. سولباکتام در درجه اول با ترشح لوله ای دفع می شود (دفع فعال موادی مانند اوره و اسید اوره و آمونیاک به ادرار اولیه) و فیلتراسیون گلومرولی (اولترافیلتراسیون از خون در بندهای کلیوی ، جداسازی مواد خون و ادرار اولیه). متابولیسم سولباکتام وجود ندارد ، بنابراین دفع در درجه اول از طریق کلیه است.
استفاده پزشکی و استفاده برای درمان و پیشگیری.
سولباکتام از عملکرد آنتی بیوتیک ها پشتیبانی می کند. به خودی خود ، اثرات ضد باکتری و باکتریواستاتیک ندارد. بلکه آنزیم la-lactamase را که توسط برخی تولید می شود ، مهار می کند باکتری و قادر به شکستن حلقه ß-lactam در آنتی بیوتیک ها است (به عنوان مثال ، پنی سیلین، سفالوسپورین). آنتی بیوتیک به دلیل تجزیه ساختار شیمیایی بی اثر می شود. حکومت سولباکتام ترمیم می کند آنتی بیوتیکاثربخشی سولباکتام قبل از آنتی بیوتیک به صورت تزریقی تجویز می شود. این به نوبه خود باید نیمه عمر مشابهی داشته باشد. مقدار مقدار به حساسیت پاتوژن بستگی دارد و معمولاً از 0.5 تا 1.0 گرم سولباکتام است. حداکثر روزانه مقدار چهار گرم است. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی ، مقدار باید بر این اساس تنظیم شود. اگر حساسیت به آنتی بیوتیک های ß-lactam وجود داشته باشد ، تجویز سولباکتام نشان داده نمی شود. Sulbactam همچنین نباید در کودکان زیر یک سال استفاده شود ، زیرا اثرات آن در این سن به طور کامل مشخص نشده است. سولباکتام نباید بدون دارو تجویز شود حکومت از آنتی بیوتیک ß-lactam ، زیرا اثر ذاتی ندارد. اثرات جنینی و تراتوژنیک در مطالعات حیوانی اثبات نشده است. با این حال ، تجربه کافی برای استفاده در انسان وجود ندارد. روشن شده است که این دارو به داخل منتقل می شود شیر مادر، اگرچه هنوز خسارتی در نوزادان مشاهده نشده است. در حین بارداری و شیردهی ، سولباکتام باید فقط پس از ذکر دقیق و در نظر گرفتن فواید و خطرات تجویز شود.
خطرات و عوارض جانبی
مانند هر دارو ، ممکن است عوارض جانبی نامطلوب با تجویز سولباکتام رخ دهد. عوارض جانبی شامل واکنش های آلرژیک (به عنوان مثال ، بثورات پوستی، افزایش تعداد گرانولوسیت ائوزینوفیل ، شوک آنافیلاکتیک), دستگاه گوارش اختلالات ، واکنشهای موضعی در محل تزریق ، نفریت بینابینی (بیماری التهابی کلیه) و افزایش کبد آنزیم ها به دلیل ترکیب آنتی بیوتیک علاوه بر این ، ممکن است در اثرات جانبی آنتی بیوتیک افزایش یابد. با استفاده همزمان از آن ، بارش ، کدورت و تغییر رنگ رخ می دهد داروهای مانند آمینوگلیکوزیدها و مترونیدازولاست. اینها فعل و انفعالات همچنین با تزریق تزریقی انتظار می رود تتراسایکلین مشتقات (به عنوان مثال ، داکسی سایکلین, اکسی تتراسایکلین، و رولیتراتاسایکلین) ، با نوراپی نفرین, سدیم پنج روزه ، پردنیزولونو کلرید سوکسامتونیوم، بنابراین فرد داروهای باید جداگانه اداره شود.
