محصولات
لوبی پروستون به صورت نرم از نظر تجاری در دسترس است کپسول (آمیتیزا) از سال 2009 در بسیاری از کشورها تصویب شده است.
ساختار و خواص
لوبی پروستون (سی20H32F2O5، Mr = 390.46) سفید ، بدون بو است پودر که در آن نامحلول است آب و محلول در الکل اتیلیک و اتر. این مشتق یک متابولیت پروستاگلاندین E1 است. این یک اسید چرب دو حلقه ای از گروه پروستون است و در دو توتومر وجود دارد که فقط یکی از آنها فعال است.
اثرات
Lubiprostone (ATC A06AX03) باعث تخلیه منظم روده می شود و علائم مرتبط با آن را بهبود می بخشد. یبوست. کارآیی آن در آزمایشات بالینی بزرگ بررسی شده است. کانال کلرید ClC-2 ولتاژدار را در روده های کوچک و بزرگ فعال می کند. کانالها به صورت آپیکال بومی شده اند غشای سلولی سلولهای اپیتلیال مخاطی و انتقال واسطه یونهای کلرید به داخل لومن روده - سایپرز ، باشگاه دانش این منجر به خروج سلول از سلول می شود سدیم و آب، افزایش ترشح مایعات در روده (شکل 2 ، برای بزرگنمایی کلیک کنید). تحرک روده افزایش می یابد ، زمان انتقال کوتاه می شود ، مدفوع نرمتر می شود و اضافی حجم رفلکس مدفوع را تحریک می کند. Lubiprostone انتخابی است و کانالهای کلرید دیگری مانند CFTR را فعال نمی کند (فیبروز کیستیک تنظیم کننده رسانایی غشایی). فعال سازی مستقل از پروتئین کیناز A است. سطح الکترولیت سرم کلرید ، سدیمو پتاسیم نیز تحت تأثیر قرار نگرفتند.
موارد مصرف
لوبی پروستون در بسیاری از کشورها برای درمان ایدیوپاتیک مزمن مورد تأیید است یبوست (یبوست) در بزرگسالان 18 سال به بالا. در ایالات متحده ، علاوه بر 24 میکروگرم کپسول، کپسول های 8 میکروگرم نیز برای درمان IBS-C به صورت تجاری موجود است (سندرم روده تحریک پذیر با یبوست) در زنان 18 سال به بالا اثر بخشی و ایمنی در سایر علائم و جمعیت بیماران در حال بحث و بررسی است ، از جمله استفاده در کودکان ، دارای اختلال کبد عملکرد ، و یبوست ناشی از مواد افیونی.
مقدار مصرف
کپسول با یک وعده کامل مصرف می شوند و آب صبح و عصر مصرف با غذا توصیه می شود زیرا ممکن است باعث کاهش رشد تهوع.
موارد منع مصرف
لوبی پروستون در حساسیت بیش از حد و انسداد روده. در طی مصرف لوبی پروستون نباید مصرف شود بارداری یا شیردهی ، و یک روش قابل اعتماد از پیشگیری از بارداری باید در زنان در سنین باروری استفاده شود. برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.
تداخلات
لوبی پروستون به طور موضعی در روده عمل می کند و فقط در مقادیر کم جذب می شود. کم دارد دسترسی به زیستی <1٪ و در غلظت های بسیار پایین در پلاسما اتفاق می افتد. این ماده به سرعت توسط دستگاه کربونیل ردوکتاز به متابولیت اصلی M3 در دستگاه گوارش تبدیل می شود و نیمه عمر کوتاهی دارد. طبق مطالعات in vitro تصور نمی شود که سیتوکروم P450 در متابولیسم نقش داشته باشد. لوبی پروستون یک مهار کننده یا القا کننده CYP نیست.
عوارض جانبی
معمولاً مشاهده می شود عوارض جانبی شامل اختلالات دستگاه گوارش مانند تهوع, استفراغ, اسهال, بیاختیاری, گرفتگی شکم و دردو نفخ. تهوع مشترک است و مقداروابسته مصرف با غذا ممکن است دفعات بروز را کاهش دهد. موارد تنگی نفس (دشواری تنفس) با فشار در قفسه سینه بعد از اول مقدار گزارش شده اند اختلالات الکترولیت رخ نداد. عوارض جانبی هستند مقداروابسته به شرح زیر عوارض جانبی در مطالعات بالینی بیشتر مشاهده شد: سردرد، سنکوپ ، مزاج ، طعم اختلالات ، پارستزی ، سختگیری ، درد، ضعف ، احساس بیماری ، ادم ، آسم، سختی تنفس، تعریق، کهیر، بثورات عصبی ، گرگرفتگی ، تپش قلب ، از دست دادن اشتها، سرگیجه
