زمینه های کاربرد | آسپرین

زمینه های برنامه

مناطق معمول کاربرد Aspirin® هستند

• درد
• سردرد
• میگرن
• Febbre
• آنفولانزا

اسپرین® همچنین دارای خوناثر نازک دلیل این امر مهار خون پلاکت یا ترومبوسیت ها. اینها به طور معمول در ابتدای سال بهم می چسبند خون لخته شدن و در نتیجه ایجاد اولین لخته.

با این حال ، برای این اتفاق ، آنها باید توسط چندین ماده سیگنال فعال شوند. این شامل اصطلاحاً Thromboxan A2 است. اسپرین آنزیم COX 1 را که برای تشکیل ترومببوکسان A2 لازم است ، مهار می کند.

مهار برگشت ناپذیر است. ترومبوسیت ها قادر به تشکیل COX 1 جدید نیستند ، به طوری که مهار برای مدت زمان طولانی تر ادامه می یابد. ایبوپروفن or دیکلوفناک فقط COX را مهار می کند آنزیم ها برگشت پذیر است و بنابراین برای ضد انعقاد طولانی مدت استفاده نمی شود.

اسپرینalso همچنین می تواند برای درمان استفاده شود میگرن. نشان داده شده است که به ویژه در برابر موثر است میگرن-مربوط سردرد. مصرف Aspirin® در مراحل اولیه مهم است میگرن حمله

در دوره میگرن ، اختلالات دستگاه گوارش ممکن است ایجاد شود ، که می تواند جذب ماده فعال را مختل کند. به همین دلیل ، Aspirin® باید با آب کافی مصرف شود ، به خصوص در حملات میگرن. این احتمالاً عبور از داخل را تسهیل می کند معده.

آسپرین مخصوصاً در حملات خفیف تا متوسط ​​میگرن مثر است. در درمان سردرداز درداثر اطمینان آسپرین ® به طور عمده استفاده می شود. دوز صحیح در اینجا مهم است.

در حالی که دوزهای بسیار کم (به عنوان مثال 100 میلی گرم) مقدار کافی را تأمین نمی کند درد تسکین ، دوزهای بسیار زیاد می تواند منجر به عوارض جانبی شدیدتری شود. Aspirin® سالهاست که در استفاده از آن بر علیه استفاده می شود سردرد و بنابراین به خوبی آزمایش شده است. عوارض جانبی عمدتا زمانی اتفاق می افتد که دوزهای بالا به طور منظم مصرف شوند.

مصرف دارو برای درمان سردرد حاد از نظر عوارض جانبی نسبتاً کم است. استثنا در این مورد به عنوان مثال واکنش های حساسیت بیش از حد است. از نظر تئوری ، آسپرین در دوزهای کافی نیز در برابر سردردهایی که معمولاً با خماری همراه هستند مثر است.

این حتی در مطالعات ثابت شده است. با این حال ، باید توجه داشت که هم الکل و هم آسپرین می توانند به این آسیب وارد کنند معده اگر مرتباً گرفته می شود ، به طور کلی ، Aspirin® به عنوان داروی خماری نباید پیشگیری ، یعنی قبل از مهمانی مصرف شود. در مورد مصرف یک بار آن برای خماری بسیار شدید ، گفته زیادی وجود ندارد ، اما استفاده منظم از آن می تواند عوارض جانبی شدیدی ایجاد کند.

حالت عمل

La درداثر مهاری آسپرین® بر اساس مهار تشکیل مواد پیام رسان (اصطلاحاً واسطه) است که مسئول انتقال محرک درد از محل آسیب به مغز. اگرچه خود درد واکنش به آسیب بافتی است ، اما در نهایت احساسی است که توسط مغز (دقیق تر: توسط مرکز سیستم عصبی، CNS ، که شامل نخاع و مغز). بنابراین درد ، واکنشی از بدن است که عملکرد آن تأمین "سیگنال هشدار دهنده" به بدن است.

