متابولیسم | آسپرین

متابولیسم

چه اتفاقی می افتد اسپرین... در بدن؟ آسپرین® به صورت خوراکی مصرف می شود ، یعنی به صورت قرص. جذب به خون در شروع می شود معده، که شروع زود هنگام عمل را در مقایسه با سایر مسکن ها توضیح می دهد: بیشترین غلظت در خون تنها پس از 25 دقیقه حاصل می شود.

دلیل این امر ساختار شیمیایی است اسپرین® به عنوان یک اسید ، که مسئول تجمع در سلولهای غشای مخاطی است معده. به دلیل خاصیت اسیدی خاص خود ، اسپرینin در همین محیط اسیدی معده نیز وجود دارد مخاط به درجه بالاتر در شکل غیر شارژ آن (یعنی از نظر شیمیایی: کمتر تفکیک شده است) ، که قادر به عبور از غشای سلولی و در معده جمع می شود مخاط سلول. از طرف دیگر ، در داخل سلول ، که به طور طبیعی اسیدی نیست اما مقدار pH خنثی آن 7 است ، Aspirin® با شدت بیشتری به عنوان یک ذره باردار وجود دارد (به عنوان یک یون) که نمی تواند به داخل نفوذ کند. غشای سلولی.

این اصل به دام انداختن ذرات باردار درون سلول ها "دام یونی" نیز خوانده می شود و نه تنها شروع زودهنگام اثر بلکه همچنین اثرات نامطلوب شدید آسپرین در دوزهای بالا را توضیح می دهد. پس از جذب شدن از معده و روده ها ، آسپرین به محصولات تجزیه شده توسط آن تبدیل می شود آنزیم ها متابولیسم سلول نسبت غیر قابل توجهی از 30٪ در حال حاضر متابولیزه می شود قبل از اینکه آسپرین بتواند اثر خود را به عنوان یک مهارکننده COX ایجاد کند ، به طوری که تنها 70٪ باقی مانده مسئول اثر ضد درد ، تب بر و ضد التهاب است.

این "در دسترس بودن زیستی" نه 100٪ باید هنگام مصرف دوز آسپرین در نظر گرفته شود. در محدوده متابولیسم ، اسید سالیسیلیک ، که به عنوان یک بازدارنده COX نیز عمل می کند ، ابتدا تشکیل می شود. به سرعت Aspirin® تجزیه نمی شود ، که بعد از 15 دقیقه از بین رفته است و بنابراین اطمینان حاصل می کند که اثر Aspirin® بیش از آنچه انتظار می رود پس از حضور در خون. اسید سالیسیلیک خود در خون باقی می ماند خون برای مدت طولانی (نیمی از آن هنوز هم پس از 30 ساعت قابل تشخیص است) ، به ویژه هنگامی که دوزهای بالای آسپرین تجویز می شود ، تا زمانی که مستقیماً از طریق کلیه در ادرار دفع شود و تا حدی توسط کبد در محصولات نهایی که دفع آنها راحت تر است.

اثرات جانبی

مهمترین عوارض جانبی آسپرین شکایات گوارشی است: می تواند منجر به آن شود رفلکس, سوزش معده و تهوع، در موارد شدیدتر به فرسایش (صدمات سطحی پوشش معده) و زخم (نقص های اپیتلیال عمیق تر که به عضلات می رسند و حتی می توانند از بیرون شکسته شوند (پارگی). نتیجه دیگر افزایش زمان خونریزی به دلیل مهار سنتز ترومبوکسان. افزایش شکایات آسم پس از مصرف آسپرین منجر به اصطلاح "آسم ضد درد" شد.

این شکل از آسم حدود 10٪ از کل بیماران مبتلا به آسم را تشکیل می دهد ، اما فقط درصورتی که استعداد (استعداد) درست باشد ، یعنی زمانی که حساسیت بیشتری نسبت به مواد پیام رسان معروف به لکوترین ها وجود دارد ، رخ می دهد که مربوط به پروستاگلاندین ها (به بالا نگاه کن). (لکوترین ها مواد پیام رسان هستند که از همان ماده اساسی تشکیل شده اند پروستاگلاندین ها - اسید آراشیدونیک متشکل از بیست اتم کربن. مواد پیام رسان تشکیل شده از اسید آراشیدونیک بنابراین "eikosanoids" نامیده می شوند ، از یونانی eikos = بیست).

