اگزناتید

محصولات

اگزناتید به صورت تزریقی به صورت تجاری در دسترس است (Byetta ، Bydureon). این در ایالات متحده آمریکا در سال 2005 به عنوان اولین عامل در گروه آگونیست گیرنده های GLP-1 (Byetta) تأیید شد. در بسیاری از کشورها ، این دارو یک سال بعد ثبت شد. قلم Bydureon با عملکرد طولانی در سال 2012 در بسیاری از کشورها با تأیید اضافی به عنوان خودکار در سال 2020 (Bydureon BCise) تأیید شد.

ساختار و خواص

اگزناتید (C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S، M_r = 4186.6 Da) یک پپتید مصنوعی است که از 39 تشکیل شده است اسیدهای آمینه. این ماده در اصل از سم مارمولک سخت پوستان گیلا گرفته شده بود (هیولای گیلا ،). پپتید طبیعی را اکسندین 4 می نامند. اگزناتید مربوط به اینکرتین است گلوکاگونمانند پپتید -1 (GLP-1) و دارای یک همسانی توالی 53 درصد است. Exenatide: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Exenatide نیمه عمر و مدت زمان عمل بسیار بیشتری نسبت به GLP-1 دارد زیرا تخریب نشده است توسط دیپپتیدیل پپتیداز -4 (DPP-4).

اثرات

اگزناتید (ATC A10BX04) دارد خون گلوکزخواص پایین آورنده و ضد دیابت این اثرات به دلیل اتصال به گیرنده GLP-1 ، یک GPCR (گیرنده همراه پروتئین G) است. این گیرنده نیز توسط اینکروتین GLP-1 فعال می شود. آگونیست های گیرنده GLP-1:

ارتقاء انسولین ترشح از سلولهای بتا پانکراس.
نزول کردن گلوکاگون ترشح از سلولهای آلفا ، در نتیجه کاهش می یابد گلوکز آزاد توسط کبد (کاهش گلوکونئوژنز).
افزایش انسولین حساسیت
تخلیه آهسته معده ، سرعت آن را کاهش می دهد گلوکز وارد جریان خون می شود.
سیری را افزایش دهید (مرکزی) ، احساس گرسنگی را کاهش دهید و ممکن است به کاهش وزن کمک کند.

آگونیست های گیرنده GLP-1 تمایل به ایجاد کمتر هیپوگلیسمی زیرا تا زمان افزایش سطح گلوکز ، اثر آنها رخ نمی دهد. گلیپتین های خوراکی موجود (به آنجا مراجعه کنید) از تجزیه GLP-1 جلوگیری می کنند و در نتیجه اثرات آن را افزایش می دهند.

موارد مصرف

برای درمان نوع 2 دیابت ماهی

مقدار مصرف

با توجه به SmPC. دارو به صورت زیر جلدی تزریق می شود. بایتا باید دو بار در روز تجویز شود. برای Bydureon ، یک بار در هفته درخواست کافی است.

موارد منع مصرف

حساس بودن

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

اگزناتید تخلیه معده را به تأخیر می اندازد و بنابراین ممکن است بر روی آن تأثیر بگذارد جذب از دیگر داروهای.

عوارض جانبی

متداول ترین حالت ممکن عوارض جانبی شامل هیپوگلیسمی در ترکیب با سایر داروهای ضد دیابت ، سردرد، واکنش محل تزریق، تهوع, استفراغ, اسهالو یبوست.