اگر درد بیش از حد طبیعی باشد ، طولانی مدت درد نیاز به درمان داشته باشد (درد مزمن ، درد شبح) یا بسیار آزار دهنده است. از نظر پزشکی ، درد نتیجه یک فرآیند التهابی است ، یعنی پاسخ طبیعی بدن به نفوذ عوامل بیماری زا ، مواد خارجی یا تخریب بافت. مواد پیام رسان معروف به پروستاگلاندین ها، ایجاد آن توسط Aspirin® مهار می شود ، باعث علائم ناخوشایند معمول التهاب در بدن می شود: بافت آسیب دیده در اثر افزایش جریان خون (پرخونی) و گشاد شدن قرمز ، قرمز می شود عروق (اتساع عروق).

بافت متورم می شود زیرا از یک طرف مایع سلول در نتیجه آسیب سلول آزاد می شود و از طرف دیگر به دلیل افزایش نفوذپذیری عروق (نفوذ پذیری) ، که برای مهاجرت سلول های ایمنی در خون به داخل بافت در نظر گرفته شده است. از جمله چهار ویژگی کلاسیک التهاب ، که قبلاً در دوران باستان شناخته شده بود ، گرم شدن بیش از حد بافت در مجاورت آسیب است. آخرین اما مهمترین ، مواد پیام رسان مسئول ایجاد احساس درد هستند.

تشکیل مواد سیگنال در سلولهای ایمنی بدن ، به ویژه در گلبول های سفید خون (به اصطلاح لکوسیت ها ، از یونانی leukos = سفید). جذب و فعال شده توسط اجسام خارجی یا عوامل بیماری زا ، گلبول های سفید خون به نوبه خود مواد پیام رسان را آزاد می کنند تا سلولهای ایمنی بیشتری را فعال کرده و در محل رویداد جذب کنند. این پدیده شیمی درمانی نامیده می شود.

آسپرین® با مهار مهمترین آنزیم مورد نیاز سلولهای ایمنی برای تشکیل مواد پیام رسان ، سیکلواکسیژناز (به اختصار COX) در این فرایند مداخله می کند. از نظر شیمیایی ، اسید استیل سالیسیلیک موجود در Aspirin® به عنوان ماده فعال استیل سیکلواکسیژناز را استیل می کند ، که به این ترتیب برای همیشه ، یعنی غیرقابل برگشت ، غیرفعال می شود. توجه به این نکته مهم است که این آنزیم به دو شکل مختلف در بدن وجود دارد: COX 1 در تمام سلولهای بدن وجود دارد و عملکردهای مهم (زندگی) را در آنجا انجام می دهد: این باعث ایجاد مخاط و بی کربنات قلیایی می شود ، که از غشای مخاطی حساس محافظت می کند از معده از اسید کلریدریک تهاجمی مورد نیاز برای هضم غذا.

ASA همچنین آنزیم را مهار می کند فسفولیپاز A2 ، که مسئول آزاد شدن اسید چرب آراشیدونیک اسید از فسفولیپیدها است و پیش ماده مهمی در سنتز پروستاگلاندین ها. همچنین به طور مستقیم تولید اسید کلریدریک را کاهش می دهد. اثر تقویت کننده گردش خون همچنین به محافظت از معده کمک می کند مخاط، زیرا رادیکال های آسیب رسان به سلول می توانند در جریان خون از بین بروند.

یک اثر بیشتر و مطلوب COX 1 ارتقا promotion گردش خون در خون است کلیه. پروستاگلاندین ها تشکیل شده توسط آنزیم مسئول تمام اثرات مثبت COX 1 ذکر شده در بالا است. استفاده پیشگیرانه در برابر آمبولی در بیماران سکته قلبی بر اساس وجود COX 1 در خون است پلاکت (ترومبوسیت ها): در آنجا ، آنزیم به تشکیل لخته شدن خون کمک می کند تا ترومب باکس ها را تقویت کند.

با مهار COX 1 ، بنابراین انعقاد در بدن مهار می شود. یک آنزیم مرتبط ، سیکلواکسیژناز 2 ، به نام Cox 2 ، فقط در سلولهای التهابی خاص وجود دارد و فقط هنگامی فعال می شود که توسط پیام رسان های التهابی فعال شود. Aspirin® همچنین به عنوان "بازدارنده COX غیر انتخابی" شناخته می شود زیرا نمی تواند بین دو شکل سیکلواکسیژناز تمایز قائل شود.

اخیرا داروهای ضد درد به طور خاص برای جلوگیری از COX 2 توسعه یافته اند ، به طوری که عملکرد مورد نظر COX 1 حفظ می شود. این داروهای جدید "Coxibe" نام دارند. برخی از نمونه های مهارکننده های انتخابی COX 2 ، ملکوکسیب است که نمونه اولیه آن است اما در عمل عوارض جانبی کمتری نسبت به مسکن های معمولی و روفکوکسیب ندارد (که با نام تجاری Vioxx شناخته می شود).

این دارو به عنوان یک اقدام پیشگیرانه از بازار خارج شد ، زیرا یک مطالعه بالینی افزایش عوارض جانبی را در این دارو نشان داد سیستم قلبی عروقی. اکنون قطعی شده است که می توان با تجویز همزمان آسپرین در دوزهای پایین یا ماده ضد پلاکت دیگر ، این خطر را به حداقل رساند. پاركوكسیب (نام تجاری: Dynastat) اولین داروی تزریقی COX-2 است كه به همین دلیل برای درمان درد بعد از عمل استفاده می شود.

تشکیل پروستاگلاندین ها توسط COX-2 همچنین می تواند در قسمت مرکزی ایجاد شود سیستم عصبی. پیام رسان های سلولی (به طور دائمی فعال نیستند ، اما) ، به عنوان مثال ، بوسیله سیتوتوکسین ها ، اجزای باکتریایی یا مواد خارجی مشابه سلولهای ایمنی تشکیل می شوند ، آبشار واکنشی متفاوت ایجاد می کنند ، نقطه پایان آن تشکیل تب-مصرف مواد (این مواد درون زا نامیده می شوند ، یعنی از درون "پیروژن ها" می آیند). تب-مواد القایی محرک ایجاد پروستاگلاندین در مغز (برای علاقه مندان: شکل گیری در سازه ای مجاور به هیپوتالاموس (منطقه ای در مغز) به نام organum vasculosum laminae terminalis یا به اختصار OVLT نامیده می شود.

پروستاگلاندین ها باعث ایجاد دما می شوند تعادل در هیپوتالاموس تنظیم نادرست: بدن دمای استاندارد مورد نظر (نقطه تنظیم شده) را افزایش می دهد ، که خود را به صورت a نشان می دهد تب، یعنی یک حالت افزایش دمای بدن. مجدداً با مهار سنتز پروستاگلاندین ، ​​Aspirin® دارای اثر تب بر قوی است. علاوه بر اثر ضد درد ، تب بر و ضد التهاب ، از خاصیت دیگر Aspirin® در پزشکی استفاده می شود: با مهار سیکلوکسیژناز ، تولید ماده پیام رسان مورد نیاز را نیز مهار می کند. انعقاد خون با ترویج تجمع پلاکت ها - ترومبوکسان ، که از نظر شیمیایی از نظر ساختار با پروستاگلاندین ها مرتبط است (نگاه کنید به بالا) و متعلق به eicosanoids.

همچنین به طور مستقیم تولید اسید کلریدریک را کاهش می دهد. اثر تقویت کننده گردش خون همچنین به محافظت از سلولهای خون کمک می کند مخاط معده، از آنجا که رادیکال های آسیب رسان به سلول می توانند در جریان خون حذف شوند. یک اثر بیشتر و مطلوب COX 1 افزایش گردش خون در خون است کلیه.

پروستاگلاندین های تشکیل شده توسط آنزیم مسئول تمام اثرات مثبت COX 1 ذکر شده در بالا هستند. استفاده پیشگیرانه در برابر آمبولی در بیماران سکته قلبی بر اساس وجود COX 1 در خون است پلاکت (ترومبوسیت ها): در آنجا ، آنزیم به تشکیل لخته شدن خون کمک می کند تا ترومب باکس ها را تقویت کند. با مهار COX 1 ، بنابراین انعقاد در بدن مهار می شود.

یک آنزیم مرتبط ، سیکلواکسیژناز 2 ، به نام Cox 2 ، فقط در سلولهای التهابی خاص وجود دارد و فقط هنگامی فعال می شود که توسط پیام رسان های التهابی فعال شود. Aspirin® همچنین به عنوان "بازدارنده COX غیر انتخابی" شناخته می شود زیرا نمی تواند بین دو شکل سیکلواکسیژناز تمایز قائل شود. اخیرا داروهای ضد درد به طور خاص برای جلوگیری از COX 2 توسعه یافته اند ، به طوری که عملکرد مورد نظر COX 1 حفظ می شود.

این داروهای جدید "Coxibe" نام دارند. برخی از نمونه های مهارکننده های انتخابی COX 2 ، ملکوکسیب است که نمونه اولیه است اما در عمل عوارض جانبی کمتری نسبت به مسکن های معمولی ندارد و روفکوکسیب (که با نام تجاری Vioxx شناخته می شود. دارو به عنوان یک اقدام پیشگیرانه از بازار خارج شد ، به عنوان مثال یک مطالعه بالینی افزایش عوارض جانبی در سیستم قلبی عروقی.

اکنون قطعی شده است که می توان با تجویز همزمان آسپرین در دوزهای پایین یا ماده ضد پلاکت دیگر ، این خطر را به حداقل رساند. پاركوكسیب (نام تجاری: Dynastat) اولین داروی تزریقی COX-2 است كه به همین دلیل برای درمان درد بعد از عمل استفاده می شود. تشکیل پروستاگلاندین ها توسط COX-2 همچنین می تواند در قسمت مرکزی ایجاد شود سیستم عصبی.

پیام رسان های سلولی (به طور دائمی فعال نیستند ، اما) ، به عنوان مثال ، بوسیله سیتوتوکسین ها ، اجزای باکتریایی یا مواد خارجی مشابه سلولهای ایمنی تشکیل می شوند ، یک انبوه از واکنش های مختلف را ایجاد می کنند ، نقطه پایان آن تشکیل مواد القا کننده تب است ( اینها درون زا نامیده می شوند ، یعنی از درون "پیروژن" می آیند). مواد القا کننده تب باعث ایجاد پروستاگلاندین در مغز می شوند (برای علاقمندان: تشکیل در ساختاری مجاور هیپوتالاموس (منطقه ای در مغز) به نام organum vasculosum laminae terminalis یا به اختصار OVLT نامیده می شود. پروستاگلاندین ها باعث ایجاد دما می شوند تعادل در هیپوتالاموس تنظیم نادرست شود: بدن دمای استاندارد مورد نظر را افزایش می دهد (نقطه تنظیم شده) ، که خود را به صورت تب نشان می دهد ، یعنی یک حالت افزایش دمای بدن. مجدداً با مهار سنتز پروستاگلاندین ، ​​Aspirin® دارای اثر تب بر قوی است. علاوه بر اثر ضد درد ، تب بر و ضد التهاب ، از خاصیت دیگر Aspirin® در پزشکی استفاده می شود: با مهار سیکلواکسیژناز ، تولید ماده پیام رسان مورد نیاز را نیز مهار می کند. انعقاد خون با ترویج تجمع پلاکت ها - ترومبوکسان ، که از نظر شیمیایی از نظر ساختار با پروستاگلاندین ها مرتبط است (نگاه کنید به بالا) و متعلق به eicosanoids.