ایواکافتور

محصولات

Ivacaftor در سال 2012 توسط FDA و EMA و در سال 2014 توسط Swissmedic به صورت قرص با روکش فیلم (Kalydeco) تأیید شد. همچنین یک ترکیب ثابت با وجود دارد لوماکافتور (اورکامبی) در سال 2016 ، یک گرانول نیز تصویب شد. در سال 2018 ، ترکیب با tezacaftor در ایالات متحده و اتحادیه اروپا تصویب شد (سیمدكو ، سیمكوی). در سال 2020 ،مقدار ترکیب با tezacaftor و elexacaftor اضافه شد (تریکافتا).

ساختار و خواص

Ivacaftor (سی₂₄H₂₈N₂O₃، M_r = 392.49 گرم در مول) اکسوکینولین کربوکسامید است. به صورت سفید وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب.

اثرات

Ivacaftor (ATC R07AX02) تقویت کننده فیبروز کیستیک پروتئین تنظیم کننده رسانایی غشایی (CFTR). این کانال کلرید در سطح سلولهای اپیتلیال متعدد در اندام های مختلف قرار دارد. جهش در ژن CFTR مسئول ایجاد فیبروز کیستیک. Ivacaftor با تأثیر بر دروازه حمل و نقل کلرید را افزایش می دهد ، در نتیجه احتمال جریان یون های کلرید از کانال افزایش می یابد.

موارد مصرف

برای درمان بیماران مبتلا به فیبروز کیستیک با جهش های خاص در ژن CFTR. قبل از درمان باید جهش را با آزمایش تشخیصی تأیید کرد.

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. دارو دو بار در روز و با فاصله 12 ساعت با وعده غذایی حاوی چربی مصرف می شود (به عنوان مثال ، تخم مرغ, کره، کره بادام زمینی ، پیتزا). این بهبود می یابد جذب با ضریب 2 به 4.

موارد منع مصرف

• حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

Ivacaftor یک لایه از CYP3A4 / 5 است و همزمان است حکومت نتایج مهار کننده ها یا القاP کننده های CYP در داروی مربوطه ایجاد می شود فعل و انفعالات. Ivacaftor یک مهار کننده CYP3A4 و گلیکوپروتئین P و بنابراین ممکن است فارماکوکینتیک سایر موارد را تحت تأثیر قرار دهد داروهای.

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل سردرد، بالا دستگاه تنفسی عفونت ، گرفتگی بینی ، تهوع، بثورات ، رینیت ، سرگیجه ، درد مفاصلو باکتری در خلط