لوماکافتور

محصولات

Lumacaftor به صورت تجاری در یک ترکیب ثابت با تقویت کننده CFTR موجود است ivacaftor به صورت فیلم پوشانده شده قرص (اورکامبی) این دارو در اتحادیه اروپا و آمریکا در سال 2015 و در بسیاری از کشورها در سال 2016 مورد تایید قرار گرفته است.

ساختار و خواص

Lumacaftor (سی₂₄H₁₈F₂N₂O₅، M_r = 452.4 گرم در مول) به صورت سفید وجود دارد پودر که عملا در آن حل نمی شود آب.

اثرات

Lumacaftor (ATC R07AX30) ثبات ساختاری F508del-CFTR را افزایش می دهد (فیبروز کیستیک تنظیم کننده رسانایی از بین غشا) ، و در نتیجه حمل و نقل انتقال دهنده کلرید به سطح سلول افزایش می یابد. این باعث افزایش غلظت پروتئین موجود در غشای سلولی. نیمه عمر Lumacaftor تقریباً 26 ساعت است.

موارد مصرف

برای درمان بیماران مبتلا به فیبروز کیستیک با جهش F508del در ژن (ناقلین هموزیگوت).

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. قرص صبح و عصر (هر 12 ساعت) همراه با وعده غذایی حاوی چربی مصرف می شوند.

موارد منع مصرف

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

Lumacaftor یک القا pot کننده قوی CYP3A و همچنین یک بازدارنده یا القا کننده است گلیکوپروتئین P و بنابراین ممکن است بر متابولیسم سایر افراد تأثیر بگذارد داروهای.

عوارض جانبی

شایعترین عوارض جانبی احتمالی این ترکیب ثابت عبارتند از:

• اختلالات تنفسی (تنگی نفس) ، نازوفارنژیت ، قسمت فوقانی دستگاه تنفسی عفونت ها
• تهوع, اسهال, نفخ.
• خستگی
• بثورات پوستی