این ماده اصلی از پروستاگلاندین ها در مهار سیکلواکسیژناز در مقادیر بیشتر موجود است. بنابراین ، وقتی Aspirin® مصرف می شود ، به طور همزمان لکوترین ها تشکیل می شوند (تغییر لکوترین انجام می شود). آسم ، یک بیماری تنفسی است که با باریک شدن لوله های برونش مشخص می شود ، دقیقاً بر اساس این اثر لوکوترین ها است ، یعنی

اسپاسم ، یعنی ناگهانی ، خشن انقباضات عضلات برونش اینها خود را به عنوان علامت اصلی آسم نشان می دهند ، یعنی حملات تنگی نفس ، که به طور معمول با یک ماشه قوی اتفاق می افتد. درمان این عارضه جانبی به نوبه خود در تجویز داروهایی است که با مهار نقطه حمله ماده پیام رسان به سلولهای بدن (گیرنده) ، اثر لکوترین ها را مهار می کنند (در این حالت ایجاد نمی شود): مثالی از این montelukast (نام تجاری: Singulair) است که با توجه به مکانیسم عملکرد خود به عنوان "آنتاگونیست لکوترین" نیز شناخته می شود.

یکی از نادرترین عوارض جانبی آسپرین ، سندرم ری است که علت آن هنوز مشخص نیست. این بیماری منحصراً در کودکان تا 15 سالگی اتفاق می افتد که تحت درمان عفونت ویروسی همراه هستند تب (به عنوان مثال ابله مرغان) سندرم ری یک تصویر بالینی بسیار شدید است که همراه با علائمی مانند استفراغ, تب و خواب آلودگی

می تواند منجر شود اغماء با نتیجه کشنده در 25 تا 50 درصد بیماران. یکی از نادرترین عوارض جانبی آسپرین ، سندرم ری است که علت آن هنوز مشخص نیست. این بیماری منحصراً در کودکان تا 15 سالگی اتفاق می افتد که تحت درمان عفونت ویروسی همراه با آن هستند تب (به عنوان مثال ابله مرغان).

سندرم ری یک تصویر بالینی بسیار شدید است که همراه با علائمی مانند استفراغ، تب و خواب آلودگی می تواند منجر شود اغماء با نتیجه کشنده در 25 تا 50 درصد بیماران. آسپرین® معمولاً تسکین می یابد سردرد.

با این حال، سردرد بعضی اوقات می تواند هنگام مصرف آسپرین رخ دهد. این احتمالاً یک عارضه جانبی است. دلایل دقیق آن هنوز به طور نسبی کشف نشده است.

همچنین لازم به ذکر است که استفاده مداوم از مقادیر بیش از حد از داروهای ضد درد به طور خلاصه می تواند منجر به سردرد بیش از حد دارویی شود. این یک سردرد مزمن است. اسهال همچنین می تواند به عنوان یک عارضه جانبی آسپرین رخ دهد.

حرکت روده تحت تأثیر به اصطلاح پروستاگلاندین ها است. اینها نیز توسط آنزیم ها COX 1/2. آسپرین® از این تشکیل پروستاگلاندین جلوگیری می کند.

این امر همچنین بر کنترل حرکت روده تأثیر می گذارد و احتمالاً منجر به اسهال می شود. اسهال یکی از بی خطرترین عوارض گوارشی است. در صورت افزودن خون به اسهال ، باید با پزشک مشورت شود.

از آنجا که آسپرین به طور عمده به پوشش داخلی معده آسیب می زند ، استفاده طولانی مدت از آن می تواند منجر به خونریزی خطرناک شود. اگر خونریزی در قسمت فوقانی دستگاه گوارش وجود داشته باشد ، خون توسط مجرای دستگاه گوارش تغییر می یابد. این منجر به اصطلاح مدفوع قیر می شود.

این یک رنگ سیاه از مدفوع است که اغلب می تواند همراه باشد اسهال. باید سریعاً با پزشک مشورت شود. علاوه بر اسهال غیرخونی ، تهوع یکی از رایج ترین عوارض جانبی دستگاه گوارش هنگام مصرف آسپرین است.

مانند اکثر عوارض جانبی Aspirin® ، تهوع اغلب با استفاده طولانی مدت از دوزهای بالا اتفاق می افتد. با این حال ، این احتمال نیز وجود دارد که با اولین مصرف عوارض جانبی مربوطه اتفاق بیفتد. از آنجایی که همه می توانند در مقابل داروهای مختلف مانند آسپرین slightly کمی متفاوت واکنش نشان دهند ، برخی از افراد به سرعت از حالت تهوع شکایت دارند ، در حالی که برخی دیگر ماهها آسپرین را مصرف می کنند بدون اینکه تحت تأثیر قرار بگیرند.