محصولات
گلیپتین ها به صورت روکش دار به صورت تجاری در دسترس هستند قرص. سیتاگلیپتین (Januvia) اولین نماینده ای بود که در سال 2006 در ایالات متحده تصویب شد. امروز ، مواد مختلف فعال و محصولات ترکیبی به صورت تجاری در دسترس هستند (زیر را ببینید). به آنها بازدارنده های دیپپتیدیل پپتیداز -4 نیز گفته می شود.
ساختار و خواص
برخی از گلیپتین ها ساختار شبیه پرولین دارند زیرا آنزیم مهار شده DPP-4 ترجیحاً دیپپتیدهای حاوی پرولین را شکافته می کند (یا آلانین همانطور که در GLP-1) در موقعیت دوم پایانه.
اثرات
گلیپتین ها (ATC A10BH) دارای خواص ضد دیابت و ضد قند خون هستند. اثرات آنها بر اساس مهار پروپتاز سرین دیپپتیدیل پپتیداز -4 (DPP-4) است که در بسیاری از بافت ها از جمله کلیه, کبد, ریه، روده و سلولهای ایمنی بدن. DPP-4 باعث تجزیه مواد مخلوط GLP-1 می شود (گلوکاگونمانند پپتید -1) و GIP (گلوکزپپتید انسولینوتروپیک وابسته) با شکاف دادن دو ترمینال اسیدهای آمینه (شکل 1 را ببینید). این پپتیدها هورمون به داخل آزاد می شوند خون گردش بعد از غذا در روده آنها توسط سلولهای L- یا K تولید می شوند. آنها در محدوده چند دقیقه نیمه عمر کوتاهی دارند. مهار آنزیم باعث افزایش میزان آنزیم می شود غلظت از اینکرتین ها و اثرات ضد دیابتی آنها افزایش می یابد. اتفاقاً ، آگونیست های گیرنده GLP-1 (GLP-1-RA) مانند اگزناتید و لیراگلوتید آنالوگ پپتیدی اینکرتین ها با خواص قابل مقایسه هستند. گلیپتین ها:
- گلوکز-به طور مستقل افزایش یابد انسولین آزاد شدن از سلولهای بتا پانکراس.
- حساسیت سلولهای بتا به را بهبود ببخشید گلوکز و جذب آن را به بافتها افزایش دهید.
- کاستن گلوکاگون ترشح از سلول های آلفا ، منجر به کاهش تولید گلوکز در کبد.
- تخلیه آهسته معده و کاهش سرعت ورود گلوکز به جریان خون.
- احساس سیری را تقویت کنید و باعث افزایش وزن نشوید.
زیرا گلیپتین ها فقط در مواقعی موثر هستند خون گلوکز طبیعی است یا زیاد است ، آنها معمولاً باعث کاهش قند خون می شوند.
موارد مصرف
برای درمان نوع 2 دیابت. گلیپتین ها با سایر داروهای ضد دیابت مانند دیگر ترکیب می شوند متفورمین, سولفونیل اوره، مهار کننده های SGLT2 ، گلیتازون ها، و با انسولین.
مقدار مصرف
با توجه به SmPC. قرص معمولاً یک بار در روز مصرف می شوند. ویلداگلیپتین همچنین ممکن است دو بار در روز تجویز شود.
مواد تشکیل دهنده فعال
- آلوگلیپتین (ویپیدیا)
- لیناگلیپتین (تراجنتا)
- ساکساگلیپتین (اونگلیزا)
- سیتاگلیپتین (Januvia)
- ویلداگلیپتین (گالووس)
نمایندگان دیگری وجود دارند که هنوز در بسیاری از کشورها ثبت نشده اند. علاوه بر تک آماده سازی ها ، ترکیبات مختلف مختلفی در بازار وجود دارد ، به عنوان مثال Janumet یا Galvumet ، هر دو به طور اضافی با متفورمین.
موارد منع مصرف
- حساس بودن
برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
برخی از گلیپتین ها مانند ساکساگلیپتین، با ایزوآنزیم های CYP450 تعامل دارند. با این حال ، دیگران نه بستر CYP هستند و نه بازدارنده یا القا ind کننده (به عنوان مثال ، ویلداگلیپتین).
عوارض جانبی
پتانسیل عوارض جانبی شامل علائم گوارشی مانند تهوع, استفراغو اسهال، و همچنین سردرد و افزایش حساسیت به بیماری های عفونی. این به این دلیل است که DPP-4 نیز نقشی در سیستم ایمنی بدن. کم شدن قند در خون با مونوتراپی بسیار نادر اتفاق می افتد ، اما در صورت ترکیب با سایر داروهای ضد دیابت ، خطر افزایش می یابد داروهای. پانکراتیت حاد خطرناک به ندرت اتفاق می افتد. به صورت مداوم ، شدید بروز می کند درد شکم. بیماران باید از این شکایات آگاه باشند